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Paramétrages

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1. WO1993016996 - DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA TESTOSTERONE-5-ALPHA-REDUCTASE

Numéro de publication WO/1993/016996
Date de publication 02.09.1993
N° de la demande internationale PCT/JP1993/000201
Date du dépôt international 18.02.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 19.08.1993
CIB
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
condensés avec un carbocycle
04
Indoles; Indoles hydrogénés
10
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
12
Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 209/12 (2006.01)
CPC
C07D 209/12
Déposants
  • FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 4-7, Doshomachi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka 541, JP (AllExceptUS)
  • OKADA, Satoshi [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • SAWADA, Kozo [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • KURODA, Akio [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • WATANABE Shinya [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • TANAKA, Hirokazu [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventeurs
  • OKADA, Satoshi; JP
  • SAWADA, Kozo; JP
  • KURODA, Akio; JP
  • WATANABE Shinya; JP
  • TANAKA, Hirokazu; JP
Mandataires
  • TAKASHIMA, Hajime; Yuki Building 3-9, Hiranomachi 3-chome Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541, JP
Données relatives à la priorité
9204024.525.02.1992GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) INDOLE DERIVATIVES AS TESTOSTERONE-5-ALPHA-REDUCTASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA TESTOSTERONE-5-ALPHA-REDUCTASE
Abrégé
(EN)
A compound of formula (I), wherein R1 is carboxy or protected carboxy, R2 is hydrogen, lower alkyl or halogen, R3 is aryl which may have suitable substituent(s), A is lower alkylene, X is methylene, -O- or -NH-, and Y is lower alkylene substituted by lower alkoxy, lower alkenylene or lower alkynylene; or Y-R3 is alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a testosteron 5$g(a)-reductase inhibitor and effective to testosteron 5$g(a)-reductase mediated diseases such as prostatism, prostatic hypertrophy, prostatic cancer, alopecia, hirsutism (e.g. female hirsutism, etc.), androgenic alopecia (or malepattern baldness), acne (e.g. acne vulgaris, pimple, etc.), other hyperandrogenism, and the like.
(FR)
L'invention se rapporte à un composé représenté par la formule (I), où R1 représente carboxy ou carboxy protégé, R2 représente hydrogène, alkyle inférieur ou halogène, R3 représente aryle qui peut comporter un ou des substituants appropriés, A représente alkylène inférieur, X représente méthylène, -O- ou -NH-, et Y représente alkylène inférieur substitué par alcoxy inférieur, alcénylène inférieur ou alcynylène inférieur; ou Y-R3 représente alkyle, ainsi qu'à un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Ce composé est utile comme inhibiteur de la testostérone-5-$g(a)-réductase et il est efficace pour prévenir les maladies dont l'agent médiateur est la testostérone-5-$g(a)-réductase, tel que le prostatisme, l'hypertrophie de la prostate, le cancer de la prostate, l'alopécie, l'hirsutisme (en particulier chez la femme), l'alopécie androgène (ou calvicie hyppocratique), l'acné (notamment l'acné vulgaire, l'éruption de boutons, etc.), d'autres hyperandrogénismes et similaires.
Également publié en tant que
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