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1. WO1992001474 - REACTIFS HETEROBIFONCTIONNELS ET CONJUGUES AVEC UNITES D'OXA-ALKYLENE POUR DES STRUCTURES DE PONTAGE AMPHIPHILES

Numéro de publication WO/1992/001474
Date de publication 06.02.1992
N° de la demande internationale PCT/SE1991/000497
Date du dépôt international 16.07.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 07.02.1992
CIB
A61K 47/48 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
48l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07C 43/178 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
43Ethers; Composés comportant des groupes , des groupes ou des groupes
02Ethers
03toutes les liaisons sur l'oxygène de la fonction éther étant sur des atomes de carbone acycliques
14Ethers non saturés
178contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 69/708 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
69Esters d'acides carboxyliques; Esters de l'acide carbonique ou de l'acide formique halogéné
66Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, -CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide
67d'acides saturés
708Ethers
C07C 217/08 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
217Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné
02ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné
04le squelette carboné étant acyclique et saturé
06ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs
08l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone acyclique
C07C 233/18 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
16ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
17avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
18ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 271/16 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
271Dérivés d'acide carbamique, c. à d. composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
06Esters des acides carbamiques
08ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques
10avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
16à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
CPC
A61K 2039/505
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
505comprising antibodies
A61K 2039/6037
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
60characteristics by the carrier linked to the antigen
6031Proteins
6037Bacterial toxins, e.g. diphteria toxoid [DT], tetanus toxoid [TT]
A61K 2039/6068
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
60characteristics by the carrier linked to the antigen
6031Proteins
6068Other bacterial proteins, e.g. OMP
A61K 2039/627
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
62characterised by the link between antigen and carrier
627characterised by the linker
A61K 47/60
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
56the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
59obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
60the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
A61K 47/61
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
56the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
61the organic macromolecular compound being a polysaccharide or a derivative thereof
Déposants
  • KABI PHARMACIA AB [SE]/[SE] (AllExceptUS)
  • AGBACK, Hubert [SE]/[SE] (UsOnly)
  • AHRGREN, Leif [SE]/[SE] (UsOnly)
  • HARALDSSON, Martin [SE]/[SE] (UsOnly)
  • ÅKERBLOM, Eva [SE]/[SE] (UsOnly)
Inventeurs
  • AGBACK, Hubert
  • AHRGREN, Leif
  • HARALDSSON, Martin
  • ÅKERBLOM, Eva
Mandataires
  • BERGANDER, Håkan
Données relatives à la priorité
9002484-520.07.1990SE
9002490-220.07.1990SE
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HETEROBIFUNCTIONAL REAGENTS AND CONJUGATES WITH OXAALKYLENE UNITS FOR AMPHIPHILIC BRIDGE STRUCTURES
(FR) REACTIFS HETEROBIFONCTIONNELS ET CONJUGUES AVEC UNITES D'OXA-ALKYLENE POUR DES STRUCTURES DE PONTAGE AMPHIPHILES
Abrégé
(EN) A conjugate substance (A-B-A'), where A and A' are residues from organic compounds F and F'; at least one of which being a polymer (carrier) and said compounds having properties that are retained in the conjugate and -B- being a bridge that covalently binds A to A'. The bridge -B- comprises the structure -SrRCONHCH2CH2(OCH2CH2)nO(CH2)mCOY- (I); (i) n is often an integer 1-20 that is uniform for bridges linking identically located positions in individual molecules of the substance; (ii) m = 1 or 2; (iii) R = an alkylene group (1-4 carbon atoms) that possibly is substituted with one or more (1-3) hydroxy(OH) groups; (iv) = sulfur in the form of a thioether (r = 1) or disulfide (r = 2), and Sr binding to saturated carbon atoms in both directions; (v) Y is -NH-, -NHNH- or -NHN=CH- that in their left ends bind to CO and in their right ends to saturated carbon atom or to a carbonyl group (only -NHNH-). A bifunctional coupling reagent complying with the formula Z1RCONHCH2CH2(OCH2CH2)nO(CH2)mZ'1 (III); (i) n is an integer, often 1-20; (ii) m is an integer 1 or 2, preferably 1; (iii) Z1 = a SH-reactive electrophile or thiol (SH-) or protected thiol; (iv) R = an alkylene group (1-4 carbon atoms, that possibly is substituted with one or more (1-3) hydroxy(OH) groups; and (v) Z'1 is activated carboxy. A polyether complying with the formula XCH2CH2(OCH2CH2-)nOCH2Y (IV) where n is an integer 2-20, preferably 3-10. X is H2N- or substituted H2N- that is transformable to H2N-, preferably by hydrolysis or reduction. Y is carboxy or a group that is transformable to carboxy.
(FR) Substance de conjugué (A-B-A'), dans laquelle A et A' sont des restes de composés organiques F et F'; l'un d'eux au moins est un polymère (porteur) et lesdits composés ont des propriétés qui sont conservées dans le conjugué, et -B- est un pont qui lie par covalence A à A'. Le pont -B- comprend la structure -SrRCONHCH2CH2(OCH2CH2)nO(CH2)mCOY- (I); (i) n est souvent un nombre entier compris entre 1 et 20 qui est uniforme pour des ponts effectuant la liaison de position située de manière identique dans des molécules individuelles de la substance; (ii) m est égal à 1 ou 2; (iii) R est un groupe alkylène (1 à 4 atomes de carbone) qui peut être substitué par 1 ou plusieurs (1-3) groupes hydroxy (OH); (iv) = soufre sous la forme d'un thio-éther (r=1) ou bisulfure (r=2), et Sr se liant à des atomes de carbone saturés dans les deux directions; (v) Y représente -NH-, -NHNH- ou -NHN=CH- qui, dans leurs extrémités de gauche se lient à CO et dans leurs extrémités de droite se lient à un atome de carbone saturé ou à un groupe carbonyle (uniquement -NHNH-). Un réactif de couplage bifonctionnel ayant la formule Z1RCONHCH2CH2(OCH2CH2)nO(CH2)mZ'1 (III); (i) n est un nombre entier souvent compris entre 1 et 20; (ii) m est un nombre entier égal à 1 ou 2, de préférence 1; (iii) Z1 est un thiol ou électrophile réagissant à SH (SH-) ou un thiol protégé; (iv) R est un groupe alkylène (1 à 4 atomes de carbone) qui est éventuellement substitué par un ou plusieurs (1-3) groupes hydroxy (OH); et (v) Z'1 est un carboxy octivé. Un polyéther ayant la formule XCH2CH2(OCH2CH2-)nOCH2Y (IV) dans laquelle n est un nombre entier compris entre 2 et 20, de préférence entre 3 et 10. X représente H2N- ou H2N- substitué qui est transformable en H2N-, de préférence par hydrolyse ou réduction. Y représente un carboxy ou un groupe qui est transformable en carboxy.
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