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1. (WO1993018039) DERIVES DE CETAL CYCLIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/1993/018039 N° de la demande internationale : PCT/EP1993/000486
Date de publication : 16.09.1993 Date de dépôt international : 02.03.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 08.09.1993
CIB :
C07D 493/08 (2006.01) ,C07H 9/04 (2006.01) ,C07H 19/01 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
493
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
08
Systèmes pontés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
9
Composés contenant un hétérocycle partageant au moins deux hétéro-atomes avec un radical saccharide
02
Hétérocycle contenant uniquement des atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle
04
Acétals cycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19
Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
01
partageant un oxygène
Déposants :
GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB6 0NN, GB (AllExceptUS)
SHARRATT, Peter, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
WATSON, Nigel, Stephen [GB/GB]; GB (UsOnly)
PROCOPIOU, Panayiotis, Alexandrou [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs :
SHARRATT, Peter, John; GB
WATSON, Nigel, Stephen; GB
PROCOPIOU, Panayiotis, Alexandrou; GB
Mandataire :
CAFFIN, Lee ; Glaxo Holdings p.l.c. Glaxo House Berkeley Avenue Greenford Middlesex UB6 0NN, GB
Données relatives à la priorité :
9205140.810.03.1992GB
Titre (EN) CYCLIC KETAL DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE CETAL CYCLIQUES
Abrégé :
(EN) Compounds are described of formula (I), wherein R1 represents a hydroxyl group or a group selected from -OCOCH=ECHCH(CH3)(CH2)3CH3, -OCOCH=ECHC(CH3)=ECHCH(CH3)CH2CH3 or -OCO-X-CH2CH(CH3)CH2CH3[where X is -CH=ECHCH(CH3)-, -CH2CH(OH)CH(CH3)-, -CH=ECHC(OH)(CH3)-, -CH2CH(OH)CH2- or -CH2CH2CH(CH3)-]; R2 represents a hydroxyl group; R3 represents a group selected from (a) (where R8 is a hydrogen atom or an acetyl group), -C(CH3)=ECHCH(CH2R9)CH2Ph where R9 is a hydrogen or a hydroxyl group), -C(CH2OH)=ZCHCH(CH3)CH2Ph, -C(=CH2)CH(OH)CH(CH2OH)CH2Ph, -C(=CH2)CH(NHCOCH3)CH(CH3CH2Ph, -C(CH2NHCOCH3)=ECHCH(CH3)CH2Ph and (b); R4 and R5 may each independently represent a hydrogen atom or a methyl group; R6 and R7 may each independently represent a hydrogen atom or a C1-4alkyl group; or R6 represents a hydrogen atom and R7 represents a group -C(=Y)NH2 where Y is an oxygen or sulphur atom or NH; and salts thereof. These compounds inhibit the enzyme squalene synthase and/or are intermediates for the preparation of compounds which inhibit the enzyme squalene synthase. Compounds of the invention may be formulated for use in a variety of conditions where a lowering of the level of blood plasma cholesterol in animals would be beneficial and for use in combating fungal infections in animals.
(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle R1 représente un groupe hydroxyle ou un groupe choisi parmi -OCOCH=ECHCH(CH3)(CH2)3CH3, -OCOCH=ECHC(CH3)=ECHCH(CH3)CH2CH3 ou -OCO-X-CH2CH(CH3)CH2CH3[où X représente -CH=ECHCH(CH3)-, -CH2CH(OH)CH(CH3)-, -CH=ECHC(OH)(CH3)-, -CH2CH(OH)CH2- ou -CH2CH2CH(CH3-]; R2 représente un groupe hydroxyle; R3 représente un groupe choisi parmi (a) (dans laquelle R8 représente un atome d'hydrogène ou un groupe acétyle), -C(CH3)=ECHCH(CH2R9)CH2Ph (où R9 représente un groupe hydrogène ou un groupe hydroxyle), -C(CH2OH)=ZCHCH(CH3CH2Ph, -C(=CH2)CH(OH)CH(CH2OH)CH2Ph, -C(=CH2)CH(NHCOCH3)CH(CH3)CH2Ph, -C(CH2NHCOCH3)=ECHCH(CH3)CH2Ph, et (b); R4 et R5 peuvent représenter chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R6 ainsi que R7 peuvent représenter chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4; ou R6 représente un atome d'hydrogène et R7 représente un groupe -C(=Y)NH2 dans lequel Y représente un atome d'oxygène ou de soufre ou NH; ainsi que leurs sels. Ces composés inhibent la synthase de squalène et/ou constituent des intermédiaires de préparation de composés inhibant la synthase de squalène. Des composés de l'invention peuvent être formulés pour une utilisation dans divers états dans lesquels un abaissement de la cholestérolémie chez des animaux présente un caractère bénéfique, et afin de combattre des mycoses chez des animaux.
États désignés : AT, AU, BB, BG, BR, CA, CH, CZ, DE, DK, ES, FI, GB, HU, JP, KP, KR, LK, LU, MG, MN, MW, NL, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SK, UA, US
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
EP0630378JPH07504421AU1993037457