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Paramétrages

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1. WO2003000649 - DERIVES ACIDES DU 6-(ARYL-AMIDO OU ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALENE-2-YLOXY INHIBITEURS DU PAI-1 (INHIBITEUR DE TYPE-1 DE L'ACTIVATEUR DU PLASMINOGENE)

Numéro de publication WO/2003/000649
Date de publication 03.01.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/019193
Date du dépôt international 18.06.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 12.12.2002
CIB
C07C 233/73 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
64ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
67ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
68avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
73d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 235/48 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
235Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène
42ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
44avec des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
48ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 209/42 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02condensés avec un carbocycle
04Indoles; Indoles hydrogénés
30avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
42Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 231/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
10comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 307/68 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
34comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
56avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
68Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/84 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78Benzo furannes; Benzo furannes hydrogénés
82avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
84Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
CPC
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
C07C 233/73
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
64having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
67having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
68with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
73of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
C07C 235/48
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
235Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
42having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
44with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
48having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
C07C 2601/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
06with a five-membered ring
08the ring being saturated
Déposants
  • WYETH [US/US]; Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874, US
Inventeurs
  • COMMONS, Thomas, Joseph; US
  • CROCE, Susan, Christman; US
  • WOODWORTH, Richard, Page; US
  • TRYBULSKI, Eugene, John; US
  • ELOKDAH, Hassan, Mahmoud; US
  • CRANDALL, David, LeRoy; US
Mandataires
  • NAGY, Michael, R.; Wyeth Patent Law Department Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874 , US
  • WILEMAN, David Francis, Connelly, Michael John MANNION, Sally Kim, and TALBOTT, DAWN Jaqueline; C/o WYeth Pharmaceuticals Huntercombe Lane South Taplow, Maidenhead Berkshire SL6 OPH, GB
Données relatives à la priorité
60/299,65220.06.2001US
60/308,65630.07.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 6-(ARYL-AMIDO OR ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALEN-2-YLOXY-ACIDIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR TYPE-1 (PAI-1)
(FR) DERIVES ACIDES DU 6-(ARYL-AMIDO OU ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALENE-2-YLOXY INHIBITEURS DU PAI-1 (INHIBITEUR DE TYPE-1 DE L'ACTIVATEUR DU PLASMINOGENE)
Abrégé
(EN)
This invention provides novel compounds, pharmaceutical compositions and methods of treating thrombotic disorders in mammals, the compounds having the formula (I), wherein: Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, benzofuranyl, indolyl, pyrazolyl, oxazolyl, fluorenyl, phenylcycloalkane where the cycloalkane can be cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl and Ar can be optionally substituted by one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, hydroxy, phenyl-(CH2)0-6-, phenyl-(CH2)0-6O-,C3-C6 cycloalkyl, -(CH2)-C3-C6 cycloalkyl, halogen, C1-C3 perflouroalkyl and C1-C3 perfluoroalkoxy where phenyl can be substituted with from one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, phenyl, halogen, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl-(CH2)1-6- where phenyl can be substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R2 and R3 are H, C1-C6 alkyl, phenyl-(CH2)0-3-, halo and C1-C3 perfluoroalkyl where phenyl can be substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R4 is -CHR5CO2H or -CH2-tetrazole where R5 is H or benzyl; and n = 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof.
(FR)
L'invention porte: sur de nouveaux composés, sur des préparations pharmaceutiques et sur des procédés de traitement de troubles thrombotiques chez les mammifères. Lesdits composés présentent la formule (I) dans laquelle: Ar est phényle, naphthyle, furanyle, benzofuranyle, indolyle, pyrazolyle, oxazolyle, fluorényle, phénylcycloalcane où le cycloalcane peut être cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle ou cyclohéxyle et Ar peut être facultativement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, hydroxy, phényl-(CH2)0-6-, phényl-(CH2)0-6O-,C3-C6 cycloalkyle, -(CH2)-C3-C6 cycloalkyle, halogène, C1-C3 perflouroalkyle et C1-C3 perfluoroalkoxy phényle peut être substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, phényle, halogène, trifluorométhyle et trifluorométhoxy; R1 est hydrogène, C1-C6 alkyle ou phényl-(CH2)1-6- où phényle peut être substitué par C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo, trifluorométhyle et trifluorométhoxy; R2 et R3 sont H, C1-C6 alkyle, phényl-(CH2)0-3-, halo et C1-C3 perfluoroalkyle où phényle peut être substitué par C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo, trifluorométhyle et trifluorométhoxy; R4 est -CHR5CO2H ou -CH2-tétrazole où R5 est H ou benzyle; et n = 0 ou 1; ou un de leurs sels ou esters pharmacocompatibles.
Également publié en tant que
RU2003137593
RU2004104335
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