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1. WO2002058687 - INHIBITION DE LA ERK REDUISANT OU PREVENANT A LA FOIS LA TOLERANCE ET LA DEPENDANCE AUX ANALGESIQUES OPIOIDES ET SENSIBILISATION APRES STIMULATION DOULOUREUSE

Numéro de publication WO/2002/058687
Date de publication 01.08.2002
N° de la demande internationale PCT/US2002/002128
Date du dépôt international 25.01.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 29.07.2002
CIB
A61K 31/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
A61K 31/122 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
12Cétones
122ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p.ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61K 31/165 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
16Amides, p.ex. acides hydroxamiques
165ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/277 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
275Nitriles; Isonitriles
277ayant un cycle, p.ex. vérapamil
A61K 31/4468 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
4468ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p.ex. clébopride, fentanyl
A61K 31/485 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
485Dérivés du morphinane, p.ex. morphine, codéine
CPC
A61K 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
A61K 31/122
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
12Ketones
122having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
A61K 31/137
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
13Amines
135having aromatic rings ; , e.g. ketamine, nortriptyline
137Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine ; or methadone
A61K 31/165
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
165having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
A61K 31/277
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
275Nitriles; Isonitriles
277having a ring, e.g. verapamil
A61K 31/4468
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
4468having a nitrogen directly attached in position 4, e.g. clebopride, fentanyl
Déposants
  • BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM [US]/[US] (AllExceptUS)
  • GUTSTEIN, Howard, B. [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • GUTSTEIN, Howard, B.
Mandataires
  • SHISHIMA, Gina, N.
Données relatives à la priorité
60/264,33625.01.2001US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) INHIBITION OF ERK TO REDUCE OR PREVENT TOLERANCE TO AND DEPENDENCE ON OPIOID ANALGESICS
(FR) INHIBITION DE LA ERK REDUISANT OU PREVENANT A LA FOIS LA TOLERANCE ET LA DEPENDANCE AUX ANALGESIQUES OPIOIDES ET SENSIBILISATION APRES STIMULATION DOULOUREUSE
Abrégé
(EN) Inhibition of mitogen-activated protein kinases (MAPKs), or more particularly extracellular signal regulated kinases (ERKs) inhibits the development of tolerance to opioid analgesics. Therefore, methods for reducing tolerance, reducing the risk of physical dependence, reducing hyperalgesia, reducing the symptoms of opioid withdrawal or inhibiting pain sensitization are described. MAPK inhibition at the spinal level represents a powerful treatment modality for chronic pain, blocking both neural sensitization induced by pain and factors limiting the effectiveness of opioids, the strongest analgesics currently in use to treat chronic pain.
(FR) L'invention porte sur l'inhibition des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), ou plus particulièrement sur des kinases régulées par un signal extracellulaire (ERK) inhibant le développement de la tolérance aux analgésiques opioïdes. A cet effet, on met en oeuvre des procédés de réduction de la tolérance, de réduction du risque de dépendance physique, de réduction de l'hyperalgie, de réduction des symptômes d'un sevrage ou d'inhibition de la sensibilisation à la douleur. L'inhibition des MAPK au niveau rachidien constitue un traitement puissant contre la douleur chronique, pour le blocage à la fois de la sensibilisation neuronale induite par la douleur et des facteurs limitant l'efficacité réelle des opioïdes, les analgésiques les plus forts utilisés actuellement dans le traitement de la douleur chronique.
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