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1. (WO2002044154) NOUVEAUX COMPOSÉS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2002/044154    N° de la demande internationale :    PCT/EP2001/013832
Date de publication : 06.06.2002 Date de dépôt international : 26.11.2001
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    24.05.2002    
CIB :
C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01)
Déposants : GLAXOSMITHKLINE SPA [IT/IT]; Via Alessandro Fleming, 2, I-37135 Verona (IT) (Tous Sauf US).
LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE S.A.S. [FR/FR]; 100 route de Versailles, F-78163 Marly-le-Roi Cedex (FR) (Tous Sauf US).
FARINA, Carlo [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
GIARDINA, Giuseppe [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
GRUGNI, Mario [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
NADLER, Guy, Marguerite, Marie, Gerard [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : FARINA, Carlo; (IT).
GIARDINA, Giuseppe; (IT).
GRUGNI, Mario; (IT).
NADLER, Guy, Marguerite, Marie, Gerard; (FR)
Mandataire : GIDDINGS, Peter, John; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property (CN9.25.1), 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB)
Données relatives à la priorité :
0028964.5 28.11.2000 GB
Titre (EN) NOVEL COMPOUNDS
(FR) NOUVEAUX COMPOSÉS
Abrégé : front page image
(EN)Certain compounds of formula (I) below or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, wherein R¿1? is H or alkyl; R¿2? is R¿8?R¿9?; R¿8? is a single bond or alkyl, optionally substituted one or more times by hydroxy; R¿9? is aryl or cycloalkyl or heteroaryl, optionally substituted one or more times by hydroxy, alkoxy ou alkoxyalkyl; R¿3? is H or alkyl or cycloalkyl or cycloalkylalkyl, optionally substituted one or more times by hydroxy or by one or more fluorines; R¿4? is NR¿10?R¿11?; R¿10? and R¿11? Are independently selected from H or alkyl, or R¿10? and R¿11? together with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated or unsaturated heterocyclic ring comprising 3-8 ring menbers, which heterocyclic ring is unsubstituted or is substituted one or more times by one or more substituents R¿12?; R¿12? is oxo or R¿13?R¿14?R¿15?, wherein R¿13? Is a single bond or alkyl, R¿14? is OC(O) or C(O)O, and R¿15? is H or alkyl; R¿5? is an alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or single or fused ring aromatic heterocyclic group, which group is unsubstituted or is substituted one or more times by one or more substituents selected from halo such as fluoro, alkyl or haloalkyl such as fluoroalkyl; R¿6? represents H or up to three substituents independently selected from the list consisting of: alkyl, alkenyl, aryl, alkoxy or a hydroxylated derivative thereof, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulphonamido, alkoxycarbonyl, haloalkyl such as trifluoromethyl, acyloxy, amino, mono- or di- alkylamino, alkoxyamido, alkoxycarboxylate or an esterified derivative thereof; R¿7? is H or halo; a is 1-6; and any of R¿1?, R¿3?, R¿5?, R¿8?, R¿10?, R¿11? and R¿12? May optionally be substituted one or more times by halo, hydroxy, amino, cyano, nitro, carboxy or oxo; a process for preparing such compounds, a pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds and composition in medicine.
(FR)La présente invention concerne certains composés représentés par la formule générale (I), l'un de leurs sels ou hydrates pharmaceutiquement admis. Dans cette formule, R¿1? est H ou alkyle. R¿2? est R¿8?R¿9?. R¿8? est liaison simple ou alkyle, éventuellement mono- ou poly-substitué par hydroxy. R¿9? est aryle, cycloalkyle ou hétéroaryle, éventuellement mono- ou poly-substitué par hydroxy, alcoxy ou alcoxyalkyle. R¿3? est H, aryle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle, éventuellement mono- ou poly-substitué par hydroxy, ou par un ou plusieurs fluorures. R¿4? est NR¿10?R¿11?. R¿10? et R¿11? sont indépendamment choisis parmi H ou alkyle, mais R¿10? et R¿11? peuvent également former ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un cycle hétérocyclique saturé ou insaturé de 3 à 8 segments, lequel cycle hétérocyclique est non substitué ou mono- ou poly-substitué par un ou plusieurs substituants R¿12?. R¿12? est oxo ou R¿13?R¿14?R¿15?, R¿13? étant liaison simple ou alkyle, R¿14? étant OC(O) ou C(O)O, et R¿15? étant H ou alkyle. R¿5? est groupe alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle ou hétérocyclique aromatique à cycle simple ou fusionné, lequel groupe est non substitué ou mono- ou poly-substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi les halos tels que fluoro, alkyle ou haloalkyle tel que fluoroalkyle. R¿6? représente H ou jusqu'à trois substituants indépendamment choisis dans la liste des alkyle, alcényle, aryle, alcoxy ou l'un de ses dérivés hydroxylatés, hydroxy, halogène, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulphonamido, alcoxycarbonyle, haloalkyle tels que trifluorométhyle, acyloxy, amino, mono- ou di- alkylamino, alcoxyamido, alcoxycarboxylate ou l'un de leurs dérivés estérifiés. R¿7? est H ou halo. Le a vaut 1 à 6. Et l'un quelconque des R¿1?, R¿3?, R¿5?, R¿8?, R¿10?, R¿11? et R¿12? peut être éventuellement mono- ou poly-substitué par halo, hydroxy, amino, cyano, nitro, carboxy ou oxo. L'invention concerne également un procédé d'élaboration de tels composés, une composition pharmaceutique comprenant de tels composés, et l'utilisation médicale de tels composés et compositions.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)