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1. WO2000005223 - COMPOSES CHIMIQUES

Numéro de publication WO/2000/005223
Date de publication 03.02.2000
N° de la demande internationale PCT/GB1999/002330
Date du dépôt international 20.07.1999
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 27.01.2000
CIB
C04B 41/45 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
04CIMENTS; BÉTON; PIERRE ARTIFICIELLE; CÉRAMIQUES; RÉFRACTAIRES
BCHAUX; MAGNÉSIE; SCORIES; CIMENTS; LEURS COMPOSITIONS, p.ex. MORTIERS, BÉTON OU MATÉRIAUX DE CONSTRUCTION SIMILAIRES; PIERRE ARTIFICIELLE; CÉRAMIQUES; RÉFRACTAIRES; TRAITEMENT DE LA PIERRE NATURELLE
41Post-traitement des mortiers, du béton, de la pierre artificielle ou des céramiques; Traitement de la pierre naturelle
45Revêtement ou imprégnation
C04B 41/81 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
04CIMENTS; BÉTON; PIERRE ARTIFICIELLE; CÉRAMIQUES; RÉFRACTAIRES
BCHAUX; MAGNÉSIE; SCORIES; CIMENTS; LEURS COMPOSITIONS, p.ex. MORTIERS, BÉTON OU MATÉRIAUX DE CONSTRUCTION SIMILAIRES; PIERRE ARTIFICIELLE; CÉRAMIQUES; RÉFRACTAIRES; TRAITEMENT DE LA PIERRE NATURELLE
41Post-traitement des mortiers, du béton, de la pierre artificielle ou des céramiques; Traitement de la pierre naturelle
80de céramiques uniquement
81Revêtement ou imprégnation
C07D 263/58 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
263Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné
52condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
54Benzoxazoles; Benzoxazoles hydrogénés
58avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 277/82 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
277Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés
60condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
62Benzothiazoles
68avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
82Atomes d'azote
C07D 405/12 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
A61P 17/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
06Antipsoriatics
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
Déposants
  • ASTRAZENECA AB [SE]/[SE] (AllExceptUS)
  • BRITTAIN, David, Robert [GB]/[GB] (UsOnly)
  • JOHNSTONE, Craig [GB]/[GB] (UsOnly)
  • DAVIES, Gareth, Morse [GB]/[GB] (UsOnly)
  • LARGE, Michael, Stewart [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • BRITTAIN, David, Robert
  • JOHNSTONE, Craig
  • DAVIES, Gareth, Morse
  • LARGE, Michael, Stewart
Mandataires
  • BRYANT, Tracey
Données relatives à la priorité
9815970.023.07.1998GB
9815972.623.07.1998GB
9914441.222.06.1999GB
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE AS INTEGRIN INHIBITORS
(FR) COMPOSES CHIMIQUES
Abrégé
(EN) Compound of formula (I) wherein: A is a bicyclic heteroaryl, optionally substituted with one or more substituents; B is aryl or a mono or bicyclic heteroaryl, each of which can be optionally subsituted with one or more subsituents; Z is -X(CRaRb)aCO, -NH, -CO or the group X-(CH2)bCONH (CH2)cNH where X is oxygen, sulphur, amino, alkylamino or a direct bond, Ra and Rb are independently hydrogen or C1-4 alkyl, a is an integer from 1 to 4, b is 1 or 2 and c is from 2 to 5, and; W is -NHCH(Rw)CO- or OC(Rw)CHNH where Rw is -CH2CH(CH3)2-CH2CH2S(CH3) or CH2CH2S(O2)(CH3); q is 0 or 1 and when q is 0 Z is linked to the group W by the formation of an amide bond between Z and Y, and when q is 1 Z is linked to the group W by the formation of an amide bond between Z and W and W is linked to the group Y by the formation of an amide bond between W and Y; Y is a fragment derived from the C-terminus of a compound which inhibits the interaction between the integrin $g(a)IIb$g(b)3 and its ligand fibrinogen; R1 is hydrogen, C1-5alkyl, C1-3 alkanoyl or C1-3 alkoxycarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt or $i(in vivo) hydrolysable derivative thereof.
(FR) L'invention concerne un composé de la formule (I) dans laquelle: A représente un hétéroaryle bicyclique éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; B représente un aryle ou un hétéroaryle mono ou bicyclique, chacun pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; Z représente -(CRaRb)aCO, -NH, -CO ou le groupe -X-(CH2)bCONH(CH2)cNH dans lequel X désigne de l'oxygène, du soufre, un amino, un alkylamino ou une liaison directe, Ra et Rb représentent indépendamment un hydrogène ou un alkyle en C1-6, a désigne un entier de 1 à 4, b désigne 1 ou 2 et c est compris entre 2 et 5 et; W représente -HCH(Rw)CO- ou OC(Rw)CHNH, Rw représentant -H2CH(CH3)2 -CH2CH2S(CH3) ou CH2CH2S(O2)(CH3); q désigne 0 ou 1 et lorsque q désigne 0, Z est lié au groupe Y par formation d'une liaison amide entre Z et Y, et lorsque q désigne 1, Z est lié au groupe W par formation d'une liaison amide entre Z et W et W est lié au groupe Y par formation d'une liaison amide entre W et Y; Y représente un fragment dérivé de l'extrémité C-terminale d'un composé qui inhibe l'interaction entre l'intégrine $g(a)IIb$g(b)3 et son ligand fibrinogène; R1 représente un hydrogène, un alkyle en C1-3, un alcanoyle en C1-3 ou un alcoxycarbonyle en C1-3; ou alors, l'invention concerne un sel de ce composé acceptable du point de vue pharmaceutique ou un dérivé de ce composé pouvant être hydrolysé $i(in vivo).
Documents de brevet associés
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