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1. WO1997021711 - PROCEDE POUR PREPARER DES DERIVES DE 4-AMINOPTERIDINE

Numéro de publication WO/1997/021711
Date de publication 19.06.1997
N° de la demande internationale PCT/EP1996/005541
Date du dépôt international 11.12.1996
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 30.06.1997
CIB
C07D 475/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
475Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine
06avec un atome d'azote lié directement en position 4
C07D 475/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
475Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine
06avec un atome d'azote lié directement en position 4
10avec un cycle aromatique ou un cycle hétéro-aromatique lié directement en position 2
CPC
C07D 475/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
475Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
06with a nitrogen atom directly attached in position 4
C07D 475/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
475Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
06with a nitrogen atom directly attached in position 4
10with an aromatic or hetero-aromatic ring directly attached in position 2
Déposants
  • LONZA AG [CH]/[CH] (AllExceptUS)
  • EYER, Martin [CH]/[CH] (UsOnly)
  • PFLEIDERER, Wolfgang [DE]/[DE] (UsOnly)
  • TAGHAVI-MOGHADAM, Shahriyar [IR]/[DE] (UsOnly)
Inventeurs
  • EYER, Martin
  • PFLEIDERER, Wolfgang
  • TAGHAVI-MOGHADAM, Shahriyar
Mandataires
  • WEINHOLD, Peter
Données relatives à la priorité
2059/9622.08.1996CH
3503/9512.12.1995CH
Langue de publication allemand (DE)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 4-AMINOPTERIDINDERIVATEN
(EN) PROCESS FOR PREPARING 4-AMINOPTERIDINE DERIVATIVES
(FR) PROCEDE POUR PREPARER DES DERIVES DE 4-AMINOPTERIDINE
Abrégé
(DE)
Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 4-Aminopteridinderivaten der allgemeinen Formel (I), worin R1 ein Wasserstoffatom, eine C1-C4-Alkylgruppe, eine Arylgruppe, substituiert oder unsubstituiert, -NH2, -SR3, -OR3, -NHR3 oder -N(R3)2, worin R3 eine C1-C4-Alkylgruppe ist, und R2 eine C1-C4-Alkylgruppe, eine Arylgruppe, substituiert oder unsubstituiert, eine Heteroarylgruppe, substituiert oder unsubstituiert, oder -CH2X, worin X ein Halogenatom ist, bedeutet. Das Verfahren wird derart durchgeführt, dass man ein 4,5,6-Triaminopyrimidin der allgemeinen Formel (II), worin R1 die genannte Bedeutung hat, oder dessen Salz mit einer Verbindung der allgemeinen Formel (III), worin R2 die genannte Bedeutung hat, in das Endprodukt gemäss Formel (I) überführt.
(EN)
A new process is disclosed for preparing 4-aminopteridine derivatives having the general formula (I), in which R1 stands for a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, -NH2, -SR3, -OR3, -NHR3 or -N(R3)2, wherein R3 stands for a C1-C4 alkyl group, and R2 stands for a C1-C4 alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, a substituted or non-substituted heteroaryl group, or -CH2X, wherein X stands for a halogen atom. The process is carried out by reacting a 4,5,6-triaminopyrimidine having the general formula (II), in which R1 has the above-mentioned meaning, or its salt, with a compound having the general formula (III), in which R2 has the above-mentioned meaning, until the end product having the formula (I) is obtained.
(FR)
L'invention concerne un nouveau procédé pour préparer des dérivés de 4-aminoptéridine de formule générale (I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C4, un groupe aryle substitué ou non substitué, -NH2, -SR3, -OR3, -NHR3 ou bien -N(R3)2, où R3 désigne un groupe alkyle C1 -C4, et R2 désigne un groupe alkyle C1-C4, un groupe aryle substitué ou non substitué, un groupe hétéroaryle substitué ou non substitué, ou bien -CH2X où X est un atome d'halogène. Ce procédé s'effectue par la réaction d'un 4,5,6-triaminopyrimidine de formule générale (II), dans laquelle R1 a la notation précitée, ou bien de son sel, avec un composé de formule générale (III), dans laquelle R2 a la notation précitée, jusqu'à obtention du produit final de formule (I).
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