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Paramétrages

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1. WO2003008390 - LIGANDS AZA MULTICOORDINANTS POUVANT COMPLEXER DES IONS METALLIQUES ET UTILISATION DANS LE DIAGNOSTIC ET LA THERAPIE

Numéro de publication WO/2003/008390
Date de publication 30.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/007658
Date du dépôt international 10.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 10.02.2003
CIB
A61K 49/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49Préparations pour examen in vivo
A61K 49/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
49Préparations pour examen in vivo
06Préparations de contraste pour la résonance magnétique nucléaire (RMN); Préparations de contraste pour l'imagerie par résonance magnétique (IRM)
08caractérisées par le support
10Composés organiques
C07D 243/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
243Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
06les atomes d'azote étant en positions 1, 4
08non condensés avec d'autres cycles
CPC
A61K 49/0002
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
0002General or multifunctional contrast agents, e.g. chelated agents
A61K 49/101
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
49Preparations for testing in vivo
06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
08characterised by the carrier
10Organic compounds
101the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
C07D 243/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
243Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
06having the nitrogen atoms in positions 1,4
08not condensed with other rings
Déposants
  • BRACCO IMAGING S.P.A. [IT/IT]; Via E. Folli, 50 I-20134 Milano, IT (AllExceptUS)
  • GIOVENZANA, Giovanni, Battista [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • PALMISANO, Giovanni [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • SISTI, Massimo [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • CAVALLOTTI, Camilla [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • AIME, Silvio [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • CALABI, Luisella [IT/IT]; IT (UsOnly)
Inventeurs
  • GIOVENZANA, Giovanni, Battista; IT
  • PALMISANO, Giovanni; IT
  • SISTI, Massimo; IT
  • CAVALLOTTI, Camilla; IT
  • AIME, Silvio; IT
  • CALABI, Luisella; IT
Mandataires
  • MINOJA, Fabrizio ; Bianchetti Bracco Minoja S.r.l. Via Rossini, 8 I-20122 Milano, IT
Données relatives à la priorité
MI2001A00151817.07.2001IT
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) MULTIDENTATE AZA LIGANDS ABLE TO COMPLEX METAL IONS AND THE USE THEREOF IN DIAGNOSTICS AND THERAPY
(FR) LIGANDS AZA MULTICOORDINANTS POUVANT COMPLEXER DES IONS METALLIQUES ET UTILISATION DANS LE DIAGNOSTIC ET LA THERAPIE
Abrégé
(EN)
Compounds of general formula (I):in which: R1 is hydrogen, C1-C2O alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C2O cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, or two R1, taken together, form a straight or cyclic C2-C10 alkylene group or an ortho disubstituted arylene; R2 is hydrogen, C1-C2O alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C2O cycloalkylalkyl, aryl or aryl alkyl optionally substituted with functional groups which allow conjugation with a suitable molecule able to interact with physiological systems; R3, R4 and R5 are hydrogen, C1-C20 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C2O cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl; and their chelates with bi-trivalent ions of the metal elements having atomic number ranging between 20 and 31, 39, 42,43,44,49, and between 57 and 83, and radioisotopes chosen among 203Pb 67Ga 68Ga 72As lllIn 113In 90Y 97Ru 62Cu 64Cu 52Fe 52mMn , 140La 175Yb 153Sm 166Ho 149Pm 177Lu 142Pr 159Gd 2l2Bi 47Sc 149Pm 67Cu, 111 Ag, 199 Au, 161Tb and 51Cr as well as the salts thereof with physiologically compatible bases or acids.
(FR)
L'invention concerne les composés de la formule générale (1) dans laquelle R1 est hydrogène, C1-C20 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C20 cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, ou deux R1 pris ensemble forment un groupe alkylène C2-C10 linéaire ou cyclique ou un arylène ortho disubstitué ; R2 est hydrogène, C1-C20 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C20 cycloalkylalkyl, aryl ou arylalkyl éventuellement substitué avec des groupes fonctionnels permettant une conjugaison avec une molécule adaptée pouvant interagir avec des systèmes physiologiques ; R3, R4 et R5 sont hydrogène, C1-C20 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C20 cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl ; et, FG sont des groupes carboxy, -PO3H2 ou RP(O)OH, dans lesquels R est hydrogène, C1-C20 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C4-C20 cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl. L'invention concerne également les chélates desdits composés contenant des ions bi/trivalents des éléments métalliques de numéro atomique valant entre 20 et 31, 39, 42, 43, 44, 49 et entre 57 et 83, ainsi que des radioisotopes choisis parmi 203Pb, 67Ga, 68Ga, 72As, 111In, 113In, 90Y, 97Ru, 62Cu, 64Cu, 52Fe, 52mMn, 140La, 175Yb, 153Sm, 166Ho, 149Pm, 177Lu, 142Pr, 159Gd, 2l2Bi, 47Sc, 149Pm, 67Cu, 111Ag, 199 Au, 161Tb, et 51Cr ainsi que leurs sels contenant des bases et acides physiologiquement acceptables.
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