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1. WO2003003008 - BIBLIOTHEQUES CHIMIQUES UTILES AUX PROCEDES DE DECOUVERTES DE MEDICAMENTS

Numéro de publication WO/2003/003008
Date de publication 09.01.2003
N° de la demande internationale PCT/DK2002/000455
Date du dépôt international 28.06.2002
CIB
C07D 213/26 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
26Radicaux substitués par des atomes d'halogènes ou par des radicaux nitro
C07D 213/32 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
28Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
32Atomes de soufre
C07D 213/53 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
44Radicaux substitués par des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés par des liaisons doubles ou par deux de ces atomes liés au même atome de carbone par des liaisons simples
53Atomes d'azote
C07D 213/57 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
54Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
57Nitriles
C07D 213/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
54Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
58Amidines
C07D 213/73 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
73Radicaux amino ou imino non substitués
CPC
C07D 213/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
26Radicals substituted by halogen atoms or nitro radicals
C07D 213/32
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
28Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulfur atoms
32Sulfur atoms
C07D 213/53
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
44Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
53Nitrogen atoms
C07D 213/57
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
54Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to heteroatoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
57Nitriles
C07D 213/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
24with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
54Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to heteroatoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
58Amidines
C07D 213/73
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
73Unsubstituted amino or imino radicals
Déposants
  • 7TM Pharma A/S [DK/DK]; Fremtidsvej 3 DK-2970 Hørsholm, DK (AllExceptUS)
  • HÖGBERG, Thomas [SE/SE]; SE (UsOnly)
  • RIST, Øystein [NO/DK]; DK (UsOnly)
  • HJELMENCRANTZ, Anders [SE/SE]; SE (UsOnly)
  • MOLDT, Peter [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • ELLING, Christian, E. [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • SCHWARTZ, Thue, W. [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • GERLACH, Lars, Ole [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • HOLST LANGE, Birgitte [DK/DK]; DK (UsOnly)
Inventeurs
  • HÖGBERG, Thomas; SE
  • RIST, Øystein; DK
  • HJELMENCRANTZ, Anders; SE
  • MOLDT, Peter; DK
  • ELLING, Christian, E.; DK
  • SCHWARTZ, Thue, W.; DK
  • GERLACH, Lars, Ole; DK
  • HOLST LANGE, Birgitte; DK
Mandataires
  • ALBIHNS A/S; H.C. Andersens Boulevard 49 DK-1553 Copenhagen, DK
Données relatives à la priorité
60/301,98929.06.2001US
60/301,99029.06.2001US
PA 2001 0102929.06.2001DK
PA 2001 0103229.06.2001DK
PA 2001 0103329.06.2001DK
PA 2001 0103429.06.2001DK
PA 2001 0103529.06.2001DK
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CHEMICAL LIBRARIES USEFUL FOR DRUG DISCOVERY PROCESSES
(FR) BIBLIOTHEQUES CHIMIQUES UTILES AUX PROCEDES DE DECOUVERTES DE MEDICAMENTS
Abrégé
(EN)
Use of chemical compounds or selections of chemical compounds (libraries) of the general formula (I): for in vivo methods for testing or validating the physiological importance and/or the therapeutic or pharmacological potential of biological target molecules, notably proteins such as, e.g., receptors and especially 7TM receptors in test animals expressing the biological target molecule with, notably, a silent, engineered metal-ion site. Use of specific metal-ion binding sites of a generic nature in specific biological target molecules such as, e.g. transmembrane proteins wherein the metal-ion binding site is capable of forming a complex with a metal ion is also described. Chemical compounds or libraries suitable for use in methods for improving the in vivo pharmacokinetic behaviour of metal-ion chelates (e.g. the absorption pattern, the plasma half-life, the distribution, the metabolism and/or the elimination of the metal-ion chelates). In order to improve the efficacy of the metal-ion chelates impact on the biological target molecule after administration of the metal-ion chelate in vivo to a test animal it is advantageous e.g. to increase the time period during which the metal-ion chelate is in the circulatory system and/or localised at the target. Metal-ion chelating compounds, which are designed to be suitable for use in a target validation process according to the invention and to libraries of at least two or more of such metal-ion chelating compounds are disclosed.
(FR)
L'invention concerne l'utilisation de composés ou de sélection de composés chimiques (bibliothèques) de la formule générale I suivante dans des procédés in vivo d'essai ou de validation de l'importance physiologique et/ou du potentiel thérapeutique ou pharmacologique de molécules cibles biologiques, notamment des protéines telles que, par exemple, des récepteurs et, en particulier des récepteurs 7TM dans des animaux de laboratoire exprimant la molécule cible biologique avec, en particulier, un site d'ions métalliques génétiquement modifié, muet. L'invention concerne également l'utilisation de sites de liaison d'ions métalliques spécifiques de nature générique dans des molécules cibles biologiques spécifiques telles que, par exemple, des protéines transmembranaires dans lesquelles le site de liaison d'ions métalliques est capable de former un complexe avec un ion métallique. Elle concerne en outre des composés ou des bibliothèques chimiques pouvant être utilisés dans des procédés destinés à améliorer le comportement pharmacocinétique de chélates d'ions métalliques (par exemple, motif d'absorption, demi-vie plasmatique, distribution, métabolisme et/ou élimination des chélates d'ions métalliques. Afin d'améliorer l'efficacité de l'impact des chélates d'ions métalliques sur la molécule cible biologique après administration du chélate d'ions métalliques in vivo à un animal de laboratoire, il est intéressant, par exemple, d'accroître la durée pendant laquelle le chélate d'ions métalliques est présent dans le système circulatoire et/ou localisé au niveau de la cible. L'invention concerne enfin des composés chélateurs d'ions métalliques, conçus pour être utilisés dans un processus de validation et des bibliothèques d'au moins deux de ces composés chélateurs d'ions métalliques.
Également publié en tant que
RU2004108153
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