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1. (WO2003066634) ARYLAMIDES D'ACIDE PYRAZOLECARBOXYLIQUE SUBSTITUES, FUSIONNES, ET COMPOSES ASSOCIES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/066634    N° de la demande internationale :    PCT/US2003/003872
Date de publication : 14.08.2003 Date de dépôt international : 07.02.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    04.09.2003    
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : NEUROGEN CORPORATION [US/US]; 35 Northeast Industrial Road, Branford, CT 06405 (US) (Tous Sauf US).
MAYNARD, George [US/US]; (US) (US Seulement).
YUAN, Jun [US/US]; (US) (US Seulement).
RACHWAL, Stanislaw [PL/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : MAYNARD, George; (US).
YUAN, Jun; (US).
RACHWAL, Stanislaw; (US)
Mandataire : SHALTOUT, Raafat, M.; McDonnell Boehnen Hulbert & Berghoff, 300 South Wacker Drive, Suite 3200, Chicago, IL 60606 (US)
Données relatives à la priorité :
60/355,314 07.02.2002 US
Titre (EN) SUBSTITUTED FUSED PYRAZOLECARBOXYLIC ACID ARYLAMIDES AND RELATED COMPOUNDS
(FR) ARYLAMIDES D'ACIDE PYRAZOLECARBOXYLIQUE SUBSTITUES, FUSIONNES, ET COMPOSES ASSOCIES
Abrégé : front page image
(EN)Heterocyclic compounds such as 3,4,5,6−tetrahydro−2,3,10−triaza−benzo[e]azulene−1−carboxylic acid arylamides, 5,7−Dihydro−6H−pyrazolo[3,4−h]quinoline−9−carboxylic acid arylamides, 5,7−Dihydro−6H−pyrazolo[3,4−h]quinazoline−9−carboxylic acid arylamides, 2,4,5,6−Tetrahydro−1,2,6,7−tetraaza−as−indacene−8−carboxylic acid arylamides and related compounds are disclosed. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the treatment of anxiety, depression, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, Alzheimer's dementia, and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Intermediates useful for the synthesis of pyrazolecarboxylic acid arylamides are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.
(FR)L'invention concerne des composés hétérocycliques tels que des arylamides d'acide 3,4,5,6-tetrahydro-2,3,10-triaza-benzo[e]azulène-1-carboxylique, des arylamides d'acide 5,7-Dihydro-6H-pyrazolo[3,4-h]quinoline-9-carboxylique, des arylamides d'acide 5,7-Dihydro-6H-pyrazolo[3,4-h]quinazoline-9-carboxylique, des arylamides d'acide 2,4,5,6-Tetrahydro-1,2,6,7-tetraaza-as-indacène-8-carboxylique et des composés associés. Ces composés sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses hautement sélectifs des récepteurs neuronaux GABAA ou des promédicaments des agonistes, antagonistes ou agonistes inverses des récepteurs neuronaux GABAA et sont utiles, par conséquent, pour traiter l'anxiété, la dépression, les troubles du sommeil et les troubles épileptiques, la surdose de benzodiazépines, la démence de type Alzheimer et pour renforcer la mémoire. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques, y compris des compositions pharmaceutiques conditionnées. L'invention concerne également des produits intermédiaires destinés à la synthèse d'arylamides d'acide pyrazolecarboxylique. Les composés de l'invention sont également utiles comme sondes pour la localisation de récepteurs GABAA dans des échantillons de tissus.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)