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Paramétrages

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1. WO2003002524 - DERIVES D'UREE PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTIPROTEOLYTIQUE

Numéro de publication WO/2003/002524
Date de publication 09.01.2003
N° de la demande internationale PCT/EP2002/006422
Date du dépôt international 12.06.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 09.01.2003
CIB
C07C 275/42 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
275Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
28ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
42étant substitué de plus par des groupes carboxyle
C07D 333/38 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
04non substitués sur l'atome de soufre du cycle
26avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
38Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
CPC
C07C 2601/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
12with a six-membered ring
14The ring being saturated
C07C 275/42
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
275Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups , the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
28having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
42being further substituted by carboxyl groups
C07D 333/38
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
333Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
02not condensed with other rings
04not substituted on the ring sulfur
26with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
38Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Déposants
  • AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH [DE/DE]; Brüningstrasse 50 65929 Frankfurt, DE
Inventeurs
  • SCHUDOK, Manfred; DE
  • KLINGLER, Otmar; DE
  • NESTLER, Hans-Peter; DE
  • MATTER, Hans; DE
  • SCHREUDER, Herman; DE
  • SZILLAT, Hauke; DE
Données relatives à la priorité
01115353.326.06.2001EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) UREA DERIVATIVES WITH ANTIPROTEOLYTIC ACTIVITY
(FR) DERIVES D'UREE PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTIPROTEOLYTIQUE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, R4, R5, D1, D2, X1, X2, X3, A and B have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of thromboembolic diseases and restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzyme factor VIIa and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.
(FR)
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R1, R2, R4, R5, D1, D2, X1, X2, X3, A et B sont tels que décrits dans les revendications. Ces composés de formule (I) sont des composés actifs au niveau pharmacologique précieux. Ils font preuve d'un effet antithrombotique puissant et sont adaptés, par exemple, à la thérapie et à la prophylaxie de maladies thromboemboliques et de resténoses. Ce sont des inhibiteurs réversibles du facteur VIIa de l'enzyme de coagulation sanguine et ils peuvent en général êtres mis en application pour des états pathologiques dans lesquels on trouve une activité non désirée du facteur VIIa ou pour le traitement ou la préventions desquels une inhibition du facteur VIIa est voulue. L'invention concerne également des procédés de préparation des composés de formule (I), l'utilisation de ceux-ci, plus spécifiquement en tant qu'ingrédients actifs dans des produits pharmaceutiques, ainsi que des préparations pharmaceutiques comprenant ceux-ci.
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