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1. (WO1989007456) PROCEDE DE PREPARATION D'UNE PROTEINE MARQUEE PAR UN NUCLEIDE RADIO-METALLIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/1989/007456 N° de la demande internationale : PCT/US1989/000500
Date de publication : 24.08.1989 Date de dépôt international : 08.02.1989
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 19.09.1989
CIB :
A61K 47/48 (2006.01) ,A61K 51/04 (2006.01) ,A61K 51/08 (2006.01) ,A61K 51/10 (2006.01) ,C07D 333/36 (2006.01) ,C07D 335/02 (2006.01)
Déposants : GOEDEMANS, Wilhelmus, Theodorus[NL/NL]; NL (UsOnly)
PANEK, Karel, Jan[NL/NL]; NL (UsOnly)
MALLINCKRODT, INC.[US/US]; 675 McDonnell Boulevard St. Louis, MI 63134, US (AllExceptUS)
Inventeurs : GOEDEMANS, Wilhelmus, Theodorus; NL
PANEK, Karel, Jan; NL
Mandataire : BONNER, Grace, L. @; Mallinckrodt, Inc. 675 McDonnell Boulevard St. Louis, MO 63134, US
Données relatives à la priorité :
880030209.02.1988NL
880172808.07.1988NL
880240830.09.1988NL
Titre (EN) METHOD OF PREPARING A METAL-RADIONUCLIDE-LABELLED PROTEIN
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'UNE PROTEINE MARQUEE PAR UN NUCLEIDE RADIO-METALLIQUE
Abrégé :
(EN) The invention relates to a method of preparing a protein or a proteinaceous material labelled with a metal-radionuclide and intended for diagnostic or therapeutic application, by reacting a protein or a proteinaceous material with an agent for coupling the radionuclide to the protein or the proteinaceous material, a protein conjugate being formed, and by then complexing the radionuclide with the conjugate thus formed to a radionuclide complex. A coupling agent is used which consists at least substantially of a thio compound of the general formula Y-R-S-X, wherein X is a hydrogen atom or a suitable protective group, R is a branched or non-branched, optionally substituted hydrocarbon radical having 1-10 carbon atoms, which may be interrupted by one or more hetero atoms, and Y is at least one terminal reactive group capable of reacting with a functional group from the protein or the proteinaceous material; or a cyclic condensation product of the thio compound of formula (I) having 5-7 ring atoms, wherein X and Y together constitute a reactive group capable of reacting with a functional group from the protein or the proteinaceous material; or a water-soluble salt of this condensation product. The invention also relates to novel compounds useful as coupling agents and protein conjugates made from them. The invention further relates to the labelled protein or proteinaceous material thus obtained and to a kit for the preparation of a radiopharmaceutical composition which comprises a protein conjuguate formed by reaction of a protern or a proteinaceous material with the coupling agent mentioned hereinbefore.
(FR) Selon un procédé de préparation d'une protéine ou d'un matériau protéinique marqué avec un nucléide radio-métallique et qui sert au diagnostic ou à des applications thérapeutiques, on fait réagir la protéine ou le matériau protéinique avec un agent de liaison entre le nucléide radioactif et la protéine ou le matériau protéinique, de façon à former un conjugué protéinique, puis on combine le nucléide radioactif et le conjugué ainsi obtenu avec un composé de nucléide radioactif. L'agent de liaison utilisé comprend essentiellement un composé thio ayant la formule générale Y-R-S-X dans laquelle X est un atome d'hydrogène ou un groupe approprié de protection, R est un radical hydrocarbure à branche ramifiée ou non, facultativement substitué, ayant entre 1 et 10 atomes de carbone, qui peut être interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes, et Y est au moins un groupe réactif terminal capable de réagir avec un groupe fonctionnel de la protéine ou du matériau protéinique; ou un produit cyclique de condensation du composé thio ayant la formule (I) ayant entre 5 et 7 atomes cycliques, dans leqel X et Y forment ensemble un groupe réactif capable de réagir avec un groupe fonctionnel de la protéine ou du matériau protéinique; ou un sel soluble dans l'eau de ce produit de condensation. L'invention concerne également des composés nouveaux utiles comme agents de liaison et des conjugués de protéine obtenus avec ces composés. L'invention concerne en outre la protéine marquée ou le matériau protéinique ainsi obtenu et un kit de préparation d'une composition radiopharmaceutique qui comprend un conjugué de protéine formé par réaction d'une protéine ou d'un matériau protéinique avec l'agent de liaison mentionné.
États désignés : AU, FI, JP, US
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LU, NL, SE)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)