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1. WO1988006584 - COMPOSES DE TETRAZOLE ANTIHYPERCHOLESTEROLEMIQUES

Numéro de publication WO/1988/006584
Date de publication 07.09.1988
N° de la demande internationale PCT/US1988/000462
Date du dépôt international 24.02.1988
CIB
C07D 257/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
257Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
04Cycles à cinq chaînons
C07D 405/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
CPC
A61P 3/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
06Antihyperlipidemics
C07D 257/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
257Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
04Five-membered rings
C07D 405/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Déposants
  • BRISTOL-MYERS COMPANY [US]/[US]
Inventeurs
  • SIT, Sing-Yuen
  • WRIGHT, John, J.
Mandataires
  • ALGIERI, Aldo, A.
Données relatives à la priorité
018,54225.02.1987US
151,51318.02.1988US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ANTIHYPERCHOLESTEROLEMIC TETRAZOLE COMPOUNDS
(FR) COMPOSES DE TETRAZOLE ANTIHYPERCHOLESTEROLEMIQUES
Abrégé
(EN)
Compounds of formula (I), wherein R1 and R4 each are independently hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, or trifluoromethyl; R2, R3, R5 and R6 each are independently hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; tet is (II) or (III); n is an integer of from 0 to 2, inclusive; A is (IV) or (V); R7 is hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy(lower)alkyl or (2-methoxyethoxy)methyl; X is -OH or =O; and R8 is hydrogen, a hydrolyzable ester group or a cation to form a non-toxic pharmaceutically acceptable salt, are novel antihypercholesterolemic agents which inhibit cholesterol biosynthesis. Intermediates and processes for their preparation are disclosed.
(FR)
Les composés décrits sont représentés par la formule (I), où R1 et R4 représentent un hydrogène, un halogène, un alkyle de 1 à 4 atomes de carbone, un alkoxyle de 1 à 4 atomes de carbone ou trifluorométhyle; R2, R3, R5, et R6 représentent chacun pris séparément un hydrogène, un halogène, un alkyle de 1 à 4 atomes de carbone ou un alkoxyle de 1 à 4 atomes de carbone, tet représente (II) ou (III); n est égal à un nombre entier entre 0 et 2 inclus; A représente (IV) ou (V); R7 représente un hydrogène, un alkyle de 1 à 4 atomes de carbone, un alkoxy alkyle (inférieur) de 1 à 4 atomes de carbone ou un (2-méthoxyéthoxy)méthyle; X représente -OH ou =O; et R8 représente un hydrogène, un groupe ester hydrolysable ou un cation, de façon à former un sel non toxique pharmaceutiquement acceptable. Lesdits composés constituent de nouveaux agents antihypercholestérolémiques qui inhibent la biosynthèse du cholestérol. Des composés intermédiaires et des procédés servant à leur préparation sont décrits.
Également publié en tant que
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