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1. WO1992017444 - DERIVES D'ACIDE THIOL-CARBOXYLIQUE A TITRE D'INHIBITEURS DE COLLAGENASE

Numéro de publication WO/1992/017444
Date de publication 15.10.1992
N° de la demande internationale PCT/GB1992/000612
Date du dépôt international 06.04.1992
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 01.10.1992
CIB
C07C 323/60 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
50contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
51ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
60avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxyle lié à des atomes d'azote
C07C 327/32 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
327Acides thiocarboxyliques
20Esters d'acides monothiocarboxyliques
32ayant des atomes de soufre de groupes thiocarboxyle estérifiés liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
CPC
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07C 323/60
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
323Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
50containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
51having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
60with the carbon atom of at least one of the carboxyl groups bound to nitrogen atoms
C07C 327/32
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
327Thiocarboxylic acids
20Esters of monothiocarboxylic acids
32having sulfur atoms of esterified thiocarboxyl groups bound to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
Déposants
  • SMITHKLINE BEECHAM PLC [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • MARKWELL, Roger, Edward [GB]/[GB] (UsOnly)
  • WARD, Robert, William [GB]/[GB] (UsOnly)
  • RATCLIFFE, Steven, John [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • MARKWELL, Roger, Edward
  • WARD, Robert, William
  • RATCLIFFE, Steven, John
Mandataires
  • GIDDINGS, Peter
Données relatives à la priorité
9107367.608.04.1991GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) THIOL-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS COLLAGENASE INHIBITORS
(FR) DERIVES D'ACIDE THIOL-CARBOXYLIQUE A TITRE D'INHIBITEURS DE COLLAGENASE
Abrégé
(EN)
A compound of formula (I) or a salt, solvate or hydrate thereof in which, R1 is -OH; alkoxy; aryloxy or aralkyloxy; -NR6R7, where each of R6 and R7 is independently hydrogen or alkyl, or R6 and R7 together with the nitrogen atom to which they are bonded form a 5-, 6- or 7-membered ring with an additional oxygen, sulphur or optionally substituted nitrogen atom in the ring; or a group (II) where R8 is hydrogen; alkyl optionally substituted by -OH, alkoxy, -NR6R7, guanidine, -CO2H, CONH2, SH, or S-alkyl; or -CH2-Ar where Ar is optionally substituted aryl; and R9 is alkoxy; OH; or -NR6R7; R2 is hydrogen; or acyl, such as (a) or (b)-, where Z is optionally substituted aryl; R3 is C3-6 alkyl; R4 is -(CH2)nNR10R11, -(CH2)nNHCOR12, -(CH2)nNR13C(=NR14)NR10R11, -(CH2)nCONH(CH2)qNR10R11 or -(CH2)n-R15 where n is an integer from 1 to 6, and q is an integer from 2 to 4, and each of R10 and R11 is independently hydrogen or alkyl, or R10 and R11 together with the nitrogen atom to which they are bonded form a 5-, 6- or 7-membered ring with an optional oxygen or sulphur atom or an optionally substituted second nitrogen atom in the ring, R12 is alkyl, alkoxy, aralkyloxy or -(CH2)mNR10R11, where m is 1 or 2, R13 is hydrogen or alkyl, R14 is hydrogen or alkyl or R14 and R10 together with the nitrogen atoms to which they are bonded form an optionally substituted 5-, 6- or 7-membered ring, and R15 is an optionally substituted piperidyl ring; and R5 is hydrogen, alkyl, -CH2-(CH2)nOR16, -CH2-(CH2)n-OCOR17 or (III) where n is an integer from 1 to 6, R16, R17 and R18 are independently hydrogen or C1-6 alkyl, and R19 is hydroxy, -O-C1-6alkyl or NR10R11 where R10 and R11 are as defined for R4, for use in the treatment of collagenolytic conditions.
(FR)
Composé répondant à la formule (I), ou son sel, solvate ou hydrate. Dans ladite formule (I), R1 représente -OH; alcoxy; aryloxy ou aralkyloxy; -NR6R7 où R6 et R7 représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle, ou représentent conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle penta-, hexa- ou heptagonal possédant un atome supplémentaire d'oxygène, de soufre ou d'azote éventuellement substitué; ou un groupe (II), dans lequel R8 représente hydrogène; alkyle éventuellement substitué par .OH, alcoxy, NR6R7, guanidine, -CO2H, CONH2, SH, ou S-alkyle; ou -CH2-Ar où Ar représente aryle éventuellement substitué; et R9 représente alcoxy. OH; ou NR6R7; R2 représente hydrogène; ou acyle, par exemple (a) ou (b), où Z représente aryle éventuellement substitué; R3 représente alkyle C3-6; R4 représente -(CH2)nNR10R11, -(CH2)nNHCOR12, -(CH2)nNR13C(=NR14)NR10R11, -(CH2)nCONH(CH29NR10R11 ou -(CH2)n-R15 où n est un nombre entier compris entre 1 et 6 et q est un nombre entier compris entre 2 et 4, et R10 et R11 représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle, ou représentent conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle penta-, hexa- ou heptagonal possédant éventuellement un atome d'oxygène ou de soufre ou un second atome d'azote éventuellement substitué, R12 représente alkyle, alcoxy, aralkyloxy, ou -(CH2)mNR10R11 où m est 1 ou 2, R13 représente hydrogène ou alkyle, R14 représente hydrogène ou alkyle, ou R14 et R10 forment, conjointement avec les atomes d'azote auxquels ils sont liés, un cycle penta-, hexa-, ou heptagonal éventuellement substitué, et R15 représente un cycle pipéridyle éventuellement substitué; et R5 représente hydrogène, alkyle, -CH2-(CH2)nOR16, -CH2-(CH2)n-OCOR17 ou (V), où n est un nombre entier compris entre 1 et 6, R16 R17 et R18 représentent, indépendamment les uns des autres, hydrogène ou alkyle C1-6, et R19 représente hydroxy, -O-alkyle C1-6 ou NR10R11 où R10 et R11 ont les mêmes notations que pour R4; ce composé est destiné au traitement des états collagénolytiques.
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