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1. WO1995011690 - SYSTEME D'ADMINISTRATION ORALE DE DEFEROXAMINE

Numéro de publication WO/1995/011690
Date de publication 04.05.1995
N° de la demande internationale PCT/US1994/012333
Date du dépôt international 24.10.1994
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 26.04.1995
CIB
A61K 9/16 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
16Agglomérés; Granulés; Microbilles
A61K 31/16 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
16Amides, p.ex. acides hydroxamiques
A61K 31/28 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
28Composés contenant des métaux lourds
A61K 31/35 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
35ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 38/23 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
16Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
17provenant d'animaux; provenant d'humains
22Hormones
23Calcitonines
A61K 38/28 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
16Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
17provenant d'animaux; provenant d'humains
22Hormones
28Insulines
CPC
A61K 31/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
A61K 31/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
28Compounds containing heavy metals
A61K 31/35
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
35having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
A61K 31/352
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
35having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
352condensed with carbocyclic rings, e.g. cannabinols, methantheline
A61K 31/727
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
726Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
727Heparin; Heparan
A61K 38/212
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
17from animals; from humans
19Cytokines; Lymphokines; Interferons
21Interferons ; [IFN]
212IFN-alpha
Déposants
  • EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC. [US]/[US] (AllExceptUS)
  • MILSTEIN, Sam, J. [US]/[US] (UsOnly)
  • BARANTSEVITCH, Evgueni, N. [RU]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • MILSTEIN, Sam, J.
  • BARANTSEVITCH, Evgueni, N.
Mandataires
  • ROBINSON, Joseph, R.
Données relatives à la priorité
143,57126.10.1993US
168,77616.12.1993US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) DESFERRIOXAMINE ORAL DELIVERY SYSTEM
(FR) SYSTEME D'ADMINISTRATION ORALE DE DEFEROXAMINE
Abrégé
(EN)
Modified amino acids and methods for their preparation and use as oral delivery systems for pharmaceutical agents are described. The modified amino acids are preparable by reacting single amino acids or mixtures of two or more kinds of amino acids with an amino modifying agent such as benzene sulfonyl chloride, benzoyl chloride, and hippuryl chloride. The modified amino acids may form encapsulating microspheres in the presence of the active agent under sphere-forming conditions. Alternatively, the modified amino acids may be used as a carrier by simply mixing the amino acids with the active agent. The preferred acylated amino acid carrier is salicyloyl-phenylalanine. The modified amino acids are particularly useful in delivering biologically active agents, e.g., desferrioxamine, insulin or cromolyn sodium, or other agents which are sensitive to the denaturing conditions of the gastrointestinal tract.
(FR)
La présente invention concerne des acides aminés modifiés et leurs procédés d'élaboration et d'utilisation comme systèmes d'administration orale de principes actifs pharmaceutiques. On prépare ces acides aminés modifiés en faisant réagir des acides aminés pris isolément ou en mélanges de deux ou plusieurs acides aminés avec un agent amino-modificateur tel que le chlorure de benzène-sulfonyle, le chlorure de benzoyle et le chlorure d'hippuryle. Les acides aminés modifiés peuvent constituer des microgranules encapsulantes en présence en présence du principe actif dans des conditions de formation des microgranules. Dans une variante, les acides aminés modifiés peuvent servir d'excipient en étant simplement mélangés avec le principe actif. L'acide aminé acylé préféré est le salicyloyle-phénylalanine. Ces acides aminés modifiés sont particulièrement utiles pour l'administration de principes biologiquement actifs tels que la déféroxamine, l'insuline ou le cromolyne sodique, ou d'autres principes sensibles aux conditions dénaturantes du tube digestif.
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