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1. WO1997043299 - NUCLEOSIDE-3'-PHOSPHATES ALKYLES, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION ET LEUR UTILISATION

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[ DE ]

Patentansprüche

1 . Verfahren zur Herstellung eines alkylierten Nucleosid-3 ' -Phosphats, wobei das Nucleosid-3 '-Phosphat eine Nucleobase, eine Pentose und eine Phosphat-Gruppe aufweist, umfassend die folgenden Schritte:
(a) Umsetzen eines Schutzgruppen aufweisenden Nucleosid-3 ' - Phosphats mit einem Alkylierungsmittel und
(b) Abspalten der Schutzgruppen.

2. Verfahren nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß die Nucleobase Purin, Pyrimidin oder ein Derivat von diesen ist.

3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Pentose D-Ribofuranose oder 2-Desoxy-D-ribofuranose ist.

4. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -3, dadurch gekennzeichnet, daß die Phosphat-Gruppe ein Mono-, Di- oder Triphosphat ist.

5. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -4, dadurch gekennzeichnet, daß sich die Schutzgruppen an OH-Gruppen der Pentose, an OH-Gruppen der Phosphat-Gruppe und/oder an der Nucleobase befinden.

6. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Schutzgruppen an der Pentose Dimethoxytrityl-, Silyl- und/oder Acylgruppe sind.

7. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Schutzgruppen an der Phosphat-Gruppe Cyanoethylgruppen oder ein Derivat davon sind.

8. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Schutzgruppe an der Nucleobase Acylgruppen sind.

9. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -8, dadurch gekennzeichnet, daß das Alkylierungsmittel Carbokationen liefert.

10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß das Alkylierungsmittel ein Diazoalkan ist.

1 1 . Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -10, dadurch gekennzeichnet, daß vor und/oder nach Schritt (b) ein Reinigungs- und/oder Trennschritt durchgeführt wird.

12. Nucleosid-3 '-Phosphat, umfassend eine Nucleobase, eine Pentose und eine Phosphat-Gruppe, wie sie in den Ansprüchen 1 bis 4 definiert sind, wobei die Nucleobase aikyliert ist.

13. Verwendung eines alkylierten Nucleosid-3 '-Phosphats nach Anspruch 12 in der Therapie von Tumoren.

14. Verwendung eines alkylierten Nucleosid-3 '-Phosphats nach Anspruch 1 2 als Vergleichssubstanz im 32P-Postlabeling-Verfahren.