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1. (WO1998025589) SYSTEME DE TRANSPORT DE PRINCIPE ACTIF
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1998/025589    N° de la demande internationale :    PCT/US1997/023545
Date de publication : 18.06.1998 Date de dépôt international : 09.12.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    10.06.1998    
CIB :
C07K 1/107 (2006.01)
Déposants : EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC. [US/US]; 15 Skyline Drive, Hawthorne, NY 10532 (US)
Inventeurs : MILSTEIN, Sam, J.; (US).
BARANTSEVITCH, Evgueni; (US).
LEONE-BAY, Andrea; (US).
WANG, Nai, Fang; (US).
SARUBBI, Donald, J.; (US).
SANTIAGO, Noemi, B.; (US)
Mandataire : ROBINSON, Joseph, R.; Darby & Darby P.C., 805 Third Avenue, New York, NY 10022 (US)
Données relatives à la priorité :
08/763,183 10.12.1996 US
Titre (EN) ACTIVE AGENT TRANSPORT SYSTEMS
(FR) SYSTEME DE TRANSPORT DE PRINCIPE ACTIF
Abrégé : front page image
(EN)Methods for transporting a biologically active agent across a cellular membrane or a lipid bilayer. A first method includes the steps of: (a) providing a biologically active agent which can exist in a native conformational state, a denatured conformational state, and an intermediate conformational state which is reversible to the native state and which is conformationally between the native and denatured states; (b) exposing the biologically active agent to a complexing perturbant to reversibly transform the biologically active agent to the intermediate state and to form a transportable supramolecular complex; and (c) exposing the membrane or bilayer to the supramolecular complex, to transport the biologically active agent across the membrane or bilayer. The perturbant has a molecular weight between about 150 and about 600 daltons, and contains at least one hydrophilic moiety and at least one hydrophobic moiety. The supramolecular complex comprises the perturbant non-covalently bound or complexed with the biologically active agent. In the present invention, the biologically active agent does not form a microsphere after interacting with the perturbant. A method for preparing an orally administrable biologically active agent comprising steps (a) and (b) above is also provided as are oral delivery compositions. Additionally, mimetics and methods for preparing mimetics are contemplated.
(FR)Procédés pour transporter un principe biologiquement actif à travers une membrane cellulaire ou une double couche lipidique. Un premier procédé consiste à: (a) créer un principe biologiquement actif pouvant exister à l'état naturel, sous une forme dénaturée, et dans un état intermédiaire entre les deux précédents, réversible, c'est-à-dire pouvant retourner à l'état naturel; (b) exposer le principe biologiquement actif à un élément perturbateur complexant pour faire passer à l'état intermédiaire, de façon réversible, le principe biologiquement actif et pour former un complexe supramoléculaire transportable; (c) exposer la membrane ou la double couche au complexe supramoléculaire pour transporter le principe biologiquement actif à travers la membrane ou la double couche. L'élément perturbateur présente un poids moléculaire compris entre environ 150 et environ 600 daltons, et contient au moins une fraction hydrophile et une fraction hydrophobe. Le complexe supramoléculaire contient l'élément perturbateur lié de façon non covalente ou par complexe au principe biologiquement actif. Dans la présente invention, le principe biologiquement actif ne forme pas une microsphère après interaction avec l'élément perturbateur. L'invention concerne également un procédé pour préparer un principe biologiquement actif pouvant être administré par voie orale, comprenant les étapes (a) et (b), ainsi que des compositions pouvant être administrées par voie orale. L'invention concerne en outre des mimétiques et des procédés pour préparer ces derniers.
États désignés : AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, CA, CH, CN, CU, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, GB, GE, HU, ID, IL, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MD, MG, MK, MN, MW, MX, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, UA, UG, UZ, VN, YU, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, SD, SZ, UG, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)