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1. (WO1989003828) ACIDES ET ESTERS CARBOXYLIQUES DE QUINOLONE D'AZETIDINYLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/1989/003828    N° de la demande internationale :    PCT/US1987/002792
Date de publication : 05.05.1989 Date de dépôt international : 26.10.1987
CIB :
C07D 401/04 (2006.01)
Déposants : PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US) (Tous Sauf US).
NAKANISHI, Susumu [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : NAKANISHI, Susumu; (US)
Mandataire : RICHARDSON, Peter, C. @; Pfizer Inc., Patent Department, 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 (US)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) AZETIDINYL QUINOLONE CARBOXYLIC ACIDS AND ESTERS
(FR) ACIDES ET ESTERS CARBOXYLIQUES DE QUINOLONE D'AZETIDINYLE
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) wherein r1 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, or NR4R5 wherein R4 and R5 are independently selected from hydrogen and alkyl of 1 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation; R2 is hydrogen, hydroxy, alkanoylamino of 1 to 6 carbon atoms, morpholino, halogen, hydroxyalkyl of 1 to 6 carbon atoms, COOR6 wherein R6 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, NR7R8 wherein R7 and R8 are independently selected from alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkanoyl of 1 to 6 carbon atoms, hydrogen, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, aminoalkyl of 2 to 6 carbon atoms, alkylaminoalkyl wherein each alkyl group is independently selected from alkyl groups having 2 to 6 carbon atoms, and dialkylaminoalkyl wherein each alkyl group is independently selected from alkyl groups having one to six carbon atoms, with the proviso that only one of R7 and R8 may be alkoxy; and R3 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, phenyl or substitued phenyl wherein the phenyl group may be substituted with one or two substituents selected from the group consisting of alkyl of 1 to 6 carbon atoms, nitro, amino, halogen, (e.g., fluoro, chloro, bromo, or iodo), haloalkyl of 1 or 2 carbon atoms and up to 5 halogen atoms (e.g., fluoro, chloro, bromo or iodo), hydroxyl, or alkoxy of 1 to 6 atoms and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds have antibacterial activity.
(FR)Composés de formule (I) dans laquelle R1 représente de l'hydrogène, de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, ou NR4R5, où R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés à partir de l'hydrogène et de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone ou d'un cation pharmaceutiquement acceptable; R2 représente de l'hydrogène, de l'hydroxy, de l'alkylamino comportant de 1 à 6 atomes de carbone, du morpholino, de l'halogène, de l'hydroxyalkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, COOR6 où R6 représente de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone ou une cation pharmaceutiquement acceptable, de l'alkoxy comportant de 1 à 6 atomes de carbone, NR7R8 où R7 et R8 sont indépendamment choisis à partir de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de l'alkanoyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de l'hydrogène, de l'alkoxy comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de l'aminoalkyle comportant de 2 à 6 atomes de carbone, de l'alkylaminoalkyle où chaque groupe d'alkyle est indépendamment choisi dans des groupes d'alkyle comportant 2 à 6 atomes de carbone, et du dialkylaminoalkyle dans lequel chaque groupe d'alkyle est indépendamment choisi dans des groupes d'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, à condition que seul un des éléments R7 et R8 puisse représenter de l'alkoxy; et R3 représente de l'hydrogène, de l'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, du phényle ou du phényle substitué où le groupe de phényle peut être substitué avec un ou deux substituants choisis dans le groupe composé d'alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone, de nitro, d'amino, d'halogène, (par exemple, fluoro, chloro, bromo, ou iodo), d'haloalkyle comportant de 1 ou 2 atomes de carbone et jusqu'à 5 atomes d'halogène (par exemple, fluoro, chloro, bromo ou iodo), d'hydroxyle, ou d'alkoxy comportant de 1 à 6 atomes et de leurs sels d'addition pharmaceutiquement acceptables. Les composés ont une activité antibactérienne.
États désignés : FI, HU, NO, US.
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)