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1. WO1998057962 - DERIVES DE BENZO(5,6)CYCLOHEPTA(1,2-B)PYRIDINE INHIBITEURS DE LA FARNESYL PROTEINE TRANSFERASE

Numéro de publication WO/1998/057962
Date de publication 23.12.1998
N° de la demande internationale PCT/US1998/011498
Date du dépôt international 15.06.1998
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 21.12.1998
CIB
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
CPC
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • SCHERING CORPORATION [US]/[US]
Inventeurs
  • TAVERAS, Arthur, G.
Mandataires
  • JEANETTE, Henry, C.
Données relatives à la priorité
08/877,67317.06.1997US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) BENZO(5,6)CYCLOHEPTA(1,2B)PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL FOR INHIBITION OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE
(FR) DERIVES DE BENZO(5,6)CYCLOHEPTA(1,2-B)PYRIDINE INHIBITEURS DE LA FARNESYL PROTEINE TRANSFERASE
Abrégé
(EN)
Novel compounds of formula: (1.0) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: a represents N or NO-; R1 and R3 are the same or different and each represents halo; R2 and R4 are each independently selected from H and halo, provided that at least one of R2 and R4 is H; each dotted line (---) represents an optional bond; X is N, C when the optional bond to X is present, or CH when the optional bond to X is absent; T is a substituent selected from (A) or (B): Z represents O or S; R represents -C(O)N(R10)2, -CH2C(O)N(R10)2, -SO2R10, -SO2N(R10)2, -C(O)R11, -C(O)-O-R11, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl; R5 represents alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, OR12, NR12H, SH, SR12, SOR12 (where R12 is not H) or SO2R12 (where R12 is not H); and each R10 independently represents H, alkyl, aryl, or aralkyl; R11 is alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl; R12 is selected from H, alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, or heterocycloalkyl. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and methods for treating tumor cells.
(FR)
La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule (1.0) ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, a représente N ou NO-; R1 et R3 sont identiques ou différents et chacun représente halo; R2 et R4 sont, chacun, indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par H et halo, à condition que R2 ou R4, sinon les deux, représente H; chaque ligne en pointillé (---) indique une liaison facultative; X représente N, C lorsque la liaison facultative avec X est présente, ou CH lorsque la liaison facultative avec X est absente; T représente un substituant sélectionné dans le groupe constitué par (A) ou (B); Z représente O ou S; R représente -C(O)N(R10)2, -CH2C(O)N(R10)2, -S02R10, -SO2N(R10)2, -C(O)R11, -C(O)-O-R11, alkyle, aryle, aralkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou hétéroaryle; R5 représente alkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, cycloalkyle, OR12, NR12H, SH, SR12, SOR12 (où R12 ne représente pas H) ou SO2R12 (où R12 ne représente pas H); et chaque R10 représente indépendamment H, alkyle, aryle, or aralkyle; R11 représente alkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R12 est sélectionné dans le groupe constitué par H, alkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle, hétéroarylalkyle, ou hétérocycloalkyle. La présente invention concerne également des méthodes permettant d'inhiber la farnésyl protéine transférase et des méthodes de traitement de cellules tumorales.
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