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Paramétrages

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1. WO2003006459 - DERIVES OXIMES DE PIPERAZINE PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTAGONISTE DU RECEPTEUR DE NK-1

Numéro de publication WO/2003/006459
Date de publication 23.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/007472
Date du dépôt international 03.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 14.01.2003
CIB
C07D 241/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles 
04ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
CPC
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
08for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
02Nasal agents, e.g. decongestants
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
Déposants
  • SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. [NL/NL]; C.J. Van Houtenlaan 36 NL-1381 CP Weesp, NL (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
  • VAN MAARSEVEEN, Jan, H. [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • VAN SCHARRENBURG, Gustaaf, J., M. [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • TULP, Martinus, Th., M. [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • MCCREARY, Andrew, C. [GB/GB]; NL (UsOnly)
  • IWEMA BAKKER, Wouter, I. [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • COOLEN, Hein, K., A., C. [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • HERREMANS, Arnoldus, H., J. [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • VAN DEN HOOGENBAND, Adrianus [NL/NL]; NL (UsOnly)
Inventeurs
  • VAN MAARSEVEEN, Jan, H.; NL
  • VAN SCHARRENBURG, Gustaaf, J., M.; NL
  • TULP, Martinus, Th., M.; NL
  • MCCREARY, Andrew, C.; NL
  • IWEMA BAKKER, Wouter, I.; NL
  • COOLEN, Hein, K., A., C.; NL
  • HERREMANS, Arnoldus, H., J.; NL
  • VAN DEN HOOGENBAND, Adrianus; NL
Mandataires
  • MUIS, Maarten; Octrooibureau Zoan B.V. P.O. Box 140 NL-1380 AC Weesp, NL
Données relatives à la priorité
01202631.609.07.2001EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PIPERAZINE OXIME DERIVATIVES HAVING NK-1 RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY
(FR) DERIVES OXIMES DE PIPERAZINE PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTAGONISTE DU RECEPTEUR DE NK-1
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a group of novel piperazine oxime derivatives having interesting NK-1 antagonistic activity. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein:X represents phenyl or pyridyl substituted with 1 or 2 substituents from the group CH3, CF3, OCH3, halogen, cyano and 5-CF3-tetrazol-1-yl; Y represents 2- or 3-indolyl, phenyl, 7-aza-indol-3-yl or 3-indazolyl, 2-naphthyl, 3-benzo[b]thiophenyl, 2-benzofuranyl, which groups may be substituted with one or more halogen or alkyl (1-3C); n has the value 0-3; m has the value 0-2; R1 represents NH2, NH-alkyl (1-3C), dialkyl (1-3C)N, morpholino or morpholino substituted with one or two methyl and/or methoxymethyl groups, thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- or 4-pyridyl or 4-CH3-piperazinyl; R2 is hydrogen, alkyl (1-4C) or phenyl, or R2 together with (CH2)m wherein m is 1, and the intermediate carbon, nitrogen and oxygen atoms forms an isoxazolyl or a 4,5-dihydroisoxazolyl group; R3 and R4 independently represent hydrogen or methyl, or R3 and R4 together are oxygen. The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions comprising compounds with formula (1) as an active ingredient and the use of these compounds for the treatment of disorders in which neurokinin-1 receptors are involved.
(FR)
La présente invention a trait à un groupe de nouveaux dérivés oximes de pipérazine présentant une activité antagoniste de NK-1 intéressante. L'invention a trait aux composés de formule générale (I), dans laquelle : X représente phényle ou pyridyle substitués par 1 ou 2 substituants choisis du groupe CH3, CF3, OCH3, halogène, cyano et 5-CF3-tétrazol-1-yle ; Y représente 2- ou 3-indolyle, phényle, 7-aza-indol-3-yle ou 3-indazolyle, 2-naphtyle, 3-benzo[b]thiophényle, 2-benzofuranyle, lesquels groupes pouvant être substitués par un ou des halogène(s) ou alkyle(s) en C1-C3 ; n = à 0 à 3 ; m = 0 à 2 ; R1 représente NH2, NH-alkyle en C1-C3, N-dialkyle en C1-C3, morpholino ou morpholino substitué par un ou des groupes méthyle(s) et/ou méthoxyméthyle(s), thiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, 2-, 3- ou 4-pyridyle ou 4-CH3-pipérazinyle ; R2 représente hydrogène ou alkyle en C1-C4 ou phényle, ou R2 ensemble avec (CH2)m où m est 1, et les atomes de carbone, d'azote et d'oxygène intermédiaires forment un groupe isoxazolyle ou un 4,5-dihydroisoxazolyle ; R3 et R4 représentent indépendamment hydrogène ou méthyle, ou R3 et R4 ensemble sont oxygène. L'invention a également trait à un procédé pour la préparation de nouveaux composés, à des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (I) en tant que principe actif et l'utilisation desdits composés pour le traitement de troubles dans lesquels sont impliqués les récepteurs de neurokinine-1.
Également publié en tant que
HRP20030912A
NO20040065
PH1-2003-501149
PH12003501149
ZA200308782
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