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1. WO1995006058 - MODIFICATION DE POLYMERE

Numéro de publication WO/1995/006058
Date de publication 02.03.1995
N° de la demande internationale PCT/GB1994/001844
Date du dépôt international 23.08.1994
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 23.03.1995
CIB
A61K 47/48 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
48l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07K 1/107 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
1Procédés généraux de préparation de peptides
107par modification chimique de peptides précurseurs
CPC
A61K 47/60
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
56the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
59obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
60the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
C07K 1/1077
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
107by chemical modification of precursor peptides
1072by covalent attachment of residues or functional groups
1077by covalent attachment of residues other than amino acids or peptide residues, e.g. sugars, polyols, fatty acids
Déposants
  • POLYMASC PHARMACEUTICALS PLC [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • FRANCIS, Gillian, Elizabeth [GB]/[GB] (UsOnly)
  • FISHER, Derek [GB]/[GB] (UsOnly)
  • DELGADO, Cristina [GB]/[GB] (UsOnly)
  • MALIK, Farooq [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • FRANCIS, Gillian, Elizabeth
  • FISHER, Derek
  • DELGADO, Cristina
  • MALIK, Farooq
Mandataires
  • CRISP, David
Données relatives à la priorité
9317618.824.08.1993GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) POLYMER MODIFICATION
(FR) MODIFICATION DE POLYMERE
Abrégé
(EN)
A process for producing adducts of a polymer and a target material which process comprises the steps of (a) reacting either (i) an activating compound of formula (I) X-AM with a polymer of formula (II) (C)c POL - Gg so as to form (ii) a sulphonate ester-activated polymer of formula (III) (C)c POL - (AM)g; (b) reacting the sulphonate ester-activated polymer of formula (III) or (III') with the target material and (c) recovering the adduct of the polymer and the target material, in which process: (i) the polymer of formula (II) is dry as determined by benzene distillation, (ii) the reaction of the compound of formula (I) or (I') with the polymer of formula (II) is conducted in an organic solvent which is inert to the reagents and to the product of formula (III) or (III') and is anhydrous as obtainable using molecular sieves of 0.3nm; (iii) the reaction of the compound of formula (I) or (I') with the polymer of formula (II) is conducted in a reaction vessel from which water is excluded; (iv) the sulphonate ester-activated polymer of formula (III) or (III') so produced is recovered and either used directly in step (b) or stored, prior to use in step (b), in the presence of a desiccating agent more hygroscopic than the product of formula (III) or (III'); and (v) the reaction of the sulphonate ester-activated polymer with the target material is conducted in a non-denaturing medium and non-denaturing temperature with respect to the target material.
(FR)
Procédé de production de composés d'addition d'un polymère et d'une substance cible, consistant (a) à faire réagir un composé d'activation de la formule (I) X-AM avec un polymère de la formule (II) (C)c POL-Gg afin de former (ii) un polymère activé par ester de sulfonate de la formule (III) (C)c POL - (AM)g; (b) à faire réagir le polymère activé par ester de formule (III) ou (III') avec la substance cible, et (c) à récupérer le composé d'addition du polymère et de la substance cible. Selon ce procédé: (i) le polymère de la formule (II) est sec, comme déterminé par la distillation au benzène, (ii) la réaction entre le composé de formule (I) ou (I') avec le polymère de formule (II) est effectuée dans un solvant organique inerte par rapport aux réactifs et au produit de formule (III) ou (III') et anhydre, obtenu au moyen de tamis moléculaires de 0,3 nm; (iii) la réaction du composé de formule (I) ou (I') avec le polymère de formule (II) est effectuée dans une cuve de réaction à exclusion d'eau; (iv) le polymère activé par ester de sulfonate de formule (III) ou (III') ainsi produit est récupéré et utilisé directement dans l'étape (b), ou stocké, avant son utilisation dans l'étape (b), en présence d'un agent déshydratant plus hygroscopique que le produit de formule (III) ou (III'); et (v) la réaction du polymère activé par ester de sulfonate et de la substance cible est effectuée dans un milieu non dénaturant et à une température non dénaturante par rapport à la substance cible.
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