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1. WO1999002526 - ANALOGUES DE TROPANES ET PROCEDES POUR INHIBER LE TRANSPORT DE MONOAMINES

Numéro de publication WO/1999/002526
Date de publication 21.01.1999
N° de la demande internationale PCT/US1998/014326
Date du dépôt international 10.07.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 09.02.1999
CIB
C07C 69/753 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
69Esters d'acides carboxyliques; Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
74Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle est lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
753d'acides polycycliques
C07D 451/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
451Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo octane, aza-9 bicyclo nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques 
02contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques
CPC
A61K 2123/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
2123Preparations for testing in vivo
A61K 31/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
18Sulfonamides
A61K 31/198
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195having an amino group
197the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
198Alpha-aminoacids, e.g. alanine, edetic acids [EDTA],
A61K 31/405
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
40having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
403condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
404Indoles, e.g. pindolol
405Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
A61K 38/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
A61K 51/0448
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
041Heterocyclic compounds
044having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
0446having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
0448tropane or nortropane groups, e.g. cocaine
Déposants
  • ORGANIX, INC. [US]/[US]
  • PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE [US]/[US]
  • MELTZER, Peter, C. [US]/[US]
Inventeurs
  • MELTZER, Peter, C.
  • MADRAS, Bertha, K.
  • BLUNDELL, Paul
  • CHEN, Zhengming
Mandataires
  • NEUNER, George, W.
Données relatives à la priorité
08/893,92111.07.1997US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TROPANE ANALOGS AND METHODS FOR INHIBITION OF MONOAMINE TRANSPORT
(FR) ANALOGUES DE TROPANES ET PROCEDES POUR INHIBER LE TRANSPORT DE MONOAMINES
Abrégé
(EN)
New tropane analogs that bind to monoamine transporters are described, particularly, 8-aza, 8-carbo and 8-oxy tropanes having 6- or 7-substituents. The compounds of the present invention can be racemic, pure $i(R)-enantiomers, or pure $i(S)-enantiomers. Certain preferred compounds of the present invention have a high selectivity for the DAT versus the SERT. Also described are pharmaceutical therapeutic compositions comprising the compounds formulated in a pharmaceutically acceptable carrier and a method for inhibiting 5-hydroxy-tryptamine reuptake of a monoamine transporter by contacting the monoamine transporter with a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibiting amount of a compound of the present invention. Preferred monoamine transporters for the practice of the present invention include the dopamine transporter, the serotonin transporter and the norepinephrine transporter.
(FR)
Cette invention se rapporte à de nouveaux analogues de tropanes qui se lient aux transporteurs de monoamines, en particulier des tropanes 8-aza, 8-carbo et 8-oxo ayant 6 ou 7 substituants. Ces composés peuvent être racémiques, $i(R)-énantiomères purs ou $i(S)-énantiomères purs. Certains composés de cette invention ont une sélectivité élevée exprimée par le rapport entre DAT et SERT. Cette invention concerne également des compositions thérapeutiques pharmaceutiques contenant ces composés formulés dans un véhicule pharmaceutiquement acceptable, ainsi qu'un procédé permettant d'inhiber la réabsorption de 5-hydroxy-triptamines par un transporteur de monoamines, grâce à la mise en contact du transporteur de monoamines avec un composé de cette invention en quantité propre à inhiber la réabsorption de 5-hydroxy-triptamines. Les transporteurs de monoamines préférés pour la réalisation de cette invention sont le tranporteur de dopamine (DAT), le transporteur de sérotonine (SERT) et le transporteur de noradrénaline.
Également publié en tant que
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