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1. WO2003022276 - PYRIDINECARBOXAMIDES SUBSTITUES PAR ARYLE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS BLOQUANTS DU CANAL SODIQUE

Numéro de publication WO/2003/022276
Date de publication 20.03.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/028298
Date du dépôt international 06.09.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 27.03.2003
CIB
C07D 213/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
81Amides; Imides 
C07D 213/82 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
81Amides; Imides 
82en position 3
CPC
A61P 23/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
23Anaesthetics
A61P 23/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
23Anaesthetics
02Local anaesthetics
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
A61P 25/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
08Antiepileptics; Anticonvulsants
A61P 25/24
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
24Antidepressants
Déposants
  • EURO-CELTIQUE S.A. [LU]/[LU] (AllExceptUS)
  • SHAO, Bin [US]/[US] (UsOnly)
  • GOEHRING, R., Richard [US]/[US] (UsOnly)
  • VICTORY, Samuel, F. [US]/[US] (UsOnly)
  • SUN, Qun [CN]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • SHAO, Bin
  • GOEHRING, R., Richard
  • VICTORY, Samuel, F.
  • SUN, Qun
Mandataires
  • COVERT, John, M.
Données relatives à la priorité
60/317,52607.09.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ARYL SUBSTITUTED PYRIDINECARBOXAMIDES AND THEIR USE AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
(FR) PYRIDINECARBOXAMIDES SUBSTITUES PAR ARYLE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS BLOQUANTS DU CANAL SODIQUE
Abrégé
(EN)
This invention relates aryl substituted pyridines of Formula (I),or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein Ar and R1-R4 are set in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus agents, as anticonvulsants, and as antimanic depressants, as local anesthetics, as antiarrhythmics and for the treatment or prevention of diabetic neuropathy.
(FR)
Cette invention concerne des pyridines substitués par aryle de la formule (I) ou un sel, promédicament ou solvat pharmaceutiquement acceptable desdits composés, dans lesquels Ar et R1-R4 sont tels que décrits dans le mémorandum descriptif. L'invention concerne également l'utilisation de composés de la formule (I) pour le traitement de lésions neuronales consécutives à une ischémie générale ou focale, pour le traitement ou la prévention d'affections neurodégénératives, telles que la sclérose latérale amyotrophique (ALS), et pour le traitement, la prévention ou l'amélioration de la douleur tant aiguë que chronique. L'invention concerne en outre l'utilisation de composés de la formule (I) comme anti-acouphènes, anticonvulsifs, antidépresseurs antimaniaques, anesthésiques locaux, ou comme ranti-arythmisant, et pour le traitement ou la prévention de la neuropathie diabétique.
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