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1. WO1993018754 - SYSTEME D'ADMINISTRATION DE MEDICAMENTS A BASE DE DICETOPIPERAZINE

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Numéro de publication WO/1993/018754
Date de publication 30.09.1993
N° de la demande internationale PCT/US1993/002245
Date du dépôt international 11.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 08.10.1993
CIB
A61K 9/16 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
16Agglomérés; Granulés; Microbilles
CPC
A61K 9/1617
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
Déposants
  • PHARMACEUTICAL DISCOVERY CORPORATION [US]/[US]
Inventeurs
  • FELDSTEIN, Robert
  • GLASS, John
  • STEINER, Solomon, S.
Mandataires
  • PABST, Patrea, L.
Données relatives à la priorité
849,18611.03.1992US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) SELF-ASSEMBLING DIKETOPIPERAZINE DRUG DELIVERY SYSTEM
(FR) SYSTEME D'ADMINISTRATION DE MEDICAMENTS A BASE DE DICETOPIPERAZINE
Abrégé
(EN)
Drug delivery systems have been developed based on the formation of diketopiperazine (or analogs) microparticles. In the preferred embodiment the microparticle is stable at low pH and disintegrates at physiological pH, and is particularly useful for oral drug delivery. In the most preferred embodiment the microparticles are formed in the presence of the drug to be delivered, for example, insulin or heparin. The diketopiperazine synthetic intermediates are preferably formed by cyclodimerization to form diketopiperazine derivatives at elevated conditions under dehydrating conditions, then precipitated with drug to be incorporated into microparticles.
(FR)
Systèmes d'administration de médicaments développés grâce à la formation de microparticules de dicétopipérazine (ou analogues). Dans le mode de réalisation préféré, les microparticules sont stables à faible pH et se désintègrent dans un pH physiologique; elles sont particulièrement utiles pour l'administration orale d'un médicament. Idéalement, les microparticules sont formées en présence du médicament à administrer, par example l'insuline ou l'héparine. On forme les intermédiaires synthétiques de dicétopipérazine de préférence par cyclodimérisation et par déshydratation, de manière à obtenir des dérivés de dicétopipérazine qui sont ensuite précipités avec le médicament destiné à être incorporé dans les microparticules.
Également publié en tant que
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