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1. WO1993012790 - UTILISATION DE DERIVES D'ARYLINDOLE DANS LE TRAITEMENT DES PSYCHOSES

Numéro de publication WO/1993/012790
Date de publication 08.07.1993
N° de la demande internationale PCT/DK1992/000390
Date du dépôt international 21.12.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 09.07.1993
CIB
A61K 31/44 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61K 31/445 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
A61K 31/495 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
CPC
A61K 31/44
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
A61K 31/445
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
A61K 31/495
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
Déposants
  • H. LUNDBECK A/S [DK]/[DK] (AllExceptUS)
  • PERREGAARD, Jens, Kristian [DK]/[DK] (UsOnly)
  • SKARSFELDT, Torben [DK]/[DK] (UsOnly)
Inventeurs
  • PERREGAARD, Jens, Kristian
  • SKARSFELDT, Torben
Mandataires
  • MEIDAHL PETERSEN, John
Données relatives à la priorité
2065/9123.12.1991DK
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) USE OF ARYLINDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PSYCHOSES
(FR) UTILISATION DE DERIVES D'ARYLINDOLE DANS LE TRAITEMENT DES PSYCHOSES
Abrégé
(EN) 6-and/or 2-substituted 1-arylindole derivative of general formula (I), where Ar is optionally substituted phenyl or a hetero aromatic group; X and X' are hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, alkylthio, alkylsulfonyl, alkyl- or dialkylamino, cyano, trifluoromethyl, or trifluoromethylthio; or X and X' are linked to constitute a 5-7 membered carbocyclic ring; R1 is hydrogen, or lower alkyl, provided that when X is hydrogen or fluoro, then R1 is not hydrogen; Y is nitrogen or carbon; R is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, or cycloalkylmethyl, or R is a substituent of formula (1a) or (1b), wherein n is 2-6; W is oxygen or sulfur; U is nitrogen or carbon; Z is -(CH2)m-, -CH=CH-, -COCH2-, -CSCH2- or 1,2-phenylene; V is oxygen, sulfur, CH2 or NR2; V1 is -O-R4, -S-R4, -CHR4R5 or -NR4R5; and R3, R4 and R5 are hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, or cycloalkylmethyl; inhibit the firing of spontaneously active dopamine neurones in the ventral tegmental area of the brain and are thus useful for the treatment of psychoses in humans.
(FR) Dérivé de 1-arylindole à substitution 6- et/ou 2-de formule (I), dans laquelle Ar représente phényle facultativement substitué ou un groupe aromatique hétéro; X et X' représentent hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy, hydroxy, alkylthio, alkylsulfonyle, alkylamino ou dialkylamino, cyano, trifluorométhyle, ou trifluorométhylthio; ou X et X' sont liés pour constituer un composé carbocyclique comprenant de 5 à 7 membres; R1 représente hydrogène, ou alkyl inférieur, à condition que lorsque X représente hydrogène ou fluoro, R1 ne représente pas hydrogène; Y représente azote ou carbone; R représente hydrogène, alkyle, alcényle, cycloalkyle, ou cycloalkylméthyle, ou R représente un substituant de formule (1a) ou (1b), dans lesquelles n est compris entre 2 et 6; W représente oxygène ou soufre; V représente azote ou carbone; Z représente -(CH2)m-, -CH=CH-, -COCH2-, -CSCH2- ou 1,2-phénylène; V représente oxygène, soufre, CH2 ou NR2; V1 représente -O-R4, -S-R4, CHR4R5 ou -NR4R5; et R3, R4 et R5 représentent hydrogène, alkyle, alcényle, cycloalkyle, ou cycloalkylméthyle. Ces composés inhibent l'activation des neurones de dopamine à activité spontanée dans la zone tégmentaire antérieure du cerveau et par conséquent ils sont utiles dans le traitement des psychoses chez l'homme.
Documents de brevet associés
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