Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

1. WO2003004028 - DERIVES DE TETRAHYDROQUINOLINE

Numéro de publication WO/2003/004028
Date de publication 16.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/007053
Date du dépôt international 25.06.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 22.11.2002
CIB
A61K 31/47 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
A61K 31/4709 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
4709Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 215/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
04avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle
08avec l'atome d'azote du cycle acylé
C07D 215/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
20Atomes d'oxygène
C07D 215/38 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
38Atomes d'azote
C07D 215/48 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
48Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
CPC
A61K 31/47
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
A61K 31/4709
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
A61P 15/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
08for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
A61P 15/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
16Masculine contraceptives
A61P 15/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
18Feminine contraceptives
C07D 215/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
215Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
02having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
04with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms
08with acylated ring nitrogen atom
Déposants
  • AKZO NOBEL N.V. [NL/NL]; Velperweg 76 NL-6824 AB Arnhem, NL (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
  • VAN STRATEN, Nicole, Corine, Renée [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • VAN SOMEREN, Rudolf, Gijsbertus [NL/NL]; NL (UsOnly)
  • SCHULZ, Jurgen [DE/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs
  • VAN STRATEN, Nicole, Corine, Renée; NL
  • VAN SOMEREN, Rudolf, Gijsbertus; NL
  • SCHULZ, Jurgen; GB
Mandataires
  • VAN WEZENBEEK, P., M., G., F.; P.O. Box 20 NL-5340 BH Oss, NL
Données relatives à la priorité
01202531.802.07.2001EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE TETRAHYDROQUINOLINE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to tetrahydroquinoline derivatives having general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is formyl, (1-6C)alkylcarbonyl or (1-6C)alkylsulfonyl; R2 and R3 are H or (1-4C)alkyl; R4 is phenyl; R5 is (1-4C)alkyl; Y-X is (CO)-O, (SO)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, bond-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, bond-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, or O-S(O)2 or Y-X is a bond; R6 is H, trifluormethyl, (1-6C)alkyl, 1- or 2-adamantyl(1-4C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (3-9C)heteroaryl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloalkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, R8, R9-aminocarbonyl(1-4C)alkyl, R8, R9-amino(1-4C)alkyl, R8-oxycarbonyl(1-4C)alkyl, R8-oxy(1-4C)alkyl, R8-carbonyl(1-4C)alkyl or (6-10C)aryl; R7 is H, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano, nitro hydroxyl; and R8 and/or R9 is H, (1-4C)alkyl, (2-4C)alkenyl, (2-4C)alkynyl, (6-10C)aryl, (3-9C)heteroaryl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, (1-4C)(di)alkylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylcarbonylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonylamino(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloylkyl, or R8 and R9 may be joined in a (2-6C)heterocycloalkyl ring. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of these derivatives to control fertility.
(FR)
L'invention se rapporte à des dérivés de tétrahydroquinoline représentés par la formule (I) ou à un sel de ces derniers pharmaceutiquement acceptable. Dans cette formule, R1 est formyle, (1-6C)alkylcarbonyl ou (1-6C)alkylsulfonyl; R2 et R3 sont H ou (1-4C)alkyl; R4 est phényle; R5 est (1-4C)alkyl; Y-X est (CO)-O, (SO)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, une liaison O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, une liaison NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, ou O-S(O)2 ou Y-X est une liaison; R6 est H, trifluorométhyl, (1-6C)alkyl, 1- or 2-adamantyl(1-4C)alkyl, (2-6C)alkényl, (3-9C)hétéroaryl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)hétérocycloalkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)hétéroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)hétérocycloalkyl(1-4C)alkyl, R8, R9-aminocarbonyl(1-4C)alkyl, R8, R9-amino(1-4C)alkyl, R8-oxycarbonyl(1-4C)alkyl, R8-oxy(1-4C)alkyl, R8-carbonyl(1-4C)alkyl ou (6-10C)aryl; R7 est H, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, halogène, trifluorométhyl, cyano, nitro hydroxyl; et R8 et/ou R9 est H, (1-4C)alkyl, (2-4C)alkényl, (2-4C)alkynyl, (6-10C)aryl, (3-9C)hétéroaryl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)hétéroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)hétérocycloalkyl(1-4C)alkyl, (1-4C)(di)alkylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylcarbonylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonylamino(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)hétérocycloylkyl, ou R8 et R9 peuvent être joints dans un noyau (2-6C)hétérocycloalkyl. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques contenant lesdits dérivés et l'utilisation de ces dérivés dans le contrôle de la fertilité.
Également publié en tant que
CO04007751
CZPV2004-2
HRP20031080A
IN2087/CHENP/2003
IS7071
NO20035763
NZ530198
PH1-2003-501353
PH12003501353
SK16342003
SK200301634
ZA200309921
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international