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1. (WO2000053618) DERIVES DE 22R-HYDROXYCHOLESTA-8,14-DIENE A ACTIVITE D'INHIBITION DE LA MEIOSE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2000/053618    N° de la demande internationale :    PCT/EP2000/001780
Date de publication : 14.09.2000 Date de dépôt international : 03.03.2000
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    05.10.2000    
CIB :
C07J 9/00 (2006.01), C07J 31/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01)
Déposants : AKZO NOBEL N.V. [NL/NL]; Velperweg 76, NL-6824 BM Arnhem (NL) (Tous Sauf US).
LEYSEN, Dirk [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
LOUW VAN DER, Jaap [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
HANSSEN, Robert, Gerard, Jules, Marie [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
WIERSMA, Anja [NL/NL]; (NL) (US Seulement)
Inventeurs : LEYSEN, Dirk; (BE).
LOUW VAN DER, Jaap; (NL).
HANSSEN, Robert, Gerard, Jules, Marie; (NL).
WIERSMA, Anja; (NL)
Mandataire : KRAAK, Hajo; P.O. Box 20, NL-5340 BH Oss (NL)
Données relatives à la priorité :
99200680.9 09.03.1999 EP
Titre (EN) 22R-HYDROXYCHOLESTA-8,14-DIENE DERIVATIVES FOR THE INHIBITION OF MEIOSIS
(FR) DERIVES DE 22R-HYDROXYCHOLESTA-8,14-DIENE A ACTIVITE D'INHIBITION DE LA MEIOSE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to 22R-hydroxycholesta-8,14-diene derivatives having general formula (I) wherein R¿1? is OR, OSO¿3?H or =NOR; with R being H, (C¿1-6?)alkyl or (C¿1-6?)acyl; each of R¿2? and R¿3? is independently hydrogen or (C¿1-6?)alkyl; R¿4? is hydrogen, (C¿1-6?)alkyl or (C¿1-6?)acyl; R¿5? is hydrogen; or R¿5? designates, together with R¿6?, an additional bond between the carbon atoms at which R¿5? and R¿6? are placed; R¿6? is hydrogen, hydroxy or halogen; or R¿6? designates, together with R¿5?, an additional bond between the carbon atoms at which R¿6? and R¿5? are placed; each of R¿7? and R¿8? is independently hydrogen or (C¿1-4?)alkyl, optionally substituted with OH, (C¿1-4?)alkoxy, or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention have meiosis inhibiting activity and can be used for the control of fertility.
(FR)L'invention concerne des dérivés de 22R-hydroxycholesta-8,14-diène représentés par la formule générale (I) : dans laquelle R¿1? représente OR, OSO¿3?H ou =NOR ; R désignant H, (C¿1-6?)alkyle ou (C¿1-6?)acyle ; R¿2? et R¿3? représentent chacun indépendamment un hydrogène ou (C¿1-6?)alkyle ; R¿4? représente un hydrogène, (C¿1-6?)alkyle ou (C¿1-6?)acyle ; R¿5? représente un hydrogène ; ou R¿5? désigne, avec R¿6?, une liaison supplémentaire entre les atomes de carbone sur laquelle R¿5? et R¿6? sont placés ; R¿6? représente un hydrogène, hydroxy ou halogène ; ou R¿6? désigne, avec R¿5?, une liaison supplémentaire entre les atomes de carbone sur laquelle R¿6? et R¿5? sont placés ; R¿7? et R¿8? représentent chacun indépendamment un hydrogène ou (C¿1-4?)alkyle, éventuellement substitué par OH, (C¿1-4?)alcoxy, ou halogène ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable desdits composés. Les composés selon l'invention possèdent une activité d'inhibition de la méiose qui peut être exploitée pour la régulation de la fertilité.
États désignés : AL, AU, BA, BB, BG, BR, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KP, KR, LC, LK, LR, LT, LV, MG, MK, MN, MX, NO, NZ, PL, RO, RU, SG, SI, SK, SL, TR, TT, UA, US, UZ, VN, YU, ZA.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)