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1. WO1991007171 - LIPOSPHERES D'ADMINISTRATION REGULEE DE SUBSTANCES

Numéro de publication WO/1991/007171
Date de publication 30.05.1991
N° de la demande internationale PCT/US1990/006519
Date du dépôt international 08.11.1990
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 11.06.1991
CIB
A01N 25/26 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
01AGRICULTURE; SYLVICULTURE; ÉLEVAGE; CHASSE; PIÉGEAGE; PÊCHE
NCONSERVATION DE CORPS HUMAINS OU ANIMAUX OU DE VÉGÉTAUX, OU DE PARTIES DE CEUX-CI; BIOCIDES, p.ex. EN TANT QUE DÉSINFECTANTS, PESTICIDES OU HERBICIDES; PRODUITS REPOUSSANT OU ATTIRANT LES ANIMAUX NUISIBLES; RÉGULATEURS DE CROISSANCE DES VÉGÉTAUX
25Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'application; Substances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles
26sous forme de particules revêtues
A61K 9/127 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
A61K 9/14 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
A61K 9/16 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
16Agglomérés; Granulés; Microbilles
A61K 9/50 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
50Microcapsules
CPC
A01N 25/26
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES, AS HERBICIDES
25Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, ; e.g. seed treatment or sequential application;
26in coated particulate form
A61K 9/127
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
127Liposomes
A61K 9/145
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
145with organic compounds
A61K 9/1617
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
A61K 9/167
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
167with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
A61K 9/5015
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules ; having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
5005Wall or coating material
5015Organic compounds, e.g. fats, sugars
Déposants
  • NOVA PHARMACEUTICAL CORPORATION [US]/[US]
Inventeurs
  • DOMB, Abraham, J.
  • MANIAR, Manoj
Mandataires
  • PABST, Patrea, L.
Données relatives à la priorité
435,54613.11.1989US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) LIPOSPHERES FOR CONTROLLED DELIVERY OF SUBSTANCES
(FR) LIPOSPHERES D'ADMINISTRATION REGULEE DE SUBSTANCES
Abrégé
(EN)
Solid, water-insoluble lipospheres formed of a solid hydrophobic core having a layer of a phospholipid embedded on the surface of the core, containing biologically active agent in the core, in the phospholipid, adhered to the phospholipid, or a combination thereof, are disclosed for use in providing extended release of active agent, including drugs such as vaccines and anesthetics, insect control agents such as insecticides and repellents, and agricultural compounds such as fertilizers, fungicides, pesticides, and herbicides. Lipospheres can be prepared by a melt technique or a solvent technique, summarized as: (1) forming a liquid solution or suspension of the agent by either melting the agent, or dissolving or dispersing the agent in a liquid vehicle, to form a mixture of liquid agent that solidifies at room temperature or greater; (2) adding phospholipid and an aqueous solution to the liquid agent to form a suspension; (3) mixing the suspension at a temperature above the melting temperature until a homogeneous fine dispersion is obtained; and then (4) rapidly cooling the dispersion to below the melting temperature of the liquid mixture containing the agent. Agent can also be added to the phospholipid or mixed with the resulting lipospheres. The agent containing lipospheres have several advantages over other delivery systems, including emulsions, vesicles and liposomes, including stability, low cost of reagents, ease of manufacture, high dispersibility in an aqueous medium, a release rate for the entrapped substance that is controlled by the phospholipid coating and the carrier. Examples demonstrate the effective administration of anesthetics, antigens, and insect repellent (DEET).
(FR)
Sont décrites de liposphères solides insolubles dans l'eau, composées d'un noyau hydrophobe solide à la surface duquel est insérée une couche d'un phospholipide, un agent biologiquement actif étant contenu dans le noyau, dans le phospholipide, collé à celui-ci, ou à une combinaison de ces derniers, utilisées pour produire une libération prolongée d'agent actif comprenant des médicaments tels que des vaccins et des anesthésiants, des agents de lutte contre les insectes tels que des insecticides et des insectifuges, ainsi que des composés agricoles tels que des engrais, des fongicides, des pesticides, et des herbicides. On peut préparer les liposphères selon une technique de fusion ou une technique de solvants, consistant (1) à former une solution ou une suspension liquide de l'agent, soit par fusion de l'agent, soit par dissolution ou dispersion de ce dernier dans un véhicule liquide, afin de former un mélange d'agent liquide se solidifiant à température ambiante ou supérieure; (2) à ajouter un phospholipide et une solution aqueuse à l'agent liquide afin de former une suspension; (3) à mélanger la suspension à une température supérieure à la température de fusion, jusqu'à obtention d'une dispersion fine homogène; et ensuite (4) à refroidir rapidement la dispersion au-dessous de la température de fusion du mélange liquide contenant l'agent. On peut également ajouter l'agent au phospholipide ou le mélanger aux liposphères ainsi obtenues. Les liposphères contenant l'agent présentent plusieurs avantages par rapport aux autres systèmes d'administration, parmi lesquels les émulsions, les vésicules et les liposomes, parmi lesquels une stabilité, un faible coût des réactifs, une facilité de fabrication, une dispersibilité élevée en milieu aqueux, une vitesse de libération de la substance piégée régulée par le revêtement phospholipidique et le support. Des exemples démontrent l'administration efficace d'anesthésiants, d'antigènes, et d'insectifuges (DEET).
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