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1. WO1997042939 - TRAITEMENTS LIPOSOMAUX PAR ANTINEOPLASTONS PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTINEOPLASIQUE NETTEMENT AMELIOREE

Numéro de publication WO/1997/042939
Date de publication 20.11.1997
N° de la demande internationale PCT/US1997/008167
Date du dépôt international 14.05.1997
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 02.12.1997
CIB
A61K 9/127 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
A61K 31/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
A61K 31/192 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
192ayant des groupes aromatiques, p.ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/197 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195ayant un groupe amino
197les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p.ex. acide gamma-aminobutyrique (GABA), bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque, acide pantothénique
A61K 31/198 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195ayant un groupe amino
197les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p.ex. acide gamma-aminobutyrique (GABA), bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque, acide pantothénique
198Alpha-amino-acides, p.ex. alanine, acide édétique (EDTA)
A61K 31/45 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
45ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. cycloheximide
CPC
A61K 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
A61K 31/192
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
192having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-arylpropionic acids, ethacrynic acid
A61K 31/197
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195having an amino group
197the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
A61K 31/198
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195having an amino group
197the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid, pantothenic acid
198Alpha-aminoacids, e.g. alanine, edetic acids [EDTA],
A61K 31/45
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
45having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cycloheximide
A61K 9/127
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
Déposants
  • BURZYNSKI, Stanislaw, R. [US]/[US]
Inventeurs
  • BURZYNSKI, Stanislaw, R.
  • BYRA, Anna, R.
  • WALDBILLIG, Robert, J.
Mandataires
  • KAMMERER, Patricia, A.
Données relatives à la priorité
08/856,13314.05.1997US
60/017,61614.05.1996US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) LIPOSOMAL ANTINEOPLASTON THERAPIES WITH MARKEDLY IMPROVED ANTINEOPLASTIC ACTIVITY
(FR) TRAITEMENTS LIPOSOMAUX PAR ANTINEOPLASTONS PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTINEOPLASIQUE NETTEMENT AMELIOREE
Abrégé
(EN)
A second generation of antineoplaston therapies with markedly improved antineoplastic activity is disclosed. Among others, members of the antineoplaston family include phenylacetate (PN), 3-phenylacetyl-amino-2,6, piperidinedione (CN), and hydrolysis derivatives of CN: phenylacetylglutamine (PG) and iso-phenylacetylglutamine (Iso-PG). In part, these increases in antineoplastic activity result from large increases in the transport of antineoplaston compositions into cells. Importantly and unexpectedly these increases in antineoplastic activity also result from the capacity of the drug delivery system to direct antineoplaston compounds intracellular trafficking to intracellular binding sites influencing cell viability and proliferation. Liposomal formulations of antineoplaston compositions increase $i(in vitro) antineoplastic activity by a factor of 750 to 1500 as compared to administration of antineoplaston compounds given without liposomal formulations. In addition, these liposomal formulations enhanced cellular uptake of antineoplaston compounds form 30 to more that 80 fold. Liposomal formulations were also found to increase intracellular levels of the antineoplaston CN(3-phenylacetyl-amino-2,6, piperidinedione) by directing CN to intracellular binding sites that influence cell viability and proliferation and block its hydrolysis. Under conditions where free CN has no antineoplastic activity, liposomally formulated CN can produce essentially complete and relatively long-lasting blockade of cell growth. Cell growth was found to be restored as intracellular levels of bound CN decrease to undetectable levels.
(FR)
L'invention concerne une deuxième génération de traitements par antinéoplastons présentant une activité antinéoplasique nettement améliorée. La famille des antinéoplastons comporte notamment les substances suivantes: phénylacétate (PN), 3-phénylacétyl-amino-2,6,pipéridinedione (CN), et dérivés par hydrolyse de CN: phénylacétylglutamine (PG) et iso-phénylacétylglutamine (Iso-PG). L'augmentation de l'activité antinéoplasique résulte en partie de l'amélioration notable de l'acheminement des composés antinéoplastons dans les cellules. Fait important et inattendu, cette augmentation s'explique aussi par la capacité du médicament administré sous cette forme à orienter la circulation intracellulaire des antinéoplastons pour amener ceux-ci sur les sites de liaison intracellulaires ayant une influence sur la viabilité et la prolifération des cellules. Les présentations liposomales des composés antinéoplastons augmentent $i(in vitro) l'activité antinéoplasique d'un facteur 750 à 1500 par rapport à l'administration de ces composés autrement que sous forme liposomale. De plus, la présentation liposomale renforce l'absorption cellulaire des composés antinéoplastons d'un facteur 30 à 80 et plus. Il s'est avéré que la présentation liposomale augmente également l'apport intracellulaire d'antinéoplaston CN (3-phénylacétyl-amino-2,6,pipéridinedione) en amenant la CN sur les sites de liaison intracellulaires ayant une influence sur la viabilité et la prolifération des cellules et bloquant leur hydrolyse. Dans des conditions ou la CN à l'état libre ne présente aucune activité antinéoplasique, la CN sous forme liposomale peut provoquer un blocage sensiblement total et de relativement longue durée de la croissance cellulaire. On constate que la croissance cellulaire redémarre lorsque le taux intracellulaire de CN non liée descend en-dessous du seuil de détectabilité.
Également publié en tant que
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