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1. WO2003004468 - COMPOSES INHIBITEURS DE LA PROLYL OLIGOPEPTIDASE, PROCEDES DE PREPARATION ET UTILISATION

Numéro de publication WO/2003/004468
Date de publication 16.01.2003
N° de la demande internationale PCT/FI2002/000607
Date du dépôt international 04.07.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 30.01.2003
CIB
A61K 31/215 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
21Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates
215d'acides carboxyliques
A61K 31/225 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
21Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates
215d'acides carboxyliques
22d'acides acycliques, p.ex. pravastatine
225Acides polycarboxyliques
A61K 31/401 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
401Proline; Ses dérivés, p.ex. captopril
A61K 31/4025 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
4025non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. cromakalim
A61K 31/496 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/5375 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, p.ex. morpholine
CPC
A61K 31/401
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
401Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
A61K 31/5375
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
A61K 31/55
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
55having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
C07D 207/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
04having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
08with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
C07D 207/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
04having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
10with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
16Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Déposants
  • ORION CORPORATION [FI/FI]; Orionintie 1 FIN-02200 Espoo, FI (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
  • GYNTHER, Jukka [FI/FI]; FI (UsOnly)
  • MÄNNISTÖ, Pekka [FI/FI]; FI (UsOnly)
  • WALLEN, Erik [FI/FI]; FI (UsOnly)
  • CHRISTIAANS, Johannes [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • FORSBERG, Markus [FI/FI]; FI (UsOnly)
  • POSO, Antti [FI/FI]; FI (UsOnly)
  • VENÄLÄINEN, Jarkko [FI/FI]; FI (UsOnly)
  • HELKALA, Elina [FI/FI]; FI (UsOnly)
Inventeurs
  • GYNTHER, Jukka; FI
  • MÄNNISTÖ, Pekka; FI
  • WALLEN, Erik; FI
  • CHRISTIAANS, Johannes; NL
  • FORSBERG, Markus; FI
  • POSO, Antti; FI
  • VENÄLÄINEN, Jarkko; FI
  • HELKALA, Elina; FI
Mandataires
  • ORION CORPORATION; Orion Pharma Industrial Property Rights P.O. Box 65 FIN-02101 Espoo, FI
Données relatives à la priorité
2001146604.07.2001FI
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) COMPOUNDS HAVING PROLYL OLIGOPEPTIDASE INHIBITORY ACTIVITY, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE
(FR) COMPOSES INHIBITEURS DE LA PROLYL OLIGOPEPTIDASE, PROCEDES DE PREPARATION ET UTILISATION
Abrégé
(EN)
Compounds of the formula (I), wherein the symbol aa means a residue of an $g(a)-amino acid. The invention is also directed to a method for the preparation of the compounds of formula (I), as well as their use as prolyl oligopeptide inhibitors, for example for the treatment of Alzheimer's disease.
(FR)
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle le symbole aa représente un reste d'un acide aminé $g(a). L'invention concerne également un procédé de préparation des composés représentés par la formule (I), ainsi que leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de la prolyl oligopeptidase, par exemple dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international