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1. WO2000031291 - PROCEDE DE SELECTION DE SUBSTANCES QUI SONT DES ACTIVATEURS, DES INHIBITEURS OU DES LIANTS DE LA PKB AU MOYEN D'UN SUBSTRAT PEPTIDIQUE ET UTILISATION DE CE SUBSTRAT PEPTIDIQUE

Numéro de publication WO/2000/031291
Date de publication 02.06.2000
N° de la demande internationale PCT/SE1999/002095
Date du dépôt international 16.11.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 08.06.2000
CIB
C07K 7/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
7Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales
06ayant de 5 à 11 amino-acides
C12Q 1/48 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
12BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
QPROCÉDÉS DE MESURE OU DE TEST FAISANT INTERVENIR DES ENZYMES, DES ACIDES NUCLÉIQUES OU DES MICRO-ORGANISMES; COMPOSITIONS OU PAPIERS RÉACTIFS À CET EFFET; PROCÉDÉS POUR PRÉPARER CES COMPOSITIONS; PROCÉDÉS DE COMMANDE SENSIBLES AUX CONDITIONS DU MILIEU DANS LES PROCÉDÉS MICROBIOLOGIQUES OU ENZYMOLOGIQUES
1Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions
48faisant intervenir une transférase
CPC
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07K 7/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
7Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04Linear peptides containing only normal peptide links
06having 5 to 11 amino acids
C12Q 1/48
CCHEMISTRY; METALLURGY
12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS
1Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms
48involving transferase
G01N 2333/62
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
2333Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
435from animals; from humans
575Hormones
62Insulins
G01N 2333/9121
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
2333Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
90Enzymes; Proenzymes
91Transferases (2.)
912transferring phosphorus containing groups, e.g. kinases (2.7)
91205Phosphotransferases in general
9121with an alcohol group as acceptor (2.7.1), e.g. general tyrosine, serine or threonine kinases
G01N 2500/00
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
2500Screening for compounds of potential therapeutic value
Déposants
  • PHARMACIA AB [SE]/[SE] (AllExceptUS)
  • JAMES, Stephen [GB]/[SE] (UsOnly)
  • DAHLMAN-WRIGHT, Karin [SE]/[SE] (UsOnly)
  • LAKE, Staffan [SE]/[SE] (UsOnly)
  • BUTCHER, Steve [GB]/[SE] (UsOnly)
  • CLIMENT, Isabel [ES]/[SE] (UsOnly)
Inventeurs
  • JAMES, Stephen
  • DAHLMAN-WRIGHT, Karin
  • LAKE, Staffan
  • BUTCHER, Steve
  • CLIMENT, Isabel
Mandataires
  • TANNERFELDT, Agneta
Données relatives à la priorité
9803958-919.11.1998SE
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHOD FOR SCREENING FOR SUBSTANCES WHICH ARE ACTIVATORS, INHIBITORS OR BINDERS OF PKB BY THE USE OF A SUBSTRATE PEPTIDE AND THE USE OF THE SUBSTRATE PEPTIDE
(FR) PROCEDE DE SELECTION DE SUBSTANCES QUI SONT DES ACTIVATEURS, DES INHIBITEURS OU DES LIANTS DE LA PKB AU MOYEN D'UN SUBSTRAT PEPTIDIQUE ET UTILISATION DE CE SUBSTRAT PEPTIDIQUE
Abrégé
(EN)
The invention relates to a method for screening for substances which are activators or inhibitors of Protein kinase B (PKB) and can be used as a kinase substrate for PKB. The substrate is a peptide comprising the two sequences R-R-R-A-A/V-S-M and R-P/S-R-S/T-S/N-S-N and preferably comprising the three sequences R-P-R-S-C-T-W, R-R-R-A-A/V-S-M and R-P/S-R-S/T-S/N-S-N. These sequences as well as the human Afx, amino acids 12-505 or amino acids 1-505, can be used in assays measuring the activity of PKB, and in screening for substances which are activators or inhibitors of gene transcriptional regulation of forkhead proteins through the catalytic activities of PKB. These sequences can also be used for discrimination between the effects of compounds which mediate insulin action through transcription from those which modulate activity of enzymes involved in metabolism by phosphorylation.
(FR)
L'invention concerne un procédé permettant de sélectionner des substances qui sont des activateurs ou des inhibiteurs de la protéine kinase B (PKB) et peuvent être utilisés en tant que substrat de la kinase pour la PKB. Ce substrat est un peptide comprenant les deux séquences R-R-R-A-A/V-S-M et R-P/S-R-S/T-S/N-S-N, et de préférence les trois séquences suivantes: R-P-R-S-C-T-W, R-R-R-A-A/V-S-M et R-P/S-R-S/T-S/N-S-N. Ces séquences ainsi que l'Afx humain, les acides aminés 12-505 ou les acides aminés 1-505, peuvent être utilisés dans des processus permettant de mesurer l'activité de la PKB, et de sélectionner des substances qui sont des activateurs ou des inhibiteurs de la régulation transcriptionnelle des protéines à tête de fourche, résultant des activités catalytiques de la PKB. Ces séquences peuvent également être utilisées pour établir une distinction entre les effets des composés qui sont des médiateurs de l'activité insulinique par voie de transcription, et ceux qui modulent l'activité des enzymes intervenant dans le métabolisme par phosphorylation.
Également publié en tant que
NO20012454
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