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1. WO1999000114 - 1,3-BIS-AROMATIQUE-PROP-2-EN-1-ONES, 1,3-BIS-AROMATIQUE-PROPANE-1-ONES ET 1,3-BIS-AROMATIQUE-PROP-2-YN-1-ONES A ACTION BIOLOGIQUE

Numéro de publication WO/1999/000114
Date de publication 07.01.1999
N° de la demande internationale PCT/DK1998/000283
Date du dépôt international 26.06.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 26.01.1999
CIB
A61K 31/12 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
12Cétones
A61K 31/136 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
13Amines, p.ex. amantadine
135ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone
136ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p.ex. benzène-amine
A61K 31/277 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
275Nitriles; Isonitriles
277ayant un cycle, p.ex. vérapamil
C07C 45/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
C07C 45/41 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
41par hydrogénolyse ou par réduction de groupes carboxyle ou de leurs dérivés fonctionnels
C07C 45/45 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
45par condensation
CPC
A61K 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
12Ketones
A61K 31/136
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
13Amines
135having aromatic rings ; , e.g. ketamine, nortriptyline
136having the amino group directly attached to the aromatic ring, e.g. benzeneamine
A61K 31/277
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
275Nitriles; Isonitriles
277having a ring, e.g. verapamil
C07C 205/45
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
205Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
45the carbon skeleton being further substituted by at least one doubly—bound oxygen atom, not being part of a —CHO group
C07C 217/22
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
217Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
02having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
04the carbon skeleton being acyclic and saturated
06having only one etherified hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton, which is not further substituted
14the oxygen atom of the etherified hydroxy group being further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
18the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted
22by carbon atoms having at least two bonds to oxygen atoms
C07C 217/36
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
217Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
02having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
04the carbon skeleton being acyclic and saturated
28having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines
30having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
32the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted
36by carbon atoms having at least two bonds to oxygen atoms
Déposants
  • STATENS SERUM INSTITUT [DK]/[DK] (AllExceptUS)
  • KHARAZMI, Arsalan [DK]/[DK] (UsOnly)
  • CHRISTENSEN, Søren, Brøgger [DK]/[DK] (UsOnly)
  • NIELSEN, Simon, Feldbæk [DK]/[DK] (UsOnly)
Inventeurs
  • KHARAZMI, Arsalan
  • CHRISTENSEN, Søren, Brøgger
  • NIELSEN, Simon, Feldbæk
Mandataires
  • PLOUGMANN, VINGTOFT & PARTNERS
Données relatives à la priorité
0762/9726.06.1997DK
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) BIOLOGICALLY ACTIVE 1,3-BIS-AROMATIC-PROP-2-EN-1-ONES, 1,3-BIS-AROMATIC-PROPAN-1-ONES, AND 1,3-BIS-AROMATIC-PROP-2-YN-1-ONES
(FR) 1,3-BIS-AROMATIQUE-PROP-2-EN-1-ONES, 1,3-BIS-AROMATIQUE-PROPANE-1-ONES ET 1,3-BIS-AROMATIQUE-PROP-2-YN-1-ONES A ACTION BIOLOGIQUE
Abrégé
(EN)
The invention relates to the use of 1,3-bis-aromatic-prop-2-en-1-ones (chalcones), 1,3-bis-aromatic-propan-1-ones (dihydrochalcones), and 1,3-bis-aromatic-prop-2-yn-1-ones for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of a number of serious diseases including i) conditions relating to harmful effects of inflammatory cytokines, ii) conditions involving infection by Helicobacter species, iii) conditions involving infections by viruses, iv) neoplastic disorders, and v) conditions caused by microorganisms or parasites. The invention also relates to novel chalcones and dihydrochalcones (especially alkoxy substituted variants) having advantageous substitution patterns with respect to their effect as drug substances, and methods of preparing them, as well as to pharmaceutical compositions comprising the novel chalcones. Moreover, the present invention relates to a method for the isolation of Leishmania fumarate reductase, QSAR methodologies for selecting potent compounds for the above-mentioned purposes.
(FR)
L'invention concerne l'utilisation de 1,3-bis-aromatique-prop-2-en-ones (chalcones), de 1,2-bis-aromatique-propane-1-ones (dihydrochalcones) et de 1,3-bis-aromatique-prorp-2-yn-1-ones pour préparer des compositions pharmaceutiques s'utilisant dans le traitement et la prophylaxie d'un nombre d'affections graves, comprenant: i) les états liés aux effets nocifs des cytokines inflammatoires, ii) les états occasionnant des infections à Helicobacter, iii) les états occasionnant des infections à virus, iv) des troubles néoplasiques, et v) les états induits par des micro-organismes ou des parasites. L'invention concerne en outre de nouvelles chalcones et des dihydrochalcones (notamment des variantes substituées par alcoxy) ayant des modèles de substitution avantageux quant aux effets qu'elles induisent en tant que substances médicamenteuses. L'invention concerne également des procédés permettant de les préparer, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ces nouvelles chalcones. L'invention concerne par ailleurs un procédé permettant d'isoler la réductase de fumarate du genre Leishmania, ainsi que des méthodologies de rapport constitution-activité quantitatif pour sélectionner les composés puissants utilisés aux fins mentionnées précédemment.
Également publié en tant que
US09462125
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