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1. WO2003024971 - 6,7-DIHYDRO-5H-PYRAZOLO[1,2-A]PYRAZOL-1-ONES CONTROLANT LES CYTOKINES INFLAMMATOIRES

Numéro de publication WO/2003/024971
Date de publication 27.03.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/030135
Date du dépôt international 20.09.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 24.03.2003
CIB
C07D 487/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 491/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
12dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
20Systèmes condensés en spiro
C07D 495/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
12dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
20Systèmes condensés en spiro
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Déposants
  • THE PROCTER & GAMBLE COMPANY [US]/[US]
Inventeurs
  • CLARK, Michael, Phillip
  • LAUFERSWEILER, Matthew, John
  • DJUNG, Jane, Far-Jine
  • NATCHUS, Michael, George
  • DE, Biswanath
Mandataires
  • REED, T., David
Données relatives à la priorité
60/323,62520.09.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 6,7−DIHYDRO−5H−PYRAZOLO[1,2−A]PYRAZOL−1−ONES WHICH CONTROL INFLAMMATORY CYTOKINES
(FR) 6,7-DIHYDRO-5H-PYRAZOLO[1,2-A]PYRAZOL-1-ONES CONTROLANT LES CYTOKINES INFLAMMATOIRES
Abrégé
(EN)
The present invention relates to compound which are capable of preventing the extracellular release of inflammatory cytokines, said compounds, including all enantiomeric and diasteriomeric forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, have the formula (I): wherein R comprises ethers or amines; R1 is: a) substituted or unsubstituted aryl; or b) substituted or unsubstituted heteroaryl; each R?2¿ unit is independently selected from the group consisting of: a) hydrogen; b) −(CH¿2?)¿j?O(CH¿2?)nR?8¿; c) −(CH¿2?)¿j?NR?9a¿R?9b¿; d) −(CH¿2?)¿j?CO¿2?R?10¿; e) −(CH¿2?)¿j?OCO?2¿R?10¿ f) −(CH¿2?)¿j?CON(R?10¿)¿2? g) −(CH¿2?)¿j?OCON(R?10¿)¿2?; h) two R?2¿ units can be taken together to form a carbonyl unit; i) and mixtures thereof; R?8¿, R?9a¿, R?9b¿, and R?10¿ are each independently hydrogen, C¿1?−C¿4? alkyl, and mixtures thereof; R?9a¿ and R?9b¿ can be taken together to form a carbocyclic or heterocyclic ring comprising from 3 to 7 atoms; two R?10¿ units can be take together to form a carbocyclic or heterocyclic ring comprising from 3 to 7 atoms; j is an index from 0 to 5, n is an index from 0 to 5;Z is O, S, NR?11¿, or NOR?11¿; R?11¿ is hydrogen or C¿1?−C¿4? alkyl.
(FR)
La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) qui sont capables d'empêcher la libération extracellulaire des cytokines inflammatoires, l'invention portant sur lesdits composés, y compris toutes leurs formes énantiomères et diastéréoisomères et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Dans la formule, R comprend des éthers ou des amines; R1 représente: a) aryle substitué ou non substitué; ou b) hétéroaryle substitué ou non substitué; chaque unité R?2¿ étant indépendamment sélectionnée dans le groupe formé par: a) hydrogène; b) -(CH¿2?)¿j?O(CH¿2?)nR?8¿; c) -(CH¿2?)¿j?NR?9a¿R?9b¿; d) -(CH¿2?)¿j?CO¿2?R?10¿; e) -(CH¿2?)¿j?OCO?2¿R?10¿ f) -(CH¿2?)¿j?CON(R?10¿)¿2? g) -(CH¿2?)¿j?OCON(R?10¿)¿2?; h) deux unités R?2¿ pouvant être associées pour former une unité carbonyle; i) des mélanges de ces derniers; R?8¿, R?9a¿, R?9b¿, et R?10¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4? et des mélanges de ces derniers; R?9a¿ et R?9b¿ peuvent être pris ensemble pour former un anneau carbocyclique ou hétérocyclique comprenant de 3 à 7 atomes; deux unités R?10¿ peuvent être prises ensemble pour former un anneau carbocyclique ou hétérocyclique comprenant de 3 à 7 atomes; j est un indice compris entre 0 et 5, n est un indice compris entre 0 et 5; Z représente O, S, NR?11¿, ou NOR?11¿; R?11¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4. Formule (I)
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