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1. (WO2001002366) COMPOSES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2001/002366    N° de la demande internationale :    PCT/GB2000/002500
Date de publication : 11.01.2001 Date de dépôt international : 29.06.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    30.01.2001    
CIB :
C07D 217/02 (2006.01), C07D 217/04 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (Tous Sauf US).
HARLING, John, David [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
THOMPSON, Mervyn [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : HARLING, John, David; (GB).
THOMPSON, Mervyn; (GB)
Mandataire : WEST, Vivien; SmithKline Beecham, Corporate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB).
Peter John Giddings; Smithkline Beecham, Corpoate Intellectual Property, Two New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB)
Données relatives à la priorité :
9915589.7 02.07.1999 GB
Titre (EN) SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INTICONVULSANTS
(FR) COMPOSES
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein Q is a monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl ring; R?1¿ is hydrogen; R?2¿ is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO¿2?, CN, N¿3?, CF¿3?O-, CF¿3?S-, CF¿3?SO¿2?-, CF¿3?CO-, C¿1-6?alkyl, C¿1-6?alkenyl, C¿1-6?alkynyl, C¿1-6?perfluoroalkyl, C¿3-6?cycloalkyl, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylO-C¿1-6?alkylCO-, C¿3-6?cycloalkylO-, C¿3-6?cycloalkylCO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylS-, C¿1-6?alkylSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NSO¿2?-,(C¿1-4?alkyl)NHSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NCO-, (C¿1-4?alkyl)NHCO-, or CONH¿2?, or -NR?3¿R?4¿ where R?3¿ is hydrogen or C¿1-4?alkyl, and R?4¿ is hydrogen, C¿1-4?alkyl, formyl, -CO¿2?C¿1-4?alkyl, or -COC¿1-4?alkyl, or two R?2¿ groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by -OH or =O; X is halogen, C¿1-6? alkoxy, C¿1-6? alkyl, or C¿1-6? perfluoroalkyl, and; Y is hydrogen, halogen, C¿1-6? alkoxy, C¿1-6? alkyl, or C¿1-6? perfluoroalkyl; but excluding the compounds N-(5-Iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)-4-azidobenzamide and N-(5-iodo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)-5-benzoyl-2-methoxybenzamide; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof possess anticonvulsant activity and are useful in the treatment of a variety of disorders.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I): dans laquelle Q représente un aryle monocyclique ou bicyclique ou un noyau hétéroaryle, R?1¿ représente un hydrogène, R?2¿ représente un hydrogène ou jusqu'à trois substituants choisis parmi un halogène, un groupe NO¿2?, CN, N¿3?, CF¿3?O-, CF¿3?S-, CF¿3?SO¿2?-, CF¿3?CO-, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcène, C¿1-6?alcyne, C¿1-6?perfluoroalkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylCO-, C¿3-6?cycloalkylO-, C¿3-6?cycloalkylCO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylCO-, phényle, phénoxy, benzyloxy, benzoyle, phényl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylS-, C¿1-6?alkylSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NSO¿2?-,(C¿1-4?alkyl)NHSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NCO-, (C¿1-4?alkyl)NCHO-, ou CONH¿2?, ou NR?3¿R?4¿ dans lequel R?3¿ représente un hydrogène, ou un groupe C¿1-4?alkyle, et R?4¿ représente un hydrogène, un groupe C¿1-4?alkyle, formyle, -CO¿2?C¿1-4?alkyle, ou -COC¿1-4?alkyle, ou deux groupes R?2¿ forment ensemble un cycle carbocyclique saturé ou non, substitué ou non par un groupe -OH ou =O, X représente un halogène, un groupe C¿1-6? alkoxy, C¿1-6? alkyle, ou un groupe C¿1-6? perfluoroalkyle, et Y représente un hydrogène, un halogène, un groupe C¿1-6? alkoxy, C¿1-6? alkyle, ou C¿1-6? perfluoroalkyle, tout en excluant les composés N-(5-Iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl)-4-azidobenzamide et N-(5-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl)-5-benzoyl-2-methoxybenzamide. L'invention concerne aussi des sels ou des produits de solvatation de ces composés, acceptables sur le plan pharmaceutique. Tous les composés de cette invention possèdent une activité d'anticonvulsant et sont utiles dans le traitement de troubles variés.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)