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1. (WO1991008219) 16-HYDROXY-×STRATRIENES PONTES 14$g(a),17$g(a)
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1991/008219    N° de la demande internationale :    PCT/DE1990/000924
Date de publication : 13.06.1991 Date de dépôt international : 29.11.1990
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    08.06.1991    
CIB :
C07J 53/00 (2006.01)
Déposants : SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN [DE/DE]; Müllerstraße 170/178, Postfach 65 03 11, D-13342 Berlin (DE)
Inventeurs : KIRSCH, Gerald; (DE).
NEEF, Günter; (DE).
LAURENT, Henry; (DE).
WIECHERT, Rudolf; (DE).
BULL, James, R.; (ZA).
ESPERLING, Peter; (DE).
ELGER, Walter; (DE).
BEIER, Sybille; (DE)
Données relatives à la priorité :
P 39 39 894.3 29.11.1989 DE
P 39 39 893.5 29.11.1989 DE
P 40 33 871.1 22.10.1990 DE
Titre (DE) 14$g(a),17$g(a)-ÜBERBRÜCKTE 16-HYDROXYESTRATRIENE
(EN) 14-ALPHA,17-ALPHA-BRIDGED 16-HYDROXYESTRATRIENES
(FR) 16-HYDROXY-×STRATRIENES PONTES 14$g(a),17$g(a)
Abrégé : front page image
(DE)Es werden die neuen 14$g(a),17$g(a)-überbrückte Estratriene der allgemeinen Formel (I) beschrieben, worin, wenn OR?3¿ $g(a)-ständig ist, R?1¿, R?2¿ und R?3¿ unabhängig voneinander für ein Wasserstoffatom, eine Acylgruppe (a), in welcher R?4¿ ein organischer Rest mit bis zu 11 Kohlenstoffatomen oder der Rest -(CH¿2?)¿n?COOH mit n=1-4 einer Carbonsäure ist, sowie außerdem R?1¿ für einen Benzyl-, C¿1?-C¿8?-Alkyl- oder C¿3?-C¿5?-Cycloalkylrest stehen, und wenn OR?3¿ $g(b)-ständig ist, R?1¿, R?2¿ und R?3¿ unabhängig voneinander für ein Wasserstoffatom, eine Acylgruppe mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen sowie R?1¿ zusätzlich für einen C¿1?-C¿8?-Alkylrest stehen und in beiden Fällen A-B eine Etheno- oder Ethanobrücke bedeuten, und ein Verfahren zu ihrer Herstellung. Die neuen Verbindungen sind sehr starke Estrogene und zur Herstellung von Arzneimitteln geeignet.
(EN)The description relates to novel 14-$g(a),17-$g(a)-bridged estratrienes of general formula (I) in which: if OR?3¿ is alpha-permanent; R?1¿, R?2¿ and R?3¿ are independently a hydrogen atom, an acyl group (a) in which R?4¿ is an organic residue with up to 11 carbon atoms or the residue -(CH¿2?)¿n?COOH where n = 1-4 of a carboxylic acid and R?1¿ is a benzyl, C¿1?-C¿8?-alkyl or C¿3?-C¿5? cycloalkyl residue; and if OR?3¿ is beta-permanent: R?1¿, R?2¿ and R?3¿ are independently a hydrogen atom, an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and R?1¿ is additionally a C¿1?-C¿8?-alkyl residue and in both cases A-B is an etheno or ethano bridge; and a process for making them. The novel compounds are very powerful oestrogens and suitable for the production of medicaments.
(FR)Il est décrit de nouveaux ÷stratriènes pontés 14$g(a),17$g(a) ayant la formule générale (I), dans laquelle, lorsque OR?3¿ est en permanence en $g(a), R?1¿, R?2¿ et R?3¿ désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe acyle (a), où R?4¿ est un résidu organique ayant jusqu'à 11 atomes de carbone, ou le résidu -(CH¿2?)¿n?COOH, avec n = 1-4, d'un acide carboxylique, R?1¿ étant, en outre, un résidu benzyle, alkyle en C¿1?-C¿8? ou cycloalkyle en C¿3?-C¿5?, et, lorsque OR?3¿ est en permanence en $g(b), R?1¿, R?2¿ et R?3¿ désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe acyle de 1 à 12 atomes de carbone, R?1¿ étant, en outre, un résidu alkyle en C¿1?-C¿8?, et A-B représentant, dans les deux cas, un pont éthéno ou éthano, ainsi qu'un procédé pour leur fabrication. Les nouveaux composés sont des ÷strogènes puissants et conviennent pour la fabrication de médicaments.
États désignés : AU, CA, FI, HU, JP, KR, NO, SU.
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)