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1. WO2002064564 - DERIVES DE BENZO(F)ISOINDOLE AYANT UNE AFFINITE POUR LE RECEPTEUR EP4

Numéro de publication WO/2002/064564
Date de publication 22.08.2002
N° de la demande internationale PCT/GB2002/000522
Date du dépôt international 07.02.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 26.08.2002
CIB
C07D 209/64 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
56Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
58condensés en ou en
62Naphto pyrroles; Naphto pyrroles hydrogénés
64avec un atome d'oxygène en position 1
C07D 209/66 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
56Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
58condensés en ou en
62Naphto pyrroles; Naphto pyrroles hydrogénés
66avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3
CPC
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 19/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
04for non-specific disorders of the connective tissue
A61P 19/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
A61P 21/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
21Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • CONGREVE, Miles, Stuart [GB]/[GB] (UsOnly)
  • GIBLIN, Gerard, Martin, Paul [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MASON, Andrew, McMurtrie [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MILLER, Neil, Derek [GB]/[GB] (UsOnly)
  • ROOMANS, Susan [GB]/[GB] (UsOnly)
  • WALKER, Ann, Louise [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • CONGREVE, Miles, Stuart
  • GIBLIN, Gerard, Martin, Paul
  • MASON, Andrew, McMurtrie
  • MILLER, Neil, Derek
  • ROOMANS, Susan
  • WALKER, Ann, Louise
Mandataires
  • REED, Michael, A.
  • GIDDINGS, Peter, John
Données relatives à la priorité
0103269.709.02.2001GB
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) BENZO'F!ISOINDOLE DERIVATIVES WITH AFFINITY TO THE EP4 RECEPTOR
(FR) DERIVES DE BENZO(F)ISOINDOLE AYANT UNE AFFINITE POUR LE RECEPTEUR EP4
Abrégé
(EN) A compound of formula (I) wherein R1 and R3 are the same or different and represent =O, hydrogen, C1-6alkyl, C1-6dialkyl, =CHC1-C5alkyl, =S, or a 5- or 6-membered anyl; R4 to R9 are the same or different and represent hydrogen, C1-6alkoxy, OCF3, OCH2CF3, O-cyclopropyl, OCH2-cyclopropyl, C1-C6alkyl, S-alkyl, NR210 where R10 is hydrogen or C¿1-6alkyl, halogen, NO2, OH, CH2OC1-C6alkly, CH2OH, or CF3; Q1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6dialkyl, C1-6alkoxy, NHAc, NR210 where R10 is hydrogen is hydrogen or C¿1-6alkyl, difluoro, fluoro, =O, or OH; Q2, Q3, Q4 and Q5 are the same or different and represent hydrogen, C1-6alkoxy, OCF3, OCH2CF3, O-cyclopropyl, OCH2-cyclopropyl, C1-C6alkyl, S-alkyl, NR210 where R10 is hydrogen or C¿1-6alkyl, halogen, NO2, OH, CH2OC1-C6alkyl, CH2OH, or a 5-or 6-membered aryl; with the proviso that the compounds [4-(1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]-2-propionic acid, sodium salt and [4-(4,9-diethoxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetic acid are excluded; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof.
(FR) L'invention porte sur un composé de formule (I) dans laquelle R1 et R3 sont identiques ou différents et représentent =O, hydrogène, alkyleC1-6, dialkyleC1-6, alkyle=CHC1C5, =S, ou un aryle à 5 ou 6 éléments ; R4 R9 sont identiques ou différents et représentent un hydrogène, alcoxyC1-6, OCF3, OCH2CF3, O-cyclopropyle, OCH2-cyclopropyle, alkyleC1-C6, S-alkyle, NR210 où R10 représente un hydrogène ou un alkyleC1-6, halogène, NO2, alkyleCH2OC1-C6, CH2OH, ou CF3; Q1 représente un hydrogène alkyleC1-6, dialkyleC1-6, alcoxyC1-6, NHAc, NR210 où R10 désigne un hydrogène ou un alkyleC1-6, difluoro, fluoro, =O, ou OH; Q2, Q3, Q4 et Q5 sont identiques ou différents et représentent un hydrogène, alcoxyC1-6, OCF3, OCH2CF3, O-cyclopropyle, OCH2-cyclopropyle, C1-C6alkyle, S-alkyle, NR210 où R10 représente un hydrogène ou un alkyleC1-6, halogène, NO2, OH, alkyleCH2OC1-C6, CH2OH, ou un aryle à 5 ou 6 éléments ; à condition que les composés 4-(1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phényle]-2-acide propionique, un sel de sodium et [4-(4,9-diéthoxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phényle] acide acétique soient exclus; et sur leurs dérivés pharmaceutiquement acceptables.
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