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1. (WO1993019024) DERIVES DE MERCAPTO-ACETAMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1993/019024 N° de la demande internationale : PCT/EP1993/000449
Date de publication : 30.09.1993 Date de dépôt international : 26.02.1993
CIB :
C07C 323/60 (2006.01) ,C07D 333/32 (2006.01) ,C07D 333/36 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323
Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
50
contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
51
ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
60
avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxyle lié à des atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
non substitués sur l'atome de soufre du cycle
26
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
30
Hétéro-atomes autres que les halogènes
32
Atomes d'oxygène
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
non substitués sur l'atome de soufre du cycle
26
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
30
Hétéro-atomes autres que les halogènes
36
Atomes d'azote
Déposants :
EDMOND PHARMA SRL [IT/IT]; Via Gadames, 58 I-20100 Milano, IT
Inventeurs :
NICOLA, Massimo; IT
INGLESI, Marco; IT
FREGNAN, Giancarlo, B.; IT
VANDONI, Guido; IT
Mandataire :
MICHELOTTI, Giuliano ; Saic Brevetti Srl Viale Bianca Maria, 15 I-20122 Milano, IT
Données relatives à la priorité :
MI92A00063118.03.1992IT
Titre (EN) MERCAPTO-ACETAMIDE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE MERCAPTO-ACETAMIDE
Abrégé :
(EN) New pharmacologically active derivatives of N-(2-mercapto-acetyl) homocysteine, both in its cyclised $g(g)-thiolactonic form or in the open chain form are described, such derivatives having formula (I) wherein R represents a hydrogen atom, a C1-3 alkyl, a C7-9 aralkyl or a group COR1 in which R1 is a C1-3 alkyl or a C7-9 aralkyl, the aralkyl groups being unsubstituted or substituted on the phenyl ring by one or more halogens, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy; L is hydrogen, Q is hydroxy, or L and Q, together, form a bond. The process for the preparation of the above compounds as well as the pharmaceutical compositions containing them are also described. The above compounds are potent free-radical scavenging agents. They can prevent the cellular damage induced by free radicals and they have additional local antiinflammatory, mucolytic and mucokinetic activities. Therefore, the compounds may be useful in the treatment of acute and chronic bronchitis, emphysema, acute and chronic ORL pathologies, as antidotes against drug-induced depletion of endogenous glutathione and in case of alteration of the biological oxidant-antioxidant balance.
(FR) Cette invention concerne de nouveaux dérivés pharmacologiquement actifs de N-(2-mercapto-acétyle) homocystéine se présentant aussi bien sous forme $g(g)-thiolactonique cyclique que sous forme à chaîne ouverte; ces dérivés répondant à la formule (I). Dans cette formule, R représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-3, un groupe aralkyle C7-9 ou un groupe COR1 dans lequel R1 représente un groupe alkyle C1-3 ou un groupe aralkyle C7-9, les groupes aralkyle n'étant pas substitués ou bien substitués sur le cycle phényle par un ou plusieurs halogènes, alkyle C1-3 ou alcoxy C1-3; L représente hydrogène; Q représente hydroxy, ou L et Q forment ensemble une liaison. Cette invention concerne également le procédé de préparation des composés précédents ainsi que les compositions pharmaceutiques contenant ces derniers. Ces composés sont de puissants agents d'épuration des radicaux libres. Ils peuvent empêcher les altérations cellulaires induites par les radicaux libres et possède également une activité anti-inflammatoire au niveau local, une activité mucolytique et une activité mucocinétique. Par conséquent ces composés peuvent être utiles dans le traitement de la bronchite aiguë et de la bronchite chronique, de l'emphysème, des pathologies O.R.L. aiguës et chroniques, comme antidotes contre la déplétion du glutathion endogène provoquée par les médicaments et en cas de modification de l'équilibre biologique oxydant-antioxydant.
États désignés : JP, KR
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP0593697JPH06507919