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1. WO1993014077 - DERIVES D'ACIDE PIPERIDINEACETIQUE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'AGREGATION PLAQUETTAIRE SANGUINE DEPENDANTE DU FIBRINOGENE

Numéro de publication WO/1993/014077
Date de publication 22.07.1993
N° de la demande internationale PCT/EP1993/000100
Date du dépôt international 15.01.1993
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 02.08.1993
CIB
C07D 211/58 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
58liés en position 4
C07D 409/06 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
CPC
A61P 13/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
02of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 27/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
27Drugs for disorders of the senses
02Ophthalmic agents
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
Déposants
  • GLAXO GROUP LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • PORTER, Barry [GB]/[GB] (UsOnly)
  • ELDRED, Colin, David [GB]/[GB] (UsOnly)
  • JUDKINS, Brian, David [GB]/[GB] (UsOnly)
  • KELLY, Henry, Anderson [GB]/[GB] (UsOnly)
  • WHEATCROFT, James, Russell [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • PORTER, Barry
  • ELDRED, Colin, David
  • JUDKINS, Brian, David
  • KELLY, Henry, Anderson
  • WHEATCROFT, James, Russell
Mandataires
  • BREWER, Christopher, Laurence
  • FILLER, Wendy, Anne
Données relatives à la priorité
9201171.721.01.1992GB
9206004.519.03.1992GB
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PIPERIDINEACETIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF FIBRINOGEN-DEPENDENT BLOOD PLATELET AGGREGATION
(FR) DERIVES D'ACIDE PIPERIDINEACETIQUE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'AGREGATION PLAQUETTAIRE SANGUINE DEPENDANTE DU FIBRINOGENE
Abrégé
(EN) The invention relates to acetic acid derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof and salts and solvates thereof, where: X1 and Y1, which may be the same or different, represent CH or N; X2 represents CH or, when X1 represents CH, may also represent N; Y2 represents N or, when Y1 represents N, may also represent CH; Z represents N or N+R5; R1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl, C1-4alkyl or 2,2,2-trifluoroethyl group; R2 represents a hydrogen atom or, when both X1 and X2 represent CH, may also represent a fluorine, chlorine or bromine atom or a C1-4alkyl group; R3 represents a hydrogen atom or, when both Y1 and Y2 represent N, may also represent a C1-4alkyl or hydroxymethyl group; R4 represents a hydrogen atom or, when Z represents N, R4 may also represent a C1-4alkyl group; R5 represents a C1-4alkyl or phenylC1-4alkyl group; R6 represents a naphthyl group; a thiophenyl group; an unsubstituted phenyl group; a phenyl group substituted by C1-4alkyl, C1-4alkoxy, phenylC1-3alkoxy, OH, halogen, where halogen is fluorine, chlorine, bromine or iodine, CF3, unsubstituted phenyl, phenyl substituted by OH, pyridinyl, NR7R8, NHSO2R7, CONR7R8 or CO2R7; a C1-4alkyl group substituted by one or more naphthyl, phenyl, OH or CO2R7; a C2-4alkenyl group substituted by one or more naphthyl, phenyl, OH or CO2R7; or a saturated or unsaturated C5-7cycloalkyl group; and R7 and R8, which may be the same or different represent H or C1-4alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated 5 to 7 membered ring. The compounds inhibit fibrinogen dependent blood platelet aggregation.
(FR) Dérivés d'acide acétique répondant à la formule (I), leurs dérivés pharmaceutiquement acceptables et leurs sels et solvates. Dans ladite formule, X1 et Y1 sont identiques ou différents et représentent CH ou N; X2 représente CH ou, lorsque X1 représente CH, peut également représenter N; Y2 représente N ou, lorsque Y1 représente N, peut également représenter CH; Z représente N ou N+R5; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle, alkyle C1-4 ou 2,2,2-trifulorométhyle; R2 représente un atome d'hydrogène ou, lorsque à la fois X1 et X2 représentent CH, peut également représenter un atome de fluor, de chlore ou de brome, ou un groupe alkyle C1-4; R3 représente un atome d'hydrogène ou, lorsque à la fois Y1 et Y2 représentent N, peut également représenter un groupe alkyle C1-4 ou hydroxyméthyle; R4 représente un atome d'hydrogène ou, lorsque Z représente N, R4 peut également représenter un groupe alkyle C1-4; R5 représente un groupe alkyle C1-4 ou phénylalkyle C1-4; R6 représente un groupe naphtyle; un groupe thiophényle; un groupe phényle non substitué; un groupe phényle substitué par alkyle C1-4, alcoxy C1-4, phénylalcoxy C1-3, OH, halogène, où halogène est fluor, chlore, brome ou iode, CF3, phényle non substitué, phényle substitué par OH, pyridinyle, NR7R8, NHSO2R7, CONR7R8 ou CO2R7; un groupe alkyle C1-4 substitué par l'un au moins parmi naphtyle, phényle, OH ou CO2R7; un groupe alcényle C2-4 substitué par l'un au moins parmi naphtyle, phényle, OH ou CO2R7; ou un groupe cycloalkyle C5-7 éventuellement saturé; et R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent H ou alkyle C1-4 ou, conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment un cycle saturé pentagonal ou heptagonal. Lesdits composés inhibent l'agrégation plaquettaire sanguine dépendante du fibrinogène.
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