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1. WO1991016310 - THIOUREES DE QUINOLONE ANTIMICROBIENNES

Numéro de publication WO/1991/016310
Date de publication 31.10.1991
N° de la demande internationale PCT/US1991/002203
Date du dépôt international 01.04.1991
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 31.10.1991
CIB
C07D 215/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
48Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
54liés en position 3
56avec des atomes d'oxygène en position 4
C07D 401/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 215/56
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
215Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
02having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
16with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
48Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
54attached in position 3
56with oxygen atoms in position 4
C07D 401/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • NORWICH-EATON PHARMACEUTICALS, INC. [US]/[US]
Inventeurs
  • DEMUTH, Thomas, Prosser, Jr.
  • WHITE, Ronald, Eugene
Mandataires
  • REED, T., David
Données relatives à la priorité
513,36820.04.1990US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ANTIMICROBIAL QUINOLONE THIOUREAS
(FR) THIOUREES DE QUINOLONE ANTIMICROBIENNES
Abrégé
(EN)
Antimicrobial quinolone thiourea compounds of general formula (I), wherein (1) A1, A2, A3, R1, R3, R4, and R6 form any of a variety of quinolone and related heterocyclic structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and (2) (1) R1 is X, R3 is X, or both R1 and R3 are X; and (2) X is -R15-N(R16)(R17) or -R15-R18-N(R19)(R17), where (a) (1) R15 is nil, alkyl, a carbocyclic ring, or a heterocyclic ring; and (2) R16 is hydrogen; alkyl; alkenyl; a carbocyclic ring; a heterocyclic ring; or (3) when X is R15-N(R16)(R17), R16 and R15 may together comprise a heterocyclic ring including the nitrogen atom to which R15 and R16 are bonded; (b) R17 is C(=S)-NR20R21; where R20 is hydrogen, alkyl, alkenyl, a carbocyclic ring or a heterocyclic ring; and R21 is R20 or N(R20)(R20); or R20 and R21, together with the nitrogen to which they are bonded, form a heterocyclic ring; and (c) (1) R18) is alkyl, a carbocyclic ring, or a heterocyclic ring; and (2) R19 is hydrogen; alkyl; alkenyl; a carbocyclic ring; a heterocyclic ring; or (3) R18 and R19 may together comprise a heterocyclic ring including the nitrogen atom to which R18 and R19 are bonded; and pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzable esters thereof, and hydrates thereof.
(FR)
Composés antimicrobiens de thiourées de quinolone de formule générale (I), dans laquelle (1) A1, A2, A3, R1, R3, R4 et R6 forment n'importe quelle quinolone d'une variété de quinolones ainsi que des structures hétérocycliques afférentes similaires à celles connues dans l'art pour avoir une activité antimicrobienne; et (2) (1) R1 représente X, R3 représente X ou à la fois R1 et R3 représentent X; et (2) X représente -R15-N(R16)(R17) ou -R15-R18-N(R19)(R17) où (a) (1) R15 est nul, il représente alkyle, un anneau carbocyclique ou un anneau hétérocyclique, et (2) R16 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique, une anneau hétérocyclique; ou (3) lorsque X représente R15-N(R16)(R17), R16 et R15 peuvent comprendre ensemble un anneau hétérocyclique comprenant l'atome d'azote auquel R15 et R16 sont liés; (b) R17 représente C(=S)-NR20R21, où R20 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique ou un anneau hétérocyclique, et R21 représente R20 ou N(R20)(R20) ou R20 et R21 ainsi que l'azote auquel ils sont liés forment un anneau hétérocyclique; et (c) (1) R18 représente alkyle, un anneau carbocyclique, ou un anneau hétérocyclique; et (2) R19 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique, un anneau hétérocyclique; ou (3) R18 et R19 peuvent comprendre ensemble un anneau hétérocyclique comportant l'atome d'azote auquel R18 et R19 sont liés; ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs esters biohydrolysables et leurs hydrates.
Également publié en tant que
FI924672
NO19924000
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