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1. (WO2002085856) SYNTHESE ET PROCEDES D'UTILISATION D'ANALOGUES ET DE DERIVES DE TETRAHYDROINDOLONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/085856    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/011142
Date de publication : 31.10.2002 Date de dépôt international : 08.04.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    14.11.2002    
CIB :
C07D 209/88 (2006.01)
Déposants : NEOTHERAPEUTICS, INC. [US/US]; 157 Technology Drive, Irvine, CA 92618 (US) (Tous Sauf US).
FICK, David, B. [US/US]; (US) (US Seulement).
FOREMAN, Mark, M. [US/US]; (US) (US Seulement).
GLASKY, Alvin, J. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : FICK, David, B.; (US).
FOREMAN, Mark, M.; (US).
GLASKY, Alvin, J.; (US)
Mandataire : CULLMAN, Louis, C.; Oppenheimer Wolff & Donnelly LLP, Suite 700, 840 Newport Center Drive, Newport Beach, CA 92660-7007 (US)
Données relatives à la priorité :
09/839,289 20.04.2001 US
Titre (EN) SYNTHESIS AND METHODS OF USE OF TETRAHYDROINDOLONE ANALOGUES AND DERIVATIVES
(FR) SYNTHESE ET PROCEDES D'UTILISATION D'ANALOGUES ET DE DERIVES DE TETRAHYDROINDOLONE
Abrégé : front page image
(EN)A tetrahydroindolone derivative or analogue comprises a 9-atom bicyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y¿1?)-D, where Y¿1? can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption or blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A has a six-membered ring fused to a five-membered ring. The moiety A can be have one, two, or three nitrogen atoms in the five membered ring. The moiety A can be a tetrahydroindolone moiety. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity. In general, a bifunctional conjugate according to the present invention has the schematic structure (1) where A is a 9-atomic bicycle moiety in which the five-membered ring has 1 to 3 nitrogen atoms, the bicyclic moiety having the structure (2).
(FR)Un dérivé ou analogue de tétrahydroindolone comprend une fraction bicyclique constituée de 9 atomes, une fraction A, liée par le biais d'un liant L à une fraction B, B étant un acide carboxylique, un ester d'acide carboxylique, ou une fraction de structure N(Y¿1?)-D, Y¿1? représentant un substituant choisi parmi une variété de substituants, entre autre un hydrogène ou un alkyle, et D une fraction améliorant les effets pharmacologiques, favorisant l'absorption ou la pénétration de la barrière hémato-encéphalique du dérivé ou analogue. La fraction A est constituée d'une chaîne à six éléments fusionnée à une chaîne à cinq éléments. Cette fraction A peut comporter 1, 2, ou 3 atomes d'azote dans une chaîne à cinq éléments, et peut être une fraction tétrahydroindolone. La fraction B peut être une fraction choisie parmi une variété de fraction, entre autre des fractions possédant une activité nootrope ou d'autres activités biologiques ou physiologiques. En général, selon cette invention, un conjugué bifonctionnel présente la structure schématique suivante: (1) dans laquelle (1) A représente une fraction bicyclique constituée de 9 atomes dans laquelle la chaîne à cinq éléments comporte un à trois atomes d'azote, la fraction bicyclique ayant la structure suivante: (2).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)