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1. WO1996020199 - SELS DE DI-CLAVULANATE AVEC UN ETHER DIAMINO ET SON PROCEDE DE PREPARATION

Numéro de publication WO/1996/020199
Date de publication 04.07.1996
N° de la demande internationale PCT/GB1995/003039
Date du dépôt international 22.12.1995
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 11.07.1996
CIB
C07D 503/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
503Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques oxa-4 aza-1 bicyclo heptane, c.à d. des composés contenant un système cyclique de formule: , p.ex. oxapénicillines, dérivés d'acide clavulanique; Ces systèmes cycliques étant ultérieurement condensés, p.ex. condensés en position 2,3 avec des hétérocycles contenant de l'oxygène, de l'azote ou du soufre
CPC
A61P 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
C07D 503/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
503Heterocyclic compounds containing 4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula: , e.g. oxapenicillins, clavulanic acid derivatives; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
Déposants
  • SPURCOURT LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • CALLEWAERT, George, Leo [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • CALLEWAERT, George, Leo
Mandataires
  • AUSTIN, Hedley, William
Données relatives à la priorité
9426261.524.12.1994GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) DICLAVULANATE SALT WITH A DIAMINO ETHER AND PROCESS OF PREPARATION
(FR) SELS DE DI-CLAVULANATE AVEC UN ETHER DIAMINO ET SON PROCEDE DE PREPARATION
Abrégé
(EN)
A di-clavulanate salt derived from clavulanic acid and a diamino ether of formula (I), where R1 is an alkylene group, optionally having one or more inert substituents; and each of R2 and R3 is a hydrogen atom or an alkyl group, optionally having one or more inert substituents, or R2 and R3 together complete a heterocyclic ring having 4 to 7 carbon atoms, again optionally having one or more inert substituents. The salt is prepared by reacting a bis(2-dialkylaminoalkylene)ether (or a salt thereof) with clavulanic acid in an organic solvent and isolating the resulting salt. The clavulanic acid salt can be used in pharmaceutical formulations together with a pharmaceutically acceptable carrier, and, optionally, a beta-lactam antibiotic, and is useful as an intermediate for the potassium salt.
(FR)
Cette invention concerne un sel di-clavulanate dérivé de l'acide clavulanique et d'un éther diamino, représenté par la formule (I), où R1 représente un groupe alkylène, comportant éventuellement un ou plusieurs substituants inertes; et chaque élément R2 et R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, comportant éventuellement un ou plusieurs substituants inertes, ou alors R2 et R3 forment ensemble une chaîne fermée hétérocyclique ayant 4 à 7 atomes de carbone, comportant elle aussi éventuellement un ou plusieurs substituants inertes. On prépare ce sel en faisant réagir un bis(2-dialkylaminoalkylène)éther (ou un sel de celui-ci) avec de l'acide clavulanique dans un solvant organique et en isolant le sel résultant. Le sel de l'acide clavulanique peut être utilisé dans des formulations pharmaceutiques avec un vecteur acceptable sur le plan pharmaceutique et éventuellement un antibiotique du type bêta-lactame, et il est utile comme intermédiaire pour obtenir le sel de potassium.
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