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1. WO2003006429 - SYNTHESE D'ACTIVATEURS DE TAXOL

Numéro de publication WO/2003/006429
Date de publication 23.01.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/021716
Date du dépôt international 10.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 22.01.2003
CIB
C07C 327/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
327Acides thiocarboxyliques
38Amides d'acides thiocarboxyliques
56ayant des atomes d'azote de groupes thiocarboxamide liés de plus à un autre hétéro-atome
C07D 209/42 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
30avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
42Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/44 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
44Iso-indoles; Iso-indoles hydrogénés
C07D 213/77 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
76auxquels est lié un second hétéro-atome
77Radicaux hydrazine
C07D 213/83 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
83Thioacides; Thioesters; Thioamides; Thioimides
C07D 261/18 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
261Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné 
02non condensés avec d'autres cycles
06comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
CPC
C07C 2601/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
12with a six-membered ring
14The ring being saturated
C07C 327/56
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
327Thiocarboxylic acids
38Amides of thiocarboxylic acids
56having nitrogen atoms of thiocarboxamide groups further bound to another hetero atom
C07D 209/42
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
04Indoles; Hydrogenated indoles
30with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
42Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
C07D 209/44
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
209Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02condensed with one carbocyclic ring
44Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
C07D 213/77
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
76to which a second hetero atom is attached
77Hydrazine radicals
C07D 213/83
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
83Thioacids; Thioesters; Thioamides; Thioimides
Déposants
  • SYNTA PHARMACEUTICALS CORP. [US/US]; 45 Hartwell Avenue Lexington, MA 02421, US (AllExceptUS)
  • CHEN, Shoujun [CN/US]; US (UsOnly)
  • SUN, Lijun [CN/US]; US (UsOnly)
  • XIA, Zhi-Qiang [CN/US]; US (UsOnly)
  • KOYA, Keizo [JP/US]; US (UsOnly)
  • ONO, Mitsunori [JP/JP]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • CHEN, Shoujun; US
  • SUN, Lijun; US
  • XIA, Zhi-Qiang; US
  • KOYA, Keizo; US
  • ONO, Mitsunori; US
Mandataires
  • BROOK, David E. ; Hamilton, Brook, Smith & Reynolds, P.C. 530 Virginia Road P.O. Box 9133 Concord, MA 01742-9133, US
Données relatives à la priorité
60/304,31810.07.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) SYNTHESIS OF TAXOL ENHANCERS
(FR) SYNTHESE D'ACTIVATEURS DE TAXOL
Abrégé
(EN)
Disclosed is a method of preparing a thiohydrazide compound a formula (II) from a hydrazide starting compound of formula (I). The method comprises reacting the starting compound of formula (I) with a thionylating reagent. The thiohydrazide of formula (II) can be reacted with compounds of the formula Z-C(O)-Y-C(O)-z or HO-C(O)-Y-C(O)-OH and a carboxylic acid activating agent to produce compound of formula III which enhance the anti-cancer activity of taxol and analogs thereof. The variables R1, R2,R5, R10, Y and Z are as defined in the claims.
(FR)
L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé de thiohydrazide de formule (II), à partir d'un composé de base d'hydrazide de formule (I). Ce procédé consiste à faire réagir le composé de base de formule (I) avec un réactif de thionylation. Le thiohydrazide de formule (II) peut être soumis à une réaction avec des composés de formule Z-C(O)-Y-C(O)-Z ou HO-C(O)-Y-C(O)-OH et un agent activant d'acide carboxylique, de sorte à produire des composés de formule (III) qui amplifient l'activité anticancéreuse du Taxol et de ses analogues. Les variables R1, R2, R5, R10, Y et Z sont telles que définies dans les revendications.
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