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1. (WO1998026762) PREFORMULATIONS HOMOGENES, A FORTE CONCENTRATION EN STEROIDES, SERVANT A PRODUIRE DES PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES SOLIDES ET SEMI-SOLIDES FAIBLEMENT DOSEES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/026762    N° de la demande internationale :    PCT/DE1997/002915
Date de publication : 25.06.1998 Date de dépôt international : 15.12.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    13.07.1998    
CIB :
A61K 9/16 (2006.01), A61K 31/567 (2006.01)
Déposants : JENAPHARM GMBH & CO. KG [DE/DE]; Otto-Schott-Strasse 15, D-07745 Jena (DE) (Tous Sauf US).
GRAWE, Detlef [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
HÖSEL, Peter [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
MÖLLMANN, Peter [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
TIMPE, Carsten [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
DITTGEN, Michael [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
MATTHEY, Klaus [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : GRAWE, Detlef; (DE).
HÖSEL, Peter; (DE).
MÖLLMANN, Peter; (DE).
TIMPE, Carsten; (DE).
DITTGEN, Michael; (DE).
MATTHEY, Klaus; (DE)
Mandataire : CRAMER, Eva-Maria; Jenapharm GmbH & Co. KG, Patentabteilung, Otto-Schott-Strasse 15, D-07745 Jena (DE)
Données relatives à la priorité :
196 52 196.3 16.12.1996 DE
Titre (DE) HOMOGENE, STEROIDE IN HOHER KONZENTRATION ENTHALTENDE, PRÄFORMULIERUNGEN ZUR HERSTELLUNG NIEDRIGDOSIERTER FESTER UND HALBFESTER PHARMAZEUTISCHER ZUBEREITUNGEN
(EN) HOMOGENEOUS PREFORMULATIONS CONTAINING WIGH CONCENTRATIONS OF STEROIDS, FOR PRODUCING LOW-DOSE SOLID AND SEMI-SOLID PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
(FR) PREFORMULATIONS HOMOGENES, A FORTE CONCENTRATION EN STEROIDES, SERVANT A PRODUIRE DES PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES SOLIDES ET SEMI-SOLIDES FAIBLEMENT DOSEES
Abrégé : front page image
(DE)Die homogenen, Steroide in hoher Konzentration enthaltenden, Präformulierungen eignen sich zur Herstellung niedrigdosierter fester und halbfester pharmazeutischer Zubereitungen mit einem Konzentrationsgehalt von 0,001 bis 1 Steroid-Gewichtsprozent. Sie sind erhältlich durch Verdampfen des den steroidalen Wirkstoff enthaltenden Dispersionsmittels aus einer mit pharmazeutisch üblichen Hilfsstoffen versetzten Suspension, wobei man einen Sprühnebel erzeugt, dessen mittlerer Tropfendurchmesser größer ist als der mittlere Durchmesser der Hilfsstoffpartikel und die maximale Korngröße der getrockneten Partikel der steroidhaltigen Präformulierung um weniger als 30 % im Vergleich zur Korngröße des Hilfsstoffes vergrößert. Die steroidhaltigen Präformulierungen zeichnen sich durch ihre Homogenität und Stabilität gegen Entmischung aus, wobei der steroidale Wirkstoff feindispers und mit dem Hilfsstoff stoffschlüssig verbunden enthalten ist. Es wurde überraschenderweise gefunden, daß derartige steroidale Präformulierungen im Vergleich zu den konventionellen Methoden problemlos zu niedrigdosierten pharmazeutischen Zubereitungen mit sehr guter und stabiler Wirkstoffhomogenität verarbeitet werden können. Das Verfahren zur Herstellung homogener steroidhaltiger Präformulierungen für niedrigdosierte feste und halbfeste pharmazeutische Zubereitungen mit einem Konzentrationsgehalt von 0,001 bis 1 Steroid-Gewichtsprozent zeichnet sich u.a. dadurch aus, daß aus der versprühten Suspension die Wirkstoff- und Hilfsstoffpartikel nicht nebeneinander getrocknet werden. Durch Wahl der Prozeßbedingungen beim Sprühvorgang kann der Wirkstoff nahezu vollständig und stoffschlüssig auf dem Hilfsstoff gebunden werden.
(EN)The invention relates to homogeneous preformulations containing high concentrations of steroids, which are suitable for producing low-dose solid and semi-solid pharmaceutical preparations with a steroid concentration of between 0.001 and 1 weight percent. Said preformulations are obtained by evaporating the dispersing agent containing the steroidal active ingredient from a suspension containing the usual pharmaceutical additives. To this end, a spray mist is produced in which the average drop diameter is greater than the average diameter of the additive particles, and the maximum grain size of the dried particles of the steroidal preformulation is increased by less than 30 % in relation to the grain size of the additive. Said preformulations are characterised by their homogenity and resistance to demixing, whereby the steroidal active ingredient is finely dispersed and integrally bonded to the additive. Surprinsingly it was discovered that these types of steroidal preformulations, in comparison with conventional methods, can be processed without difficulty into low-dose pharmaceutical preparations with very good homogeneity and active ingredient stability. The method for producing homogeneous steroid preformulations for low-dose solid and semi-solid pharmaceutical preparations with a steroid concentration of between 0.001 and 1 weight percent stands out among other things by the fact that the active ingredient and additive particles from the atomized suspension are not dried one next to the other. The choice of processing conditions during atomization makes it possible for practically all the active ingredient to be bonded integrally to the additive.
(FR)L'invention concerne des préformulations homogènes, à forte concentration en stéroïdes, servant à produire des préparations pharmaceutiques solides et semi-solides faiblement dosées, présentant une concentration en stéroïde comprise entre 0,001 et 1 % en poids. Ces préformulations peuvent être obtenues par évaporation de l'agent de dispersion contenant le principe actif stéroïde et présent dans une suspension renfermant des additifs usuels en pharmacie. A cet effet, on produit un brouillard constitué de fines gouttelettes dont le diamètre moyen est supérieur au diamètre moyen des particules d'additifs et on augmente la taille maximale des grains des particules séchées de la préformulation renfermant les stéroïdes, de moins de 30 % par rapport à la taille des grains des additifs. Ces préformulations se distinguent par leur homogénéité et leur stabilité à la dissociation, le principe actif étant finement dispersé et lié par liaison de matière à l'additif. De manière surprenante, on a découvert que ce type de préformulations stéroïdes peuvent, par rapport aux méthodes classiques, être transformées sans problème en préparations pharmaceutiques faiblement dosées présentant une très bonne homogénéité et une très bonne stabilité du principe actif. Le procédé pour produire des préformulations stéroïdes homogènes destinées à des préparations pharmaceutiques solides et semi-solides faiblement dosées, présentant une concentration en stéroïde comprise entre 0,001 et 1 % en poids, se distingue entre autres par le fait que les particules de principe actif et d'additif provenant de la suspension pulvérisée ne sont pas séchées les unes à côté des autres. Le choix des conditions de processus lors de la pulvérisation permet de lier pratiquement la totalité du principe actif par liaison de matière à l'additif.
États désignés : AM, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CN, CU, CZ, EE, GE, HU, IL, IS, JP, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, MD, MG, MN, MX, NO, NZ, PL, RU, SG, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, US, UZ, VN, YU.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)