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1. WO1990009999 - DERIVES DE SECO-NUCLEOSIDES ET MEDICAMENTS LES CONTENANT

Numéro de publication WO/1990/009999
Date de publication 07.09.1990
N° de la demande internationale PCT/EP1990/000299
Date du dépôt international 22.02.1990
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 29.06.1990
CIB
C07D 239/54 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
24comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
46Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
52Deux atomes d'oxygène
54liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
C07D 401/06 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/06 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/06 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 473/00 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
473Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
C07F 9/6512 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
547Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
645comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
6509Cycles à six chaînons
6512les atomes d'azote étant en positions 1 et 3
CPC
C07D 239/54
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
239Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
02not condensed with other rings
24having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
28with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
46Two or more oxygen, sulfur or nitrogen atoms
52Two oxygen atoms
54as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
C07D 401/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 403/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 405/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 473/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
473Heterocyclic compounds containing purine ring systems
C07F 9/6512
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
645having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
6509Six-membered rings
6512having the nitrogen atoms in positions 1 and 3
Déposants
  • BOEHRINGER MANNHEIM GMBH [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • MERTENS, Alfred [DE]/[DE] (UsOnly)
  • ZILCH, Harald [DE]/[DE] (UsOnly)
  • KOENIG, Bernhard [DE]/[DE] (UsOnly)
  • KOCH, Edith [DE]/[DE] (UsOnly)
Inventeurs
  • MERTENS, Alfred
  • ZILCH, Harald
  • KOENIG, Bernhard
  • KOCH, Edith
Mandataires
  • DAUM, Martin
Données relatives à la priorité
P 39 05 725.924.02.1989DE
Langue de publication Allemand (de)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) SECO-NUCLEOSID-DERIVATE UND DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
(EN) SECO-NUCLEOSIDE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING THEM
(FR) DERIVES DE SECO-NUCLEOSIDES ET MEDICAMENTS LES CONTENANT
Abrégé
(DE) Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue Seco-Nucleosid-Derivate der allgemeinen Formel (I), in der R Wasserstoff, eine aliphatische Acylgruppe mit 1-20 C-Atomen oder eine Monophosphat-, Diphosphat- oder Triphosphatgruppe bedeutet, R1 eine C1-C7-Alkyl-, Halogen-C1-C7-Alkyl-, Trifluormethyl-, C2-C7-Alkenyl-, C3-C7-Alkandienyl-, C2-C7-Alkinyl-, Cyano-, Formyl-, C1-C7-Alkyl-carbonyl-, C1-C7-Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Azido-, C3-C7-Cycloalkyl-, C3-C7-Cycloalkenyl- oder Arylgruppe oder ein gesättigter, ungesättigter oder aromatischer Heterocyclus ist, und R2 eine Thymin-, Uracil-, Cytosin-, Adenin-, Hypoxanthin- oder Guaningruppe bedeutet, wobei a) R kein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe sein kann, wenn R1 eine Alkyl-, Cycloalkyl- oder Phenylgruppe und R2 eine Uracil- oder Thymingruppe darstellen, und b) R kein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe sein kann, wenn R1 eine Alkylgruppe und R2 eine Adenin-, Guanin- oder Hypoxanthingruppe ist, deren Tautomere, optisch aktive Formen oder physiologisch verträgliche Salze anorganischer und organischer Säuren und Basen, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltene Arzneimittel.
(EN) The invention concerns novel seco-nucleoside derivatives of general formula (I), where R is hydrogen, an aliphatic acyl group with 1 to 20 atoms or a monophosphate, diphosphate or triphosphate group, R1 is a C1 to C7 alkyl, halogen C1 to C7 alkyl, trifluormethyl, C2 to C7 alkenyl, C3 to C7 alkandienyl, C2 to C7 alkinyl, cyano, formyl, C1 to C7 alkyl carbonyl, C1 to C7 alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, azido, C3 to C7 cycloalkenyl or aryl group or a saturated, unsaturated or aromatic heterocycle, and R2 is a thymine, uracil, cytosine, adenine, hypoxanthine or guanine group, whereby a) R cannot be a hydrogen atom or an acyl group if R1 is an alkyl, cycloalkyl or phenyl group and R2 is a uracil or thymine group, and b) R cannot be a hydrogen atom or an acyl group if R1 is an alkyl group and R2 is an adenine, guanine or hypoxanthine group. The invention also concerns their tautomers, optically active forms or physiologically acceptable salts of inorganic and organic acids and bases, as well as processes for manufacturing them and drugs containing these ccompounds.
(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés de séco-nucléosides de formule (I), où R est hydrogène, un groupe acyle aliphatique avec 1 à 20 atomes de C ou un groupe monophosphate, diphosphate ou triphosphate, R1 est un groupe alkyle C1-C7, halogène-alkyle C1-C7, trifluorométhyle, alkényle C2-C7, alkanediényle C3-C7, alkinyle C2-C7, cyano, formyle, alkyle C1-C7-carbonyle, alkoxycarbonyle C1-C7, aminocarbonyle, azido, cycloalkényle C3-C7 ou aryle ou bien un hétérocycle saturé, insaturé ou aromatique, et R2 est un groupe thymine, uracyle, cytosine, adénine, hypoxanthine ou guanine; a) R ne peut être un atome d'hydrogène ou un groupe acyle si R1 est un groupe alkyle, cycloalkyle ou phényle et R2 est un groupe uracile ou thimine, et b) R ne peut être un atome hydrogène ou un groupe acyle si R1 est un groupe alkyle et R2 est un groupe adénine, guanine ou hypoxanthine. L'invention concerne également leurs tautomères, des formes optiquement actives ou des sels physiologiquement compatibles d'acides et de bases inorganiques et organiques, ainsi que des procédés pour les fabriquer et des médicaments contenant ces composés.
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