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1. (WO1993016594) INSECTIFUGE
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Insektena-bwehπnittel

Beschreibung

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Insektenabwehrmittel (Repellent) gegen fliegende, stechende und saugende Insekten.

Repellentien sind chemische Substanzen, die auf Insekten abstoßend wirken. Große praktische Bedeutung hat ihre
Anwendung in der Human- und Veterinärhygiene, wo sie Mensch und Tier vor Befall mit blutsaugenden, beißenden oder sonst lästigen Insekten schützen. Bei unmittelbar auf die Haut aufzutragenden Repellentien ist es erforderlich, daß sie hautverträglich, ungiftig, schweiß- und lichtecht und in kosmetischer Hinsicht einwandfrei sind. Außerdem soll der Schutz der behandelten Hautpartien möglichst lange Zeitanhalten und die Wirkungsbreite der Repellentien
möglichst groß sein, d.h. sie sollten gegen möglichst viele schädliche oder lästige Insekten wirken.

In der Vergangenheit wurden ätherische Öle, wie Citronellöl, Campher und Eukalyptusöl, als Repellentien eingesetzt; wegen ihrer Nachteile wurden sie jedoch überwiegend durch
synthetische Repellentien ersetzt. Synthetische, im Stand der Technik angewandte Repellentien sind z.B.
Phthalsäuredimethylester, 1, 2-Ethylhexan-l, 3-diol,
3 , 4-Dihydro-2 , 2-dimethyl-4-oxo-2H-pyran-6-carbonsäure-n-butylester, Bernsteinsäuredipropylester,
N,N-Diethyl-3-methyl-benzoesäureamid und
Pyridin-2 , 5-dicarbonsäure-di-n-propylester (Ullmanns
Encyklopädie der technischen Chemie, 4. Auflage, Bd. 13, S. 237 ff., 1977). Häufig sind solche synthetischen Repellentien jedoch nicht schweißbeständig und reizen die Schleimhäute. Es ist bei jedem synthetischen
Repellent zunächst die Hautverträglichkeit und in jüngster Zeit auch die biologische Abbaubarkeit zu prüfen.

Demgemäß liegt der vorliegenden Erfindung die Aufgabe
zugrunde, ein wirksames Insektenabwehrmittel für den Auftrag auf die Haut auf Basis natürlicher und naturidentischer
Rohstoffe mit geringstem toxikologischen Risiko zur Verfügung zu stellen, das außerdem über einen langen Zeitraum eine hohe Wirksamkeit entfaltet.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch ein Insektenabwehrmittel gelöst, das als Wirkstoff mindestens einen Fettsäurealkylester mit 1 bis 4 Kohlenstoffato en in der Alkylgruppe und mindestens einen natürlichen, naturidentischen oder synthetischen Fettalkohol und als Träger mindestens ein natürliches oder naturidentisches pflanzliches oder tierisches fettes Öl enthält.

Ferner betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung des erfindungsgemäßen Insektenabwehrmittels zur Abwehr von fliegenden, stechenden und saugenden Insekten bei Menschen und
Tieren.

Beispiele für die in dem erfindungsgemäßen Insektenabwehrmittel verwendeten Fettsäurealkylester mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen in der Alkylgruppe sind Methyl-, Ethyl- oder
Butylester von Fettsäuren aus natürlichen oder naturidentischen pflanzlichen oder tierischen fetten Ölen aus der Gruppe Rapsöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl/-butter, Sojaöl, Distelöl, Cupheaöl, Kokosöl, Palmkernöl, Palmöl und Fischtran. Dabei werden Fettsäuren mit 5 bis 19 Kohlenstoffatomen bevorzugt.

Dem verwendeten Fettsäurealkylester ist als weiterer erfindungsgemäßer Wirkstoff ein natürlicher, naturidentischer oder synthetischer Fettalkohol beigemischt, der vorzugsweise 5 bis 18 Kohlenstoffatome aufweist, gesättigt ist oder 1 bis 3 ungesättigte Bindungen pro Molekül aufweist. Die natürlichen Fettalkohole werden beispielsweise aus pflanzlichen und/oder tierischen Ölen und/oder den daraus erhältlichen Fettsäuren und/oder Fettsäurealkylestern erhalten. Die naturidentischen und/oder synthetischen Fettalkohole sind beispielsweise aus Paraffin und/oder Ethen erhältlich. Eine bevorzugte Wirkstoffkombination des erfindungsgemäßen Insektenabwehrmittels enthält l bis 99 Gew.-% des Fettsäurealkylesters und 99 bis 1 Gew.-% Fettalkohol.

In weiteren bevorzugten Ausführungsformen enthält das erfindungsgemäße Insektenabwehrmittel 70 bis 98 Gew.-% Fettsäurealkylester und 30 bis 2 Gew.-% Fettalkohol, 30 bis 2 Gew.-% Fettsäurealkylester und 70 bis 98 Gew.-% Fettalkohol, 60 bis 97 Gew.-% Fettsäurealkylester und 40 bis 3 Gew.-% Fettalkohol oder auch 40 bis 3 Gew.-% Fettsäurealkylester und 60 bis 97 Gew.-% Fettalkohol.

Um die Verdunstung der Wirksubstanz (en) zu verlangsamen, und dadurch die Wirkung über einen besonders langen Zeitraum zu erzielen, wird dem erfindungsgemäßen Insektenabwehrmittel mindestens ein Träger aus der Gruppe, bestehend aus natürlichen oder naturidentischen pflanzlichen oder tierischen fetten Ölen, zugesetzt. Beispiele für die
erfindungsgemäß verwendeten natürlichen oder naturidentischen pflanzlichen oder tierischen fetten öle sind Rapsöl,
Sonnenblumenöl, Erdnußöl/-butte , Sojaöl, Distelöl, Cupheaöl,

Kokosöl, Palmkernöl, Palmöl und Fischtran.

Weiterhin kann in dem erfindungsgemäßen Insektenabwehrmittel als zusätzlicher Träger mindestens eine freie Fettsäure enthalten sein. Diese werden beispielsweise durch hydrolytische Spaltung von natürlichen oder naturidentischen pflanzlichen und/oder tierischen ölen gewonnen und weisen vorzugsweise 5 bis 19 Kohlenstoffatome in der Kette auf. Beispiele sind
Valerian-, Capron-, Önanth-, Capryl-, Pelargon-,
caprin-, Undecan-, Laurin-, Tridecan-, Myristin-,
Pentadecan-, Pal itin-, Margarin-, Stearin- und
Nonadecansäure, sowie Isovalerian-, Palmitolein-,
Öl-, Sorbin-, Linol-, Linolen- und Eläostearinsäure.

Ein Insektenabwehrmittel, das 75 bis 98 Gew.-% des Fettsäurealkylesters und 2 bis 25 Gew.-% des fetten Öls enthält, ist auch bevorzugt. Weiterhin ist ein Insektenabwehrmittel bevorzugt, das 8 bis 70 Gew.-% des Fettsäurealkylesters, 5 bis 90 Gew.-% des Fettalkohols und 2 bis 25 Gew.-% des fetten Öls enthält. Ein weiteres bevorzugtes Insektenabwehrmittel enthält 75 bis 98 Gew. -% des
Fettsäurealkylesters und 25 bis 2 Gew.- der freien Fettsäure oder 1 bis 97 Gew.-% des Fettsäurealkylesters, 1 bis 97 Gew.-% des Fettalkohols und 2 bis 25 Gew.-% der freien Fettsäure. Ferner umfaßt ein bevorzugtes Insektenabwehrmittel 1 bis 96 Gew.-% des Fettsäurealkylesters, 2 bis 25 Gew.-% des fetten Öls und 2 bis 25 Gew.-% der
freien Fettsäure oder 1 bis 95 Gew.-% des Fettsäurealkylesters, 1 bis 95 Gew.-% des Fettalkohols und jeweils 2 bis 25 Gew.-% des fetten Öls oder der freien Fettsäure.
Als natürliches pflanzliches Öl ist Rapsöl bevorzugt, das z.B. in einer Menge von 20 Gew.-% mit 80 Gew.-% eines
Kokos-Vorlauf-Methylesters in dem Insektenabwehrmittel enthalten sein kann.

Die erfindungsgemäß verwendeten Fettalkohole,
Fettsäurealkylester und Fettsäuren können durch einfache chemische Umsetzung aus natürlichen oder naturidentischen, toxikologisch unbedenklichen Rohstoffen, beispielsweise durch Hydrolyse, Umesterung, Hydrierung, Hochdruckhydrierung, Härtung und/oder Dehydratisierung, wie im Stand der Technik bekannt, erhalten werden. Die erfindungsgemäß verwendeten fetten Öle können ebenfalls durch herkömmliche Verfahren aus ölliefernden Rohstoffen, wie Pflanzensamen und tierischen Fetten, gewonnen werden. Demgemäß enthält das erfindungsgemäße Insektenabwehrmittel eine oder mehrere Substanzen, die aus völlig unbedenklichen synthetischen (naturidentischen) oder direkt aus natürlichen Grundstoffen hergestellt werden, und weist folglich bei hervorragender Repellentwirkung das
geringste toxikologische und irritative Risiko auf. Es wird vorzugsweise durch Aufbringen auf die Haut zur Abwehr von fliegenden, stechenden und saugenden Insekten bei Menschen und Tieren eingesetzt.

Die nachstehenden Beispiele erläutern die Erfindung.

1. Beispiele für Insektenabwehrmittel

W 20 Gew.-% Rapsöl
30 Gew.-% Kokos-Methylester (8-18 C-Atome im
Fettsäurerest)
50 Gew.-% Kokos-Vorlauf-Fettalkohol (C8 bis C10)

(II) 10 Gew.-% Rapsöl
10 Gew.-% Kokos-Palmkern-Vorlauf-Fettsäure
(C8 Bis c12)
35 Gew.-% Kokos-Methylester (8-18 C-Atome im
Fettsäurerest)
45 Gew.-% Kokos-Vorlauf-Fettalkohol (C8 bis C10) (HD 30 Gew.-% Rapsmethylester
5 Gew.-% Sojamethylester
10 Gew.-% Sonnenblumenmethylester
5 Gew.-% Kokos ethylester
30 Gew.-% Kokos-Vorlauf-Methylester
15 Gew.-% Palmkern-Vorlauf-Alkohol
5 Gew.-% Rapsöl

2. Anwendunαrsbeispie1e

Die Insektenabwehrmittel (I) und (II) wurden an zwei verschiedenen Personen getestet.

Versuch:

Der Unterarm einer Versuchsperson wurde auf einer Fläche von ca. 250 cm 2 mit der entsprechenden TestSubstanz (i) oder (II) behandelt. Die Menge von 2 ml der entsprechenden Testsubstanz- wurde gleichmäßig verteilt. Die behandelte Unterarmfläche wurde an beiden Enden mit einem
mückendichten Klebeband und einem kurzen Plastikschlauch abgedichtet. Die unbehandelte Hand wurde mit einem dicken Handschuh überzogen und diente so gleichzeitig als
Kontrolle für die Stechaktivität der Versuchstiere.

Als Versuchstiere wurden etwa 300 bis 400
Gelbfiebermücken (Aedes aegypti) , fast ausschließlich Weibchen, in einem Zuchtkäfig von 40 x 40 x 40 cm
eingesetzt.

Für den Test wurden der Unterarm und die Hand stündlich in den Mückenkäfig gehalten und während 10 Minuten die Zahl der Stechmücken notiert, die (a) durch den Handschuh zu stechen versuchten
(positive Kontrolle)

(b) die behandelte Fläche näher als 3 cm anflogen,

(c) auf der behandelten Fläche länger als 2 Sekunden
sitzen blieben und

(d) in die behandelte Fläche einstachen und Blut saugten.

Testsubstanz (I)
(Testperson (1))

Zeitpunkt (h) Handschuh Anfliegende Absitzende Stechende
a) b) c) d)

1,5 100 33 14 0

2,5 100 27 12 0

4,0 100 45 37 0

5,0 100 26 5 0

6,5 100 46 30 0


Bei den Parametern a) und b) handelt es sich um
Schätzwerte, da eine exakte Bestimmung nicht möglich ist.

Die Wirksamkeit einer Substanz ergibt sich vor allen aus dem Verhältnis der auf dem Handschuh absitzenden
stechlustigen Mücken zu den übrigen Werten. Die Zahl der einstechenden Mücken ist für die Dauer der Wirkung und damit in den Tropen indirekt auch für die
Infektionsgefahr der entscheidende Faktor. Die getesteten Substanzen gewährleisten Schutz von über 3 Stunden. Wie aus den Parametern b) und c) ersichtlich ist, gibt es auch bei Anwendung der erfindungsgemäßen Substanzen eine gewisse Zahl anfliegender und absitzender Mücken; diese stechen jedoch nicht. Allen getesteten Substanzen kann demnach eine starke Repellentwirkung zugeschrieben werden.