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1. WO2003008559 - NOUVEAUX ANALOGUES DE CHOLINE POUR LA NEUROPROTECTION ET L'AMELIORATION COGNITIVE DANS LES TROUBLES NEURODEGENERATIFS

Numéro de publication WO/2003/008559
Date de publication 30.01.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/023182
Date du dépôt international 18.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 05.02.2003
CIB
C07C 215/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
215Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné
02ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné
04le squelette carboné étant saturé
06et acyclique
08avec un seul groupe hydroxy et un seul groupe amino liés au squelette carboné
C07C 219/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
219Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
02ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné
04le squelette carboné étant acyclique et saturé
06les groupes hydroxy étant estérifiés par des acides carboxyliques ayant les groupes carboxyle estérifiants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé
C07D 213/74 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
74Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 295/088 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
04avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
08substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
084avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles
088à une chaîne acyclique saturée
C07D 401/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
CPC
C07C 215/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
215Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
02having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
04the carbon skeleton being saturated
06and acyclic
08with only one hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton
C07C 219/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
219Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
02having esterified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
04the carbon skeleton being acyclic and saturated
06having the hydroxy groups esterified by carboxylic acids having the esterifying carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
C07D 213/38
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
36Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
38having only hydrogen, hydrocarbon radicals attached to the substituent nitrogen atom
C07D 213/74
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
74Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
C07D 295/088
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
295Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2.] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
04with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
08substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
084with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
088to an acyclic saturated chain
C07D 401/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Déposants
  • MEDICAL COLLEGE OF GEORGIA RESEARCH INSTITUTE [US/US]; 1120 15th Street Augusta, GA 30912-7624, US
  • THE UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. [US/US]; Boyd Graduate Studies Research Center Athens, GA 30602-7411, US
Inventeurs
  • BUCCAFUSCO, Jerry, J.; US
  • TERRY, Alvin, V.; US
  • BEACH, J., W.; US
  • JONNALA, Rammamohanna, R.; US
Mandataires
  • COLEMAN, Henry, D.; Coleman Sudol Sapone, P.C. 714 Colorado Avenue Bridgeport, CT 06605-1601, US
Données relatives à la priorité
60/306,58519.07.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NOVEL ANALOGS OF CHOLINE FOR NEUROPROTECTION AND COGNITIVE ENHANCEMENT IN NEURODEGENERATIVE DISORDERS
(FR) NOUVEAUX ANALOGUES DE CHOLINE POUR LA NEUROPROTECTION ET L'AMELIORATION COGNITIVE DANS LES TROUBLES NEURODEGENERATIFS
Abrégé
(EN)
The present invention relates to novel analogs of choline and methods of use or treatment of neurodegenerative disorders and/or conditions such as Parkinson's disease, Huntington disease, Alzheimer's disease and related disorders such as amyotrophic lateral sclerosis, spinal muscular atrophy, Friedrich's ataxia, Pick's disease, Bassen-Kornzweig syndrome, Refsom's disease, retinal degeneration, Cruetzfelt-Jacob syndrome or prion disease (mad cow disease), dementia with Lewy bodies, schizophrenia, paraneoplastic cerebellar degeneration and neurodegenerative conditions caused by stroke. The present compounds are effective to treat any neurological condition where acetylcholine transmission neurons and their target cells are affected. Compounds according to the present invention are effective to alleviate and/or reverse the effects of a neurodegenerative condition, prevent further deterioration and/or enhance cognition and memory in patients suffering from neurodegenerative disorders, especially Alzheimer's disease.
(FR)
La présente invention concerne de nouveaux analogues de choline et des méthodes d'utilisation ou de traitement de troubles neurogénératifs et/ou d'états pathologiques tels que la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, la maladie d'Alzheimer et de troubles associés tels que la sclérose latérale amyotrophique, l'amyotrophie spinale, l'ataxie de Friedrich, la maladie de Pick, le syndrome de Bassen-Kornzweig, la maladie de Refsom, la dégénérescence rétinienne, le syndrome de Creutzfelt-Jacob ou la maladie du prion (encéphalopathie spongiforme bovine), la démence à corps de Lewy, la schizophrénie, la dégénérescence cérébelleuse paranéoplastique et des états pathologiques neurodégénératifs provoqués par un accident vasculaire cérébral. Lesdits composés sont efficaces pour traiter tout état neurologique où des neurones de transmission d'acétylcholine et leurs cellules cibles sont affectés. Les composés selon la présente invention sont efficaces pour soulager et/ou inverser les effets d'un état neurodégénératif, empêcher la détérioration supplémentaire et/ou améliorer la cognition et la mémoire chez des patients souffrant de troubles neurodégénératifs, notamment de la maladie d'Alzheimer.
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international