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1. WO1990006922 - PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE DE QUINOLINE

Numéro de publication WO/1990/006922
Date de publication 28.06.1990
N° de la demande internationale PCT/HU1989/000063
Date du dépôt international 15.12.1989
CIB
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215
Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
48
Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
54
liés en position 3
56
avec des atomes d'oxygène en position 4
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
5
Composés contenant des éléments du 3ème groupe de la classification périodique
02
Composés du bore
C07D 215/56 (2006.01)
C07F 5/02 (2006.01)
CPC
C07D 215/56
C07F 5/022
Déposants
  • CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA RT. [HU/HU]; Tó utca 1-5 H-1045 Budapest IV, HU
Inventeurs
  • HERMECZ, István; HU
  • KERESZTURI, Géza; HU
  • VASVÁRI, Lelle; HU
  • HORVÁTH, Ágnes; HU
  • BALOGH, Mária; HU
  • RITLI, Péter; HU
  • SIPOS, Judit; HU
  • PAJOR, Anikó; HU
Mandataires
  • DANUBIA; P.O. Box 198 H-1368 Budapest, HU
Données relatives à la priorité
6560/8822.12.1988HU
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF QUINOLINE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE DE QUINOLINE
Abrégé
(EN)
The invention relates to a new process for the preparation of compounds of general formula (I) (wherein R1 and R3 stand for hydrogen or C1-4 alkyl, R2 stands for C1-4 alkyl, R4, R5 and R6 stand for hydrogen or halogen) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which comprises reacting a compound of general formula (II) (wherein R stands for halogen or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms, and R4, R5, R6 have the meanings defined above) with a piperazine derivative of general formula (III) (wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined above) or a salt thereof and subjecting the compound of general formula (IV) thus obtained (wherein R, R1, R2 and R3 are as stated above) to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of general formula (I) thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt. The compounds of general formula (I) are known antibacterial agents. The advantage of the process of the present invention is that it makes the desired compounds of general formula (I) available in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.
(FR)
La présente invention se rapporte à un nouveau procédé de préparation de composés représentés par la formule générale (I), (où R1 et R3 représentent un hydrogène ou un alkyle C1-4, R2 représente un alkyle C1-4 et R4, R5 et R6 représentent un hydrogène ou un halogène), ainsi qu'à des sels pharmaceutiquement acceptables de tels composés. Ledit procédé consiste à faire réagir un composé représenté par la formule générale (II), (où R représente un halogène ou un groupe acyloxy aliphatique contenant de 2 à 6 atomes de carbone ou un groupe acyloxy aromatique contenant 7 à 11 atomes de carbone et R4, R5 et R6 sont définis ci-dessous), avec un dérivé de pipérazine représenté par la formule générale (III), (où R1, R2 et R3 sont définis ci-dessus), ou avec un sel de ce dérivé, puis à soumettre le composé ainsi obtenu, qui est représenté par la formule générale (IV), (où R, R1, R2 et R3 sont définis ci-dessus) à une opération d'hydrolyse après ou sans isolement, et, si on le désire, à convertir le composé représenté par la formule générale (I) ainsi obtenu en un de ses sels ou à libérer ce composé de son sel. Les composés représentés par la formule générale (I) sont des agents antibactériens connus. Le procédé de la présente invention a l'avantage de rendre simple la préparation des composés désirés de formule générale (I), tout en se caractérisant par des rendements élevés et un temps de réaction court.
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