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1. (WO1992017444) DERIVES D'ACIDE THIOL-CARBOXYLIQUE A TITRE D'INHIBITEURS DE COLLAGENASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1992/017444    N° de la demande internationale :    PCT/GB1992/000612
Date de publication : 15.10.1992 Date de dépôt international : 06.04.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    01.10.1992    
CIB :
C07C 323/60 (2006.01), C07C 327/32 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB/GB]; New Horizons Court, Brentford, Middlesex TW8 9EP (GB) (Tous Sauf US).
MARKWELL, Roger, Edward [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WARD, Robert, William [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
RATCLIFFE, Steven, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : MARKWELL, Roger, Edward; (GB).
WARD, Robert, William; (GB).
RATCLIFFE, Steven, John; (GB)
Mandataire : GIDDINGS, Peter; Corporate Patents, SmithKline Beecham, Mundells, Welwyn Garden City, Hertfordshire AL7 1EY (GB)
Données relatives à la priorité :
9107367.6 08.04.1991 GB
Titre (EN) THIOL-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS COLLAGENASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'ACIDE THIOL-CARBOXYLIQUE A TITRE D'INHIBITEURS DE COLLAGENASE
Abrégé : front page image
(EN)A compound of formula (I) or a salt, solvate or hydrate thereof in which, R¿1? is -OH; alkoxy; aryloxy or aralkyloxy; -NR¿6?R¿7?, where each of R¿6? and R¿7? is independently hydrogen or alkyl, or R¿6? and R¿7? together with the nitrogen atom to which they are bonded form a 5-, 6- or 7-membered ring with an additional oxygen, sulphur or optionally substituted nitrogen atom in the ring; or a group (II) where R¿8? is hydrogen; alkyl optionally substituted by -OH, alkoxy, -NR¿6?R¿7?, guanidine, -CO¿2?H, CONH¿2?, SH, or S-alkyl; or -CH¿2?-Ar where Ar is optionally substituted aryl; and R¿9? is alkoxy; OH; or -NR¿6?R¿7?; R¿2? is hydrogen; or acyl, such as (a) or (b)-, where Z is optionally substituted aryl; R¿3? is C¿3-6? alkyl; R¿4? is -(CH¿2?)¿n?NR¿10?R¿11?, -(CH¿2?)¿n?NHCOR¿12?, -(CH¿2?)¿n?NR¿13?C(=NR¿14?)NR¿10?R¿11?, -(CH¿2?)¿n?CONH(CH¿2?)¿q?NR¿10?R¿11? or -(CH¿2?)¿n?-R¿15? where n is an integer from 1 to 6, and q is an integer from 2 to 4, and each of R¿10? and R¿11? is independently hydrogen or alkyl, or R¿10? and R¿11? together with the nitrogen atom to which they are bonded form a 5-, 6- or 7-membered ring with an optional oxygen or sulphur atom or an optionally substituted second nitrogen atom in the ring, R¿12? is alkyl, alkoxy, aralkyloxy or -(CH¿2?)¿m?NR¿10?R¿11?, where m is 1 or 2, R¿13? is hydrogen or alkyl, R¿14? is hydrogen or alkyl or R¿14? and R¿10? together with the nitrogen atoms to which they are bonded form an optionally substituted 5-, 6- or 7-membered ring, and R¿15? is an optionally substituted piperidyl ring; and R¿5? is hydrogen, alkyl, -CH¿2?-(CH¿2?)¿n?OR¿16?, -CH¿2?-(CH¿2?)¿n?-OCOR¿17? or (III) where n is an integer from 1 to 6, R¿16?, R¿17? and R¿18? are independently hydrogen or C¿1-6? alkyl, and R¿19? is hydroxy, -O-C¿1-6?alkyl or NR¿10?R¿11? where R¿10? and R¿11? are as defined for R¿4?, for use in the treatment of collagenolytic conditions.
(FR)Composé répondant à la formule (I), ou son sel, solvate ou hydrate. Dans ladite formule (I), R¿1? représente -OH; alcoxy; aryloxy ou aralkyloxy; -NR¿6?R¿7? où R¿6? et R¿7? représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle, ou représentent conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle penta-, hexa- ou heptagonal possédant un atome supplémentaire d'oxygène, de soufre ou d'azote éventuellement substitué; ou un groupe (II), dans lequel R¿8? représente hydrogène; alkyle éventuellement substitué par .OH, alcoxy, NR¿6?R¿7?, guanidine, -CO¿2?H, CONH¿2?, SH, ou S-alkyle; ou -CH¿2?-Ar où Ar représente aryle éventuellement substitué; et R¿9? représente alcoxy. OH; ou NR¿6?R¿7?; R¿2? représente hydrogène; ou acyle, par exemple (a) ou (b), où Z représente aryle éventuellement substitué; R¿3? représente alkyle C¿3-6?; R¿4? représente -(CH¿2?)¿n?NR¿10?R¿11?, -(CH¿2?)¿n?NHCOR¿12?, -(CH¿2?)¿n?NR¿13?C(=NR¿14?)NR¿10?R¿11?, -(CH¿2?)¿n?CONH(CH¿2?¿9?NR¿10?R¿11? ou -(CH¿2?)¿n?-R¿15? où n est un nombre entier compris entre 1 et 6 et q est un nombre entier compris entre 2 et 4, et R¿10? et R¿11? représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle, ou représentent conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle penta-, hexa- ou heptagonal possédant éventuellement un atome d'oxygène ou de soufre ou un second atome d'azote éventuellement substitué, R¿12? représente alkyle, alcoxy, aralkyloxy, ou -(CH¿2?)¿m?NR¿10?R¿11? où m est 1 ou 2, R¿13? représente hydrogène ou alkyle, R¿14? représente hydrogène ou alkyle, ou R¿14? et R¿10? forment, conjointement avec les atomes d'azote auxquels ils sont liés, un cycle penta-, hexa-, ou heptagonal éventuellement substitué, et R¿15? représente un cycle pipéridyle éventuellement substitué; et R¿5? représente hydrogène, alkyle, -CH¿2?-(CH¿2?)¿n?OR¿16?, -CH¿2?-(CH¿2?)¿n?-OCOR¿17? ou (V), où n est un nombre entier compris entre 1 et 6, R¿16? R¿17? et R¿18? représentent, indépendamment les uns des autres, hydrogène ou alkyle C¿1-6?, et R¿19? représente hydroxy, -O-alkyle C¿1-6? ou NR¿10?R¿11? où R¿10? et R¿11? ont les mêmes notations que pour R¿4?; ce composé est destiné au traitement des états collagénolytiques.
États désignés : AU, CA, JP, KR, US.
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)