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Paramétrages

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1. WO2003005025 - PROCEDES D'IDENTIFICATION DE COMPOSES MODULANT L'ACTIVITE DU PPAR-GAMMA

Numéro de publication WO/2003/005025
Date de publication 16.01.2003
N° de la demande internationale PCT/SE2002/001322
Date du dépôt international 03.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 28.01.2003
CIB
A61K 31/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
A61K 31/33 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
C07C 233/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
64ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
81ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
C07C 275/30 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
275Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
28ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
30étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 311/17 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
311Amides d'acides sulfoniques, c. à d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
15Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
16ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
17à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 323/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
10contenant des groupes thio et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
11ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
12le squelette carboné étant acyclique et saturé
CPC
A61K 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
A61K 31/33
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
C07C 233/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
64having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
81having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
C07C 275/30
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
275Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups , the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
28having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
30being further substituted by halogen atoms, or by nitro or nitroso groups
C07C 311/17
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
311Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
15Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
16having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
17to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
C07C 323/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
323Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
10containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
11having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
12the carbon skeleton being acyclic and saturated
Déposants
  • BIOVITRUM AB [SE/SE]; S-112 76 Stokholm, SE (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
  • GUSTAVSSON, Anna-Lena [SE/SE]; SE (UsOnly)
  • SVENSSON, Stefan [SE/SE]; SE (UsOnly)
  • UPPENBERG, Jonas [SE/SE]; SE (UsOnly)
Inventeurs
  • GUSTAVSSON, Anna-Lena; SE
  • SVENSSON, Stefan; SE
  • UPPENBERG, Jonas; SE
Mandataires
  • HÖGLUND, Lars; Biovitrum AB S-112 76 Stockholm, SE
Données relatives à la priorité
0102384-503.07.2001SE
60/304,70611.07.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHODS FOR IDENTIFYING COMPOUNDS MODULATING THE ACTIVITY OF PPAR-GAMMA
(FR) PROCEDES D'IDENTIFICATION DE COMPOSES MODULANT L'ACTIVITE DU PPAR-GAMMA
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a method for identifying compounds capable of binding the ligand binding domain of peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR$g(g)), and selectively modulating the activity of PPAR$g(g). The said method includes providing compounds that fit spatially and preferentially into a PPAR$g(g) ligand binding domain. Said compounds comprise a) a benzoate group interacting with parts of Ile341, Cys285 and Gly284, b) a carboxylate group interacting with parts of Ser342 and c) an aromatic group interacting with parts of Leu330, Ile326, Arg288, Leu333 and Met329 of PPAR-gamma. Further claimed are pharmaceutical compositions for treating or preventing diabetes and a computer-readable data storage medium.
(FR)
L'invention porte sur un procédé d'identification de composés pouvant de fixer au domaine de fixation des ligands du récepteur gamma activé par le proliférateur de péroxisome (PPAR$g(g)), et modulant sélectivement l'activité du PPAR$g(g). Ledit procédé consiste à trouver des composés adaptés spatialement et préférentiellement domaine de fixation du PPAR$g(g). lesdits composés comprennent: a) un groupe benzoate interagissant avec des parties des Ile341, Cys285 et Gly284, b) un groupe carboxylate interagissant avec des parties des Ser342, et c) un groupe aromatique interagissant avec des parties des Leu330, Ile326, Arg288, Leu333 et Met329 du PPAR-gamma. L'invention porte également sur des préparations pharmaceutiques traitant ou prévenant le diabète, et sur un moyen de stockage lisible par ordinateur.
Également publié en tant que
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