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1. WO2003000258 - COMPOSES D'ACIDE ARYLOXY-ACETIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR -1 (PAI-1) ACTIVEUR DE PLASMINOGENE

Numéro de publication WO/2003/000258
Date de publication 03.01.2003
N° de la demande internationale PCT/US2002/019240
Date du dépôt international 18.06.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 13.12.2002
CIB
A61K 31/343 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
343condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/381 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
38ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
381ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/404 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
40ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
403condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
404Indoles, p.ex. pindolol
A61K 31/41 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/422 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42Oxazoles
422non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/428 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425Thiazoles
428condensés avec des carbocycles
CPC
A61K 31/343
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
34having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
343condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/381
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
38having sulfur as a ring hetero atom
381having five-membered rings
A61K 31/404
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
A61K 31/41
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
A61K 31/422
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
42Oxazoles
422not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/428
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
425Thiazoles
428condensed with carbocyclic rings
Déposants
  • WYETH [US/US]; Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874, US
Inventeurs
  • ELOKDAH, Hassan, Mahmoud; US
Mandataires
  • NAGY, Michael, R. ; WYETH Patent Law Dept. Five Giralda Farms Madison, NJ 07940-0874, US
  • WILEMAN, Davis, Francis ; Wyeth Pharmaceuticals Huntercombe Lane South Taplow, Maidenhead Berkshire SL6 0PH, GB
Données relatives à la priorité
60/299,65920.06.2001US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ARYLOXY-ACETIC ACID COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 (PAI-1)
(FR) COMPOSES D'ACIDE ARYLOXY-ACETIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'INHIBITEUR -1 (PAI-1) ACTIVEUR DE PLASMINOGENE
Abrégé
(EN)
This invention provides methods of inhibiting plasminogen activator inhibitory (PAI-1) in a mammal, utilizing compounds of the formula: (I) wherein: A is C or N; B is 0, S, N, or CH=CH; E is (II), (III), or -X-D; D is (IV), (V), or alkyl of 1-12 carbon atoms; X is CO, CH(OH), CH2, or -CH-S-2-benzothiazole; Y is H, alkyl, or halo; Z is 0, S, or N; R is H, nitro, alkyl, alkoxy, halo, or CF3; R1 is alkyl, aryl, aralkyl, halo, Het-alkyl, or optionally substituted aryl; Het is (VI) or (VII); G is 0, S, or N; R2 is H, halo, alkyl, or -OR5; R3 and R4 are H, halo, alkyl, aryl, nitro, amino, alkylsulfoamide, arylsulfoamide, cycloalkyl, heterocycle, or optionally substituted aryl; R5 is H, alkyl, -CH(R7)R8, -C(CH2)nCO2R9, -C(CH3)2CO2R9, CH(R7)(CH2)nCO2R9, or -CH(R7)C6H4CO2R9; R6 is alkylene; R7 is H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, phthalic acid, or Q-alkyl; Q is (VIII), (IX), (X), (XI); R8 is -CO2R11, -CONHR11, tetrazole, or -PO3R11; R9 is H, alkyl, aryl, or aralkyl; W is 0, N, or S; R11 is H, alkyl, aryl, or aralkyl; n = 1-6; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof.
(FR)
L'invention concerne des procédés d'inhibition de l'inhibiteur (PAI-1) activateur de plasminogène chez un mammifère à l'aide de composés de la formule: (I) où: A représente C ou N; B représente 0, S, N ou CH=CH; E représente (II), (III) ou -X-D; D représente (IV), (V) ou alkyle de 1-12 atomes de carbone ; X représente CO, CH(OH), CH2, ou -CH-S-2-benzothiazole; Y représente H, alkyle ou halo; Z représente 0, S ou N; R représente H, nitro, alkyle, alcoxy, halo ou CF3; R1 représente alkyle, aryle, aralkyle, halo, Het-alkyle ou aryle éventuellement substitué; Het représente (VI) ou (VII); G représente 0, S ou N; R2 représente H, halo, alkyle ou -OR5; R3 et R4 représentent H, halo, alkyle, aryle, nitro, amino, alkylsulfoamide, arylsulfoamide, cycloalkyle, hétérocycle ou aryle éventuellement substitué; R5 représente H, alkyle, -CH(R7)R8, -C(CH2)nCO2R9, -C(CH3)2CO2R9, CH(R7)(CH2)nCO2R9 ou -CH(R7)C6H4CO2R9; R6 représente alkylène; R7 représente H, alkyle, aryle, aralkyle, cycloalkyle, acide phthalique ou Q-alkyle; Q représente (VIII), (IX), (X) ou (XI); R8 représente -CO2R11, -CONHR11, tétrazole ou -PO3R11; R9 représente H, alkyle, aryle ou aralkyle; W représente 0, N ou S; R11 représente H, alkyle, aryle or aralkyle; n = 1-6; ou un sel ou ester pharmaceutiquement acceptable de ce dernier.
Également publié en tant que
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